УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ ЛЛС (US)

Изобретение относится к новому способу получения фениламида 5-(4-фторфенил)-1-[2-((2R,4R)-4-гидрокси-6-оксотетрагидропиран-2-ил)этил]-2-изопропил-4-фенил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты, который заключается в превращении метилцианоацетата в целевой продукт в восемь или менее стадий. Изобретение также относится к ценным промежуточным продуктам, которые получают в результате осуществления указанных с...

Изобретение относится к способу карбамоилирования спирта, содержащего как спиртовую часть, так и основную часть и/или сульфенильную часть, включающему смешивание цианата с указанным спиртом в инертном растворителе в безводных условиях; охлаждение образующейся реакционной смеси до температуры от примерно -25 до примерно 40°С; добавление кислоты к охлажденной реакционной смеси со скоростью,...

Изобретение относится к медицине, конкретно - к способу прессования для получения лекарственной формы фенитоина натрия. Способ прессования в валках и получения фармацевтического состава включает стадии добавления фенитоина натрия в резервуар смесителя и добавление по крайней мере одного эксципиента в указанный резервуар. Смесь смешивают и переносят в валковый уплотнитель, где к смеси фенитоина нат...

Изобретение относится к способу получения фениламида 5-(4-фторфенил)-1-[2-((2R,4R)-4-гидрокси-6-оксотетрагидропиран-2-ил)этил]-2-изопропил-4-фенил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты формулы (I).Данный способ включает: (а) контактирование в растворителе соединения формулы (II) с катализатором на основе переходного металла, источником водорода и основанием с получением соединения формулы (III):где R1 оп...

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции для лечения поражений хряща, воспаления, остеоартрита, ревматоидного артрита, псориатического артрита, содержащей носитель, разбавитель или наполнитель, вальдекоксиб и альфа-2-дельта-лиганд, выбранный из габапентина, прегабапентина, гидрохлорида 3-(1-аминометилциклогексилметил)-4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-она и (3S,4S)-(1-а...

Изобретение относится к способу получения хинаприла, его фармацевтически приемлемых солей, включая гидрохлорид хинаприла. Способ включает взаимодействие этилового эфира (2S,4S)-2-(4-метил-2,5-диоксооксазолидин-3-ил)-4-фенилмасляной кислоты с трет-бутиловым эфиром (3S)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты с получением трет-бутилового эфира хинаприла, который затем взаимодействует с кис...

Настоящее изобретение относится к новым производным циклопропил-β-аминокислоты формулы (I),где R1 и R2 выбирают независимо из группы, включающей водород, (C1-С10)-линейный или разветвленный алкил; либо R1 и R2, вместе с углеродом, к которому присоединены, образуют циклопентильный, циклогексильный или циклогептильный цикл, который, необязательно, может быть замещен одним или двумя заместите...

Твердая стандартная дозированная форма включает аторвастатин или его фармацевтически приемлемую соль и наполнитель или комбинацию наполнителей, который включает более 50 мас.% разбавителей и менее 5 мас.% подщелачивающего агента в качестве добавки. Указанный разбавитель представляет собой моногидрат лактозы, безводную лактозу, микрокристаллическую целлюлозу или хлорид натрия. Твердая стандартная д...

Данное изобретение относится к новым кристаллическим формам [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты (свободной кислоты аторвастатина), обозначенным как формы А и В, которые охарактеризованы порошковой рентгенограммой и спектрами ЯМР твердых тел, а также к фармацевтическим композициям на их основе и с...

Изобретение относится к изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она и ее кристаллическим формам, которые обладают свойствами селективного ингибитора циклинзависимой киназы 4 (CDK4) и могут найти применение при лечении, например, воспалительных и клеточных пролиферативных заболеваний. Кристаллические формы соли имеют порошко...

Изобретение в целом относится к пленкам, обладающим барьерными свойствами, а также регулируемыми свойствами распада, конкретнее к пленочным композициям, содержащим в одном слое: a) по меньшей мере один нерастворимый в воде полимер; b) по меньшей мере один разрыхлитель, выбранный из группы, состоящей из нерастворимых в воде частиц, пластификатора и их смесей; c) необязательно, по меньшей мере один...

Настоящее изобретение относится, в целом, к композициям пленки для применения в доставке местных или системных действующих веществ и, в частности, к медленно растворяющимся или разлагающимся пластинкам, особенно для доставки пероральных агентов к зубам и деснам. 6 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения альфа-2-дельта лиганда для получения лекарственного средства для лечения симптомов нижних мочевыводящих путей, отличных от недержания мочи, связанного с ГМП и/или ДГПЖ. Средство обладает повышенной эффективностью 11 з.п. ф-лы, 4 ил.

Настоящее изобретение относится к С1-симметричным бисфосфиновым лигандам и соответствующим катализаторам и к их применению в асимметрических синтезах, включая энантиоселективное гидрирование прохиральных олефинов, с целью получения фармацевтически полезных соединений, в том числе (S)-(+)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты, которая известна как прегабалин, и структурно родственных ей соединен...

Изобретение относится к новому способу получения фениламида 5-(4-фторфенил)-1-[2-((2R,4R)-4-гидрокси-6-оксотетрагидропиран-2-ил)этил]-2-изопропил-4-фенил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты (I)ключевого промежуточного соединения в синтезе аторвастатин кальция, который является гиполипидемическим и/или гипохолестеринемическим агентом. Изобретение также относится к способам получения промежуточного проду...

Настоящее изобретение относится к безводной кристаллической форме 6-[[(3S,4R)-3,4-дигидро-3-гидрокси-6-[(3-гидроксифенил)сульфонил]-2,2,3-триметил-2Н-1-бензопиран-4-ил]окси]-2-метил-3(2Н)-пиридазинона, порошковая рентгенограмма которой по существу сходна с рентгенограммой, представленной на Фигуре 1, и на которой имеется по меньшей мере один характеристический пик с приблизительными значениями 2&#...

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается применения соединения, выбранного из группы, состоящей из N-бензил-N'-(2,6-диизопропилфенил)-N-изопропилмалонамида, N'-[2,6-бис(1-метилэтил)фенил]-N-(1-метилэтил)-N-[[4-(метилтио)фенил]метил]пропандиамида и N-[2,6-бис(1-метилэтил)фенил]-[β-[[(4-метоксифенил)метил](2-пиридинил)амино]]-β-оксопропанамида, для получения...

Настоящее изобретение относится к кристаллической форме N-[(R)-2,3-дигидроксипропокси]-3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)бензамида, где кристаллическая форма представляет полиморфную форму IV, которая имеет рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характерными пиками, выраженными в градусах 2θ, приблизительно при 4,6, 7,2, 14,6, 19,9, 23,2 и 26,5. Изобретение также относится к фармацевтическ...

Изобретение относится к медицине, в частности к лечению приливов у млекопитающих, в том числе у человека. Способ включает введение в организм пациента (3S,5R)-3-аминометил-5-метилоктановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве. Способ обеспечивает лечение умеренных и тяжелых вазомоторных симптомов, в том числе в постменопаузный период у женщин, за счет преимущес...