АЛЛА ХЕМ, ЛЛС (US)

Изобретение относится к новым 1-оксо-3-(1H-индол-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолинам и их цис- и транс-изомерам, обладающим свойствами ингибиторов протеинкиназы, способам их получения, а также комбинаторной и фокусированной библиотекам для выявления соединений-лидеров. 1-Оксо-3-(1Н-индол-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолины соответствуют общим формулам 1 и 2:где: R1, R2 и R4 независимо друг от дру...

Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1H-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам. Соединения могут быть использованы в качестве активных ингредиентов лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как инфекционные гепатиты, иммунодефицит человека, атипичная пневмония и птичий грип...

Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1,2,3,7-тетрагидропирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусным действием. Соединения могут быть использованы в качестве активных ингредиентов лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как ин...

Изобретение относится к применению в качестве лигандов 5-НТ6 рецептора азагетероциклических соединений общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратовгде R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; замещенного карбонила; замещенного аминокарбонила; замещенного аминотиокарбон...

Настоящее изобретение относится к применению в качестве субстанций фармацевтических композиций, обладающих активностью против вирусов гриппа, замещенных эфиров 1,2,3,7-тетрагидро-пирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов:где: R1 и R4 независимо друг от друга представляют со...

Изобретение относится к антагонистам 5-НТ6 серотониновых рецепторов, одновременно регулирующим гомеостаз ионов кальция в клетках, представляющим собой замещенный 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол общей формулы 1, его фармацевтически приемлемую соль и/или гидрат. В общей формуле 1где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из необязательно замещенного С1-С5алкила; R2i предст...

Настоящее изобретение относится к применению новых биологически активных субстанций общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов, а также фармацевтической композиции и использованию ее при изготовлении лекарственных препаратов, применяемых для лечения и/или профилактики заболеваний, вызываемых вирусами гриппа. В соединениях об...

Изобретение относится к новым замещенным 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолам общей формулы 1.1, 1.2 или 1.3, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим антигистаминным действием. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственных форм для лечения аллергических, аутоиммунных заболеваний, таких как поллиноз, крапивница, бронхиальная астма и т.д. В общих форм...

Изобретение относится к новым блокаторам гистаминового рецептора для фармацевтической композиции, обладающей противоаллергическим и аутоиммунным действием, представляющим собой замещенные 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолов, соответствующих общей формуле 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе и к способу лече...

Настоящее изобретение относится к противовирусному агенту, представляющему собой эфиры замещенных 1Н-индол-3-карбоновой кислоты общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые со ли. Соединения могут быть использованы в качестве активного начала для фармацевтических композиций и для использования последних для получения лекарственных препаратов, применяемых для профилактики и лечения вирусных за...

Данное изобретение относится к новым аннелированным азагетероциклическим амидам, включающим пиримидиновый фрагмент, общей формулы 1, способу их получения и применения в форме свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей в качестве ингибиторов PI3K киназ, в соединениях общей формулы 1:где: Х представляет собой атом кислорода, атом серы или необязательно замещенную по азоту NH группу, гд...

Изобретение относится к новому средству, обладающему антипохмельным действием, содержащему в качестве активных компонентов L-серин и фруктозу и дополнительно тианин, при массовом соотношении L-серина, тианина и фруктозы (12-18):(0,8-1,2):(40-60), соответственно. Предпочтительно использовать L-тианин при массовом соотношении L-серина, L-тианина и фруктозы 15:1:50. Средство может быть использовано...

Настоящее изобретение относится к новым производным 2,6-дигидро-7H-пиразоло[3,4-d]пиридазин-7-она, 1,4-дигидропиразоло[3,4-b]тиазин-5(6H)-она; N-ацилированным 4-имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил- и 4-имидазо[1,2-a]пиримидин-2-ил-анилинам; амидам [(4H-тиено[3,2-b]пиррол-5-ил)карбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты; амидам 2-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)-изоникотиновой кислоты; амидам N-сульфонил-1,2,3,4-т...

Настоящее изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-НТ6 рецепторов - замещенным 4-сульфонилпиразолов и 3-сульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидинов общей формулы 1 или общей формулы 1.2. Соединения могут найти применение для лечения и предупреждения развития различных когнитивных и нейродегенеративных заболеваний ЦНС. В общей формуле 1 и 1.2 соответственно где Аr представляет собой...

Данное изобретение относится к синтезу новых замещенных фуро[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов и замещенных тиено[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов или их рацематов, или их оптических изомеров, а также их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов общей формулы (I), которые обладают противотуберкулезной активностью. В соединении общей формулы (I) каждый из R1, R2, R3, R4 представляет собой з...

Данное изобретение относится к лиганду с широким спектром одновременной рецепторной активности по отношению к адренергическим α1A, α1B, α1D, α1A, α2A, β2, допаминовым D1, D21, D2S, D3, серотониновым 5-НТ1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-НТ6, 5-НТ7, сигма α1, α2 рецепторам, к кальциевым и натриевым каналам, моноаминовым транспортерам [норэпинефриновый (NET) и допаминовый (DAT)], представляющий собой...

Изобретение относится к новым 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-циклоалкано[е]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1 и 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-циклоалкано[d]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 2, обладающих свойствами антагонистов 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний центральной нервной системы как анксиолитики и как соединен...

Данное изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-НТ6 рецепторов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, фармацевтическим композициям, лекарственным формам и способам получения. Изобретение также включает новые соединения формулы 1.1. Соединения изобретения могут найти применение для лечения и предупреждения развития состояний и заболеваний центральной нер...

Изобретение относится к новым 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[е]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1 и 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 2, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве лекарственного начала, к лекарственным средствам и спос...

Настоящее изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-НТ5 рецепторов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, в частности, к замещенным 3-сульфонил-[1,2,3]триазоло[1,5-а]хиназолинам и 3-сульфонил-тиено[2,3-е][1,2,3]триазоло[1,5-а]пиримидинам, в качестве активного начала для фармацевтических композиций и лекарственных средств, и способам их получения. Изобрет...

Изобретение относится к новым антагонистам серотониновых 5-НТ6 рецепторов - замещенным 2-амино-3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[3,4-е]пиримидинам общей формулы 1 и замещенным 2-амино-3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидинам общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, способу их получения и фармацевтическим композициям,...

Настоящее изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-НТ6 рецепторов - новым замещенным 3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-е]пиримидинам формулы и замещенным 3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидинам общей 2, лекарственному началу и фармацевтическим композициям, содержащим лекарственное начало в виде указанных соединений, а также к спосо...

Данное изобретение относится к новым 2-алкиламино-3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающих свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут найти применение для лечения и предупреждения развития различных заболеваний центральной нервной системы, патогенез которых связан с 5-НТ6 рецепторами, в...

Данное изобретение относится к новым замещенным 3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут быть использованы при лечении и предупреждении различных заболеваний центральной нервной системы (ЦНС), патогенез которых связан с 5-НТ6 рецепторами, в час...

Изобретение относится к новым замещенным 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов, которые могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС при профилактике и лечении когнитивных расстройств, нейродегенеративных заболеваний, психических расстр...

Изобретение относится к медицине и касается средства, уменьшающего степень опьянения и обладающего антипохмельным действием. Изобретение обеспечивает одновременное уменьшение степени острой алкогольной интоксикации (опьянения) и антипохмельное действие. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным 2-(5-гидрокси-2-метил-1Н-индол-3-ил)уксусным кислотам, обладающим противовирусной активностью, особенно против вируса гриппа и вируса гепатита С (HCV). Замещенные 2-(5-гидрокси-2-метил-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты где: R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный...

Данное изобретение относится к новым замещенным 2-алкиламино-3-сульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидинам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, которые обладают свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов, и может быть использовано при лечении и предупреждении развития различных заболеваний центральной нервной системы, патогенез которых связан с 5-НТ6 рецепторами, в частности...

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе. Соединения могут быть использованы при лечении алкогольной зависимости при употреблении продуктов, содержащих этиловый спирт при необходимости со...

Данное изобретение относится к новым замещенным 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболинам общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, которые являются лигандами с широким спектром одновременной активности в отношении альфа адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов, имидазолиновых рецепторов, сигма рецепторов, норэпинефриновых рецепторов и серотониновых реце...

Изобретение относится к новому средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой гидроксизамещенные флаваноиды общей формулы 1, где R1, R2, R3, и R5 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или необязательно замещенный гидроксил; R4 представляет собой атом водорода, гидроксил, необязательно замещенный моносахарид, за исключением β-D-глюкопиранозила и α-L-рамноп...

Данное изобретение относится к новым лигандам,в том числе к новым соединениям, общей формулы 1,широкий спектр биологической активности которых включает одновременно альфа-адреноцепторы, допаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы, имидазолиновые рецепторы и серотониновые рецепторы, в том числе и серотониновые 5-НТ7 рецепторы, в виде свободных оснований, геометрических изомеров, рацемических сме...

Настоящее изобретение относится к новым циклическим N,N'-диарилтиомочевинам или N,N'-диарилмочевинам общей формулы (1), их оптическим (R)- и (S)-изомерам и их фармацевтически приемлемым солям - антагонистам андрогенных рецепторов. Изобретение также относится к противораковому средству, фармацевтической композиции, лекарственному средству и способу лечения рака простаты с использованием соединений...

Настоящее изобретение относится к новым противовирусным активным компонентам - замещенным индолам общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для лечения и/или профилактики вирусных заболеваний, вызываемых вирусами гепатита С (HCV). В общей формуле 1 R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4алкил, С6циклоалкил, фенил, это...

Настоящее изобретение относится к новым замещенным метил-аминам общей формулы 1, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС, таких как психические расстройства, шизофрения, тревожные расстройства, а также для улучшения умственных способностей, для лечения ожирения или для изучения молекулярного механизма ингибир...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами стимуляторов секреции инкретиновых гормонов, предпочтительно свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR5. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтическим композициям и комбинированным лекарственным средствам с использованием соединений формулы 1 или...

Настоящее изобретение относится к новым алкил [(S)-1-((S)-2-{5-[4-(4-{2-[(S)-1-((S)-2-метоксикарбониламино-3-метил-бутирил)-пирролидин-2-ил]-3Н-имидазол-4-ил}-бута-1,3-диинил)-фенил]-1Н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-пропил]-карбамат нафталин-1,5-дисульфонатам общей формулы 1, которые являются ингибиторами NS5A и могут быть использованы в качестве активного компонента для получен...

Изобретение относится к новым замещенным [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинам общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солям, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А2А рецепторам. Соединения могут найти применение для лечения нарушений деятельности центральной нервной системы (ЦНС), нейродегенеративных, воспалительных, инфекционных и онкологических заболеваний. В...

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения никотиновой зависимости с помощью электронного устройства, имитирующего табакокурение. Фармацевтическая композиция для лечения никотиновой зависимости с помощью электронного устройства, содержащего картридж, имитирующего табакокурение, на основе паро-, туманообразующего состава, содержащего воду, глицерин,...

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, или их рацемической смеси, или индивидуальным оптическим изомерам, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR. Соединения могут быть использованы для получения фармацевтической композиции, пригодной для применения при лечении или профилактики метаболических заболеваний, таких как диабет,...

Данное изобретение относится к новому (2R,3R,5R)-3-гидрокси-(5-пиримидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-илметил арил фосфорамидату общей формулы 1 или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами нуклеозидных ингибиторов РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения вирусных инфекций, включая гепатит С. Изобрет...

Изобретение относится к новым ингибиторам репликации вируса гепатита В, представляющим собой 1,1-диоксо-1,4-дигидро-2Н-бензо[1,2,4]тиадиазин-3-оны общей формулы 1, их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты. В общей формуле 1 где Ar1 и Ar2 представляют собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из С1-С4алкила, ме...

Настоящее изобретение относится к новому пролекарству, представляющему собой циклобутил (S)-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метил-тетрагидрофуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропаноат общей формулы 1, его стереоизомер, кристаллическую или поликристаллическую форму. Пролекарство обладает свойствами ингибитора NS5B HCV полимеразы и может бы...

Изобретение относится к новым изомерным формам циклобутил (S)-2-[[[(R)-2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метил-этокси]метил-фенокси-фосфорил]амино]пропаноата формулы 1 и его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают противовирусным действием и могут быть использованы при лечении гепатита В, ВИЧ-инфекции. Соединения обладают высокими фармакокинетическими параметрами метаболизма, высокой противовиру...

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой противовирусную фармацевтическую композицию для лечения вируса гепатита С у субъекта, нуждающегося в этом, которая содержит эффективное количество пролекарства, выбранного из циклобутил (S)-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метил-тетрагидрофуран-2-илметокси]-ф...

Изобретение относится к пролекарству, соответствующему общей формуле 1, его стереоизомеру, фармацевтически приемлемой соли, возможно в кристаллической и поликристаллической форме, которое обладает противовирусной активностью. Пролекарство может быть использовано при лечении вирусных заболеваний опосредованных активностью NS5B HCV полимеразы HBV, ДНК-полимеразы и ВИЧ-1 обратной транскриптазы (RT)...

Изобретение относится к новому комбинированному лекарственному препарату, для использования в виде твердой пероральной лекарственной формы, содержащему в качестве одного из трех активных компонентов элсульфавирин натрия. Лекарственный препарат может быть использован при лечении вирусных инфекций, в том числе ВИЧ и гепатита В (HBV). Комбинированный лекарственный препарат содержит терапевтически...

Данное изобретение относится к применению 1,1-диоксо-1,4-дигидро-2Н-бензо[1,2,4]тиадиазин-3-она общей формулы 1 в качестве ингибиторов входа вируса гепатита дельта (ВГД). Ингибиторы блокируют NTCP рецептор гепатоцита, активность которого способствует развитию гепатита дельта. В общей формуле 1 Аr1 и Аr2 представляют собой необязательно одинаковые фенилы, н...

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтические суспензии в качестве инъекционных препаратов для долгосрочно поддерживающей терапии ВИЧ-инфекции, включающие композиции, содержащие в качестве активного вещества соединение общей формулы где R представляет собой C2H5CON-Na+, NH2, или соединение формулы 1b Данную ко...

Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам вируса гепатита В (ВГВ, HBV) в качестве химиотерапевтических средств для лечения ВГВ. Эти соединения связываются с кор-антигеном ВГВ и вызывают формирование аберрантных вирусных капсид, не несущих вирусный геном, что приводит к образованию и секреции дефектных (невирулентных) вирусных частиц. Согласно изобретению ингибитор ВГВ представляет собой...