СИОНОГИ ЭНД КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается фармацевтической композиции в качестве антагониста рецептора NPY Y5, содержащей соединение формулы I, соединений формулы I и способа лечения ожирения и подавления потребления пищи с повышенной эффективностью 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 табл.

Настоящее изобретение относится к кристаллическим солям (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты, где соль представляет собой соль аммония, метиламмония, этиламмония, диэтаноламмония, трис(гидроксиметил)метиламмония, бензиламмония, 4-метоксибензиламмония, лития или магния, обладающим свойствами ингибитора HMG CoA р...

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I): где R1 означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R2 означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R3 означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R2 и R3, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-...

Изобретение относится к способу получения соединения (III) путем взаимодействия соединения (I) с соединением (II) в толуоле в присутствии дополнительного компонента, такого как вода или спирт. Также описывается способ получения соединения (IV), включающий гидролиз полученного соединения (III), при необходимости, и последующее окисление. в приведенных формулах R1 обозначает водород или низший а...

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I): где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил и т.д., R3 представляет собой водород, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил,...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (III): в котором кольцо D является бензольным кольцом, 2-пиридоновым кольцом, пиридиновым кольцом, бензоксазолоновым кольцом, бензоксадиноновым кольцом или бензимидазольным кольцом; R1 означает карбокси или гидрокси; R2 независимо означает атом галогена; алкил, необязательно замещенный атомом галогена, арилом или алкиламином;алкинил, необязател...

Изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I), где значения заместителей RX, R3, R4, Х и А определены в формуле изобретения, ингибирующему тирозинкиназу рецептора EGF и тирозинкиназу HER2, а так же, к применению соединения формулы (I) и фармацевтической композиции, содержащей это соединение или его фармацевтически приемлемую соль. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 53 табл.

Описывается композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение общей формулы (I): где цикл А представляет собой необязательно замещенную карбоциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу; Е обозначает низший алкилен; Х обозначает S, О или NR1; R1 обозначает атом водорода или низший алкил; каждый из R2a, R2b, R3a, R3b, R4a и R4b независим...

Изобретение относится к производным гликопептидного антибиотика общей формулы (I). Указанные производные обладают противомикробной активностью в отношении устойчивых к ванкомицину бактерий. 21 з.п. ф-лы, 150 табл.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R1 представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R2 представляет собой группу формулы: -Y-R5, где Y представляет собой -O- или S; R5 представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому по...

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-Rd, или группу, представленную формулой: -(CReRf)...

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики, медицины и органической химии и касается соединений приведенных ниже формул, а также фармацевтической композиции, проявляющей антагонистическую активность по отношению к NPY Y5 рецептору, или анорексической композиции, или композиции против ожирения, включающей соединение указанных ниже формул. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента оптически активное соединение, представленное формулой: где R1 представляет атом галогена или C1-C3алкилокси; R2 представляет C1-C8алкил; R3 представляет C1-C8алкил; R4 и R5, каждый независимо, представляет атом фтора или атом хлора; R6 представляет C1-C3алкил или C1-C3алкилокси; * указывает, что а...

Изобретение относится к соединению формулы (I): где цикл A представляет собой карбоциклическую группу или гетероциклическую группу, R1 означает (i) низший алкил, необязательно замещенный галогеном, (ii) низший алкенил, (iii) низший алкинил или (iv) карбоциклическую группу, каждый из R2a и R2b независимо означает водород, каждый из R3a, R3b, R3c и R3d независимо означает водород, галоген, низши...

Описываются тонкие гранулы, содержащие цефкапенпивоксилхлоргидрат, в которых частицы цефкапенпивоксилхлоргидрата покрыты гидрофобным веществом, предпочтительно, гидрированным маслом. Тонкие гранулы также содержат диоксид кремния и поверхностно-активное вещество, имеющее точку плавления 30°С или более. Предпочтительно в качестве поверхностно-активного вещества тонкие гранулы содержат полиоксиэтил...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении P2X3- и/или P2X2/3-рецептора. В формуле (I) Ra, Rb и Rc представляют собой, (a) Ra и Rb, взятые вместе, представляют собой =Z; =Z представляет собой =O; Rc означает группу, представленную группой R1c; R1c представляет собой водород, замещенный или нез...

Настоящее изобретение относится к ингаляционному порошковому составу. Порошковый состав содержит тонко измельченные частицы со средним диаметром частиц 20 мкм или менее, включающие пирфенидон, эксципиент и носитель со средним диаметром частиц от 10 до 200 мкм. Эксципиент представляет собой одно или более веществ, выбранных из группы, состоящей из сахаридов, сахарных спиртов, жирных кислот и их с...

Изобретение относится к соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA) или ее гидрату, включая их кристаллические формы. Изобретение относится к форме I кристаллов гидрата соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA), где в рентгеновском дифракционном спектре порошка кристаллической формы присутствуют пики, соответствующие дифракционным углам (2θ): 12,9°±0,2°, 17,6°±0,2°, 22,...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где группа, представленная формулой: является группой, представленной формулой: ; R1, в каждом случае независимо, представляет собой галоген, незамещенный алкил, замещенный алкенил, замещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил, замещен...

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (II), где Rlb представляет собой защищающую гидроксил группу, выбранную из группы, состоящей из ацетила, формила, бензоила, хлорацетила, пивалоила, метилкарбоната, изобутилкарбоната, бензилкарбоната, винилкарбоната, фенилкарбамата, мезила и тозила, R2 представляет собой С1-6алкил, замещенный циклопропилом, и R3 представляет собой С1-6алк...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к моноклональному антителу к сосудистой эндотелиальной липазе человека или его антигенсвязывающему фрагменту, а также к фармацевтической композиции, содержащей его. Изобретение позволяет эффективно осуществлять лечение или профилактику дислипидемии или атеросклероза. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 табл., 14 пр.