СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола, которые имеют общую формулу (I)где R обозначает фенил, тиенил или пиридил, причем указанные группы могут быть замещены C1-3алкокси группой или галогеном; R1 обозначает фенил, который может быть замещен C1-3алкокси или пиридильной группой; R2 обозначает водород или гидрокси; Аа обозначает одну из групп (i), (ii), (i...

Изобретение относится к новым производным фенилпиперазина формулы (I):где:- Х представляет собой 1) группу формулыгдеS1 означает водород, галоген;S2 и S3 независимо друг от друга означают водород, алкил(1-6С), фенил или бензил;S4 означает два атома водорода, оксо-группу;S5 означает Н, алкил(1-4С), иY означает СН2, О, S;или 2) группу формулыгде S1 имеет приведенные выше значения, a R означает Н, ал...

Изобретение относится к производным пиперазина и пиперидина формулы (I), где ---Z представляет =C или -N и Q является бензилом или 2-, 3- или 4-пиридилметилом, которые могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, содержащей галоген, циано, С1-С3-алкоксигруппу, CF3, OCF3, SCF3, С1-С4-алкил, С1-С3-алкилсульфонил, и их солям, а также к способу их получения.Было обнаружено,...

Данное изобретение относится к мезилатам группы производных пиперазина, а также к способу получения указанных мезилатов экономичным способом с высоким выходом и чистотой. Согласно способу в соответствии с данным изобретением синтез кольца пиперазина и образование мезилата происходят на общей стадии взаимодействия амина формулы (2) (2)с соединением формулы (3)и метансульфоновым ангидридом, где...

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы Iв которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями;- Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены;n=0-3; m=0-2;- R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил.Соединения обладают ант...

Изобретение относится к новым производным фенилпиперазина, которые являются (частичными) агонистами D2-рецептора и применимы для лечения расстройств ЦНС, в частности болезни Паркинсона. Описываются производные бензоксазолона, имеющие формулу (1)где R означает группу формулы (а) или (b)и их соли. Также описываются способ получения соединений формулы 1, фармацевтическая композиция на основе соединен...

Изобретение относится к энантиомеру, имеющего S-конфигурацию в положении 4 своего 4,5-дигидропиразольного кольца, соединения формулы (I):в которой R и R1, одинаковые или различные, представляют 3-пиридил или 4-пиридил, или фенил, который может быть замещен галогеном или метоксигруппой; R2 и R3, одинаковые или различные, представляют водород, алкил (1-3С) или диметиламино; R4 представляет фенил, ко...

Изобретение относится к новому мезилату производного фенилпиперазина формулыобладающего предпочтительными свойствами в сравнении с формой свободного основания этого же соединения. Также описана фармацевтическая композиция и способ ингибирования активности допаминового рецептора D2 и сайта повторного поглощения серотонина. 3 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) вы...

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола, которые являются сильными антагонистами каннабиноидного (CB1) рецептора, являясь полезными для лечения болезней, связанных с нарушениями каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (Ia) или (Ib), где символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам полу...

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола и их стереоизомерам и солям, которые являются сильными антагонистами рецептора каннабиноидов (CB1). Эти соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, связанных с расстройствами каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (I), в которой R представляет собой фенил или тиенил, замещенный галогеном, или R...

Описываются производные 1Н-имидазол-4-карбоксамида формулы (I):где R представляет собой фенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, возможно замещенные; R1 обозначает фенил, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом N, возможно замещенные; R2 обозначает Н, C1-8-алкил; R3 представляет собой С2-8-алкил, C1-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, бензильную группу, ароматическое кольцо, возможно...

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I)в которой R и R1-R4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и отно...

Изобретение относится к соединениям общей формулыгде R1 является фенил-(С1-С6)-алкильной группой или 1-нафтил-(С1-С6)-алкильной группой; R2 представляет собой биолабильную эфир образующую группу в виде фармацевтически приемлемой соли металла, где соль выбирают из группы, состоящей из соли лития, соли кальция, соли магния и цинка, а также к способу получения соединений и фармацевтической композиции...

Изобретение относится к группе новых соединений формулы (1).где S1 представляет водород, галоген; S3 представляет галоген; Х представляет азот или углерод; Y представляет азот или кислород, когда Х представляет азот, или Y представляет азот, когда Х представляет углерод; R5 представляет водород или C1-С6 алкил; R6 представляет водород или C1-С3 алкил; R7 представляет водород или C1-С3 алкил; Z1, Z...

Настоящее изобретение относится к производным диазабициклических алканов и их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам общей формулыгде R1 фенил, 3-индолил или бензо[b]тиофен-3-ил, указанная фенильная группа может быть замещена галогеном; R2 и R3 независимо представляют галоген, СН3 или CF3; R4 представляет Н, ОН, СН2ОН, NH2, диалкил(1-3С)N, пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил...

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию, содержащую природное каннабиноидное соединение, например Δ9-тетрагидроканнабинол, и стекло из сахара или сахарного спирта, смеси сахаров или сахарных спиртов, отличающуюся тем, что природное каннабиноидное соединение включено в сахарное стекло посредством мономолекулярного инкапсулирования, не образуя при э...

Описываются новые производные 1,3,5-триазина общей формулы (1)где R1 - галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, NH2, N-(ди)-С1-3алкил, NH-C2-3алкинил, N,N-C1-3алкил, С2-3алкинил или 1-пирролидинил, 1-пиперидинил или 1-морфолинил;R2 - Н, галоген, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси или фенокси;R3 - Н, CF3, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси, фенокси или 1-морфолинил;или R...

Настоящее изобретение относится к способу получения производного имидазолила общей формулы I, где Ra и Rb, каждый, независимо, представляют собой (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксиалкил, необязательно замещенный арил или гетероарил; или где Ra и Rb вместе образуют дополнительную гомоциклическую или гетероциклическую систему, содержащую одно или несколько колец; Ra' и Rb', каждый, представляют собой водо...

Пероральная композиция немедленного высвобождения включает твердый гомогенный и термодинамический стабильный раствор малорастворимого в воде биологически активного вещества, неионогенный гидрофильный поверхностно-активный агент, который находится в жидком виде при температуре от 15°С до 30°С, в количестве от 20% до 70% от общей массы композиции, фармацевтически приемлемый органичес...

Описываются новые производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида общей формулы (I)где R - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена, R1 - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена или трифторметильной группой, или пиридильный радикал; - R2 представляет собой атом водорода; - R3 - C1-6-алкил, С2-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, возможно замещенный С1-3алкилом или этинилом, С5-10-бициклоалкил, С...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)где - R и R1 обозначают фенил, который может быть замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из группы, состоящей из хлора, иода, брома, фтора, трифторметила и циано, - R2 и R3являются одинаковыми или разными и обозначают С1-5 разветвленную или линейную алкильную группу, причем алкильная г...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и фармакологически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами модулятора каннабиноидного СВ рецептора. В общей формуле (I)R и R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями Y, где Y представляет собой заместитель, выбираемый из группы, включающей хлор, и...

Изобретение относится к производным гексагидропиридо[1,2-а]пиразина, обладающим представляющей интерес антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина NK1. Изобретение относится также к способам получения этих соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим фармакологически активное количество по меньшей мере одного из этих соединений в качестве активного ингредиента, а т...

Настоящее изобретение относится к 1,2,4,5-тетразамещенным производным имидазола общей формулы (I), в которой R1 представляет собой атом хлора, брома, фтора или водорода, R2 представляет собой атом хлора или брома, А представляет собой атом азота или группу СН, Х представляет собой атом серы или сульфоксидную (S=O) группу, или сульфоновую (SO2) группу, Y представляет собой атом водорода или метил...

Настоящее изобретение относится к производным имидазолина, обладающим СВ1-антагонистической активностью, имеющим общую формулу I, где: R1 и R2 независимо обозначают фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми и представляют собой хлор, бром, фтор, йод, X обозначает одну из подгрупп (i) или (ii), где: R3 обозначает атом водорода или линейную C1-3алкильную...

Настоящее изобретение относится к группе гидронопол-замещенных бензимидазолон- и хиназолинон-производных, которые являются агонистами ORL1 рецепторов (ноцирецепторов) человека. Изобретение относится также к получению указанных соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим фармакологически активное количество, по меньшей мере, одного из указанных новых бензимидазолон- и хиназолинон-произ...

Изобретение относится к 1,3,5-тризамещенным производным 4,5-дигидро-1H-пиразола общей формулы (I), в которой символы имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения, фармацевтической композиции на их основе, новым промежуточным соединениям, пригодным для синтеза указанных производных пиразола. Соединения формулы (I) являются антагонистами каннабиноидных рецепторов CB1. Изобретение также ка...

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается применения (2R)-2-{[1-({[(3S)-1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1H-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-фенилбутановой кислоты или (2R)-2-{[1-({[(3S)-1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1H-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-(1-нафтил)бутановой кислоты для получения фармацевтич...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), их оптически активным стереоизомерам, а также фармакологически пригодным солям, обладающим свойствами ORL1 и µ-опиатных рецепторов. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения нарушений и заболеваний, таких как нарушения пищевого поведения, артериальная гипертензия. В общей формуле (1)...

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения по меньшей мере одного соединения общей формулы (I), где R представляет собой метил или бензил, и его фармацевтически приемлемых солей или их смесей для изготовления электрофоретического устройства для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног, систем для электрофореза и картриджей и наборов, содержащих сое...

Настоящее изобретение относится к пероральной лекарственной форме с немедленным высвобождением производных бензазепин-1-уксусной кислоты, которая включает указанное активное вещество в количестве до 65% от общей массы лекарственной формы; 10 мас.% щелочного соединения или смеси щелочных соединений; от 0,1 до 10% одного или более поверхностно-активных веществ и необязательно включает вспомогательн...

Изобретение относится к области фармацевтики, более конкретно к композиции тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением для использования в профилактике и лечении фибрилляции предсердий, трепетания предсердий и ишемии миокарда, содержащей от 5 до 40 мас.% тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли, от 30 до 85 мас.% набухающей в воде полимерной матрицы,...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I): в которой пунктирные линии предоставляют одинарные или двойные связи и значения радикалов R1, R2, R3, R4 описаны в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к применению и фармацевтической композиции для профилактики и лечения нейродегенеративных заболеваний и других заболеваний, в которых решающую роль играют обусловленные своб...

Изобретение относится к производным дитиолтионов, которые являются ингибиторами моноаминооксидазы, в частности ингибиторами МАО-В. Изобретение также относится к применению указанных соединений в производстве лекарственного средства с полезным эффектом. В вариантах изобретения конкретные соединения используют для получения лекарственного средства для лечения, облегчения или профилактики состояний,...

Настоящее изобретение относится к новым производным 1H-имидазола формулы I, в которой R1 представляет собой водород, атом галогена, C1-3-алкильную группу, причем указанная C1-3-алкильная группа может включать 1-3 атома фтора, или R1 представляет собой циклопропильную, циано или метилсульфанильную группу, R2 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена 1 заместителем Y, выбранн...

Описываются соединения формулы 2 и 3, способы их получения, фармацевтические композиции, а также их применение для получения лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью к D2-рецепторам и модулирующей активностью по отношению к обратному захвату 5НТ. Настоящее изобретение обеспечивает солевые формы, применимые в качестве модуляторов одного или нескольких GPCR. 9 н. и 11 з.п....

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где Х2 представляет собой остаток C-Z-R2 или C-R3, где Z представляет собой NH или S; R1 выбран из структур (а), (b) и (с); R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемым солям. Соединения по изобретению имеют сродство к мускариновым рецепторам и могут применяться при ле...