ГЮНТЕР Экхард (DE)

 Изобретение относится к медицинской химии, точнее к способам модулирования функции серин/треонин протеинкиназ соединениями на основе 5-азахиноксалина. Способы включают использование клеток, экспрессирующих серин/треонин протеинкиназу, такую как RAF. Кроме того, в изобретении описаны способы профилактики и лечения, связанные с нарушением метаболизма серин/треонин протеинкиназы при патологи...

 Изобретение относится к антагонистам LHRH - соединениям общей формулы I в которой А означает ацетильную или 3-(4-фторфенил)пропионильную группы, Ххх1 означает D-Nal(1) или D-Nal(2), Ххх2-Ххх3 означает D-Cpa-D-Pal(3) или простую связь, Ххх4 означает Ser, Ххх5 означает N-Me-Tyr, Ххх6 означает D-Hci или остаток D-аминокислоты общей формулы (II) где n означает число 3 или 4, a R1 означает гр...

Изобретение относится к антагонистам LHRH - декапептидам общей формулы I: AXxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2, где А - ацетильная группа, Xxx1=D-Nal(2), Xxx2=D-Cpa, Xxx3=D-Pal(3), Xxx4=Ser, Xxx5=N-Me-Tyr, Xxx6 означает D-Cit, D-Hci, D-[ε-N1-4-(4-амидинофенил)амино-1,4-диоксобутил]-Lys [D-Lys(B)], Xxx7=Leu, Nle; Xxx8=Arg, Lys (iPr); Xxx9=Pro, Xxx10=D-Ala или Sar, при усл...

Изобретение относится к применению N-замещенных индол-3-глиоксиламидов в качестве противоопухолевых средств. Соединения могут быть использованы в форме физиологически приемлемых кислотно-аддитивных солей или N-оксидов. В качестве подходящих лекарственных форм для введения используют таблетки, драже, капсулы, растворы для вливания или ампулы, суппозитории, пластыри, композиции для ингаляции, суспен...

Изобретение относится к новым гетероарильным производным, в частности к производным хинолина общей формулы (1)где R, R1, R2, R3 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга означают водород, линейный или разветвленный (С1-С8)алкил, галоген, арил(С1-С8)алкокси, арил, кроме того, R и R1 или R2 и R3 могут образовывать шестичленное ароматическое кольцо, конденсированное с остатком хи...

Изобретение относится к замещенным производным N-бензилиндол-3-ил-глиоксиловой кислоты формулы 1 где группы R, R1, R2, R3, R4 и Z имеют следующие значения: R означает NO2, NH2 (С1-С6)ациламино, ароиламино, никотиноил или изоникотиноил, арилсульфониламино, сукцинимидо, причем остаток R по выбору может быть замещен С1-С6алкильной группой по атому углерода в положении 2, 3 и 4 фенильного кольца; R1...

Изобретение относится к новым производным акридина формулы (1)где R, R1, R2 и R3 означают водород;Z означает кислород или серу,Р и Q означают два атома водорода;Х означает азот или C-R5, где R5 означает водород;n=2, m=0;R4 означает (С1-С3)алкильный остаток, который может быть замещен арилом, С4-10 гетероарилом и др. заместителями; (С6-С10)арил и др. и их фармацевтически приемлемым солям. Соединени...

Изобретение относится к новым производным хинолина проявляющим антагонистическую активность в отношении гонадотропин высвобождающего гормона. Описываются производные хинолина общей формулы (1)где R1 означает остаток сложного эфира карбоновой кислоты -CO-OR12, где R12 означает прямую или разветвленную алкильную цепь, содержащую 1-10 атомов углерода; R2 означает группу -CH(R21)R22, где R21 означает...

Описываются N-замещенные индолил-3-глиоксиламиды общей формулы (I), в которой R1, R3-R6 обозначают водород; R2 обозначает алкиларил, замещенный хлором; R7 выбран из группы, включающей следующие радикалы: сульфон формулы -SO2-X1, -С(O)-Х2, -С(O)O-Х3, Х и Y означают О и НЕТ означает ненасыщенный (С6-С10)гетероцикл, содержащий гетероатом, представляющий собой азот, способ их получения, применение их...

Изобретение относится к области фармакологии и касается средства для лечения доброкачественных или злокачественных опухолевых и пролиферативных заболеваний, представляющего собой производное дисоразола общей формулы I, и применения указанных производных для лечения доброкачественных или злокачественных опухолевых и пролиферативных заболеваний. Средство обладает повышенной активностью. 2 н. и 4 з.п...

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы 1:гдеR: является незамещенным или замещенным хинолилом, пиридопиразинилом, индазолилом или пиридилом и который непосредственно связан с азотом амидной группы,R1: незамещенный или замещенный алкил-арил,R2: водород, R3-R6: водород, R7: (С1-С6)-алкилкарбонил или (C1-С6)-алкоксикарбонил, и X, Y: кислород или сера,с условием, что, когда R -...

Настоящее изобретение относится к пиридо[2,3-b]пиразиновым производным общей формулы Iв которой R1 и R2 независимо друг от друга означают водород, алкил C1-C8, незамещенный или замещенный гидрокси, алкокси, нитро, CO2-алкилом, арил, гетероарил, выбранный из группы, содержащей пиридинил или бензодиоксалил;R4 означает водород, R3 - группа NR9R10, в которой R9 означает водород и R10 означает группу -...

Описывается арил- или гетероарилкарбонилпиперазиновое соединение общей формулы (1), где R1 выбран из группы, включающей флуорен-9-он, изоксазол, циннолин, изотиазол, изохинолин, 9Н-флуорен, 9Н-ксантен и 1Н-пиразол, где связь осуществляется через любой требуемый и возможный кольцевой атом гетероарильного или арильного радикала, при этом по выбору они являются незамещенными или моно, или дизамещенны...

Настоящее изобретение относится к новым производным тетрагидрокарбазола, которые обладают улучшенными свойствами и могут быть использованы как ингибиторы рецепторов GPCR. Новые соединения могут быть использованы для лечения патологических состояний, которые имеют строгую зависимость от измененных эффектов рецепторов GPCR. Соединения по настоящему изобретению действуют в особенности через антагони...

Настоящее изобретение относится к конъюгатам дисоразолов с молекулами, связывающими клетки, такими как пептиды, белки, гормоны, белки крови и способам получения конъюгатов. Конъюгаты дисоразолов могут быть использованы в качестве лекарственных средств для лечения различных опухолей. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл., 17 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения производных пиридопиразина для получения лекарственного средства для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, ассоциированных с ингибированием киназ PI3K, у млекопитающих. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к новым конкретным пиридо[2,3-b]пиразиновым производным, указанным в п.1, фармацевтической композиции на основе соединения по п.1, применению соединения по п.1 и к набору для лечения или профилактики указанных патологических состояний на основе соединения по п.1. Технический результат: получены новые производные пиридо[2,3-b]пиразина...

Изобретение относится к производным тетрагидрокарбазола формулы: где значения W, V, R1-R22, R1*, R4m, R5m, n, m приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики физиологических и/или патологических состояний, опосредованных LHRH рецептором. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым производным пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения ингибируют ферменты ERK, ERK1, ERK2, PI3K, PI3Kальфа, PI3Kбета, PI3Kгамма, PI3Kдельта, PI3K-C2альфа, PI3K-C2бета, PI3K-Vps34p. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и их применению для получения ле...

Изобретение относится к хиноксалиновым производным общей формулы I, фармацевтической композиции на их основе, их применению в качестве лекарственных средств, а также к лекарственному средству на их основе для лечения опухолевых заболеваний. В общей формуле I Х представляет собой: кислород или серу; R1 представляет собой водород, R2/R3 представляют собой водород, R4 представляет собой: (i) C1-C12...

Изобретение относится к производным нафтиридина общей формулы I в которой заместители R1-R6 имеют следующие значения: R1 представляет собой NR7R8, R2 представляет собой водород, и R3 представляет собой водород, где R7 представляет собой водород, и R8 может представлять собой -C(Y)NR9R10, где Y представляет собой О, S, и R9 представляет собой водород, a R10 может представлять собой (i) нез...