АВЕНТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Iгде: X1 и X2 оба представляют метилен; R3 представляет -CR5=CHR6, R5 и R6 вместе с атомами, к которым присоединены R5 и R6, образуют (С6-12)арил, где R3 необязательно замещен 1-5 радикалами -X4OR9, где X4 представляет связь, R9 представляет галогензамещенный (С1-3)алкил, и R4 представляет -С(O)Х5R11, где X5 представляет связь, и R11 представля...

Описывается соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемая соль. Соединение обладает ингибирующим действием в отношении бета-триптазы. Описываются способ лечения пациентов, страдающих или подверженных физиологическим заболеваниям, при которых необходимо повышение уровня ингибитора триптазы, и фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их изомерам и фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения свойствами ингибитора катепсина. В общей формуле (I)А представляет собой (II); X1 представляет собой метилен; X2 представляет собой CN, СНО, C(O)R6; X6 представляет собой связь; R1 представляет собой R13C(O)-; R2 представляет собой водород; R выбран из группы, со...

Описывается тиенопиразол формулы I, его фармацевтически премлемые соли или сложные эфиры, в которой Х обозначает N или C-R7; X1 обозначает N или C-R1; R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо выбираются из группы, в которую входят водород, возможно замещенный ацил, алкил, алкоксигруппа, ациламиногруппа, алкоксиалкил, (Y1)(Y2)NC(=O)-, алкоксикарбонил, арил, галоген, карбоксигруппа; или R5 и R6 вместе с...

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения формулы II который включает стадии: (a) приготовления раствора гидроксиламин-O-сульфоновой кислоты в апротонном органическом растворителе; (b) приготовления раствора органического основания, имеющего значение рКа, по крайней мере, почти такое же, как у индола, в апротонном органическом растворителе; (c) приготовл...

Описываются производные 1,3,4-оксадиазол-2-она формулы (I), где Aryl представляет собой фенил; Z представляет собой -O(CH2)n- и n представляет собой независимое целое число от 1 до 5; X представляет собой S; R1 представляет собой C1-6алкил; R2 представляет собой фенил, замещенный C1-6перфторалкилом; или его фармацевтически приемлемая соль; фармацевтическая композиция на его основе и способ лечен...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или формулы II, или к его фармацевтически приемлемым солям, где X представляет S; R1 представляет H или С1-С6алкил; R2 представляет NR5R6; R3 представляет арил, замещенный галогеном; R4 представляет Н; R5 представляет Н; R6 представляет Н; R7 представляет CH2NR8R9 где R8 представляет Н, С1-С10алкил, С3-С8циклоалкил, арил, арил(С1-С6алки...

Изобретение относится к способам получения соединений формулы I и их солей, где R1' представляет собой Н или F; и Воc представляет собой трет-бутоксикарбонил. Эти соединения полезны в качестве промежуточных продуктов для получения ингибиторов триптазы. Изобретение также относится к промежуточным продуктам, которые могут применяться для получения указанных соединений, способам получения та...

Изобретение относится к медицине, а именно к производству лекарственных средств, и касается применения производных 3-арилтиоиндол-2-карбоксамидов и их аналогов для производства лекарственного средства, ингибирующего активность казеинкиназы I ε. Такое лекарственное средство может быть использовано для коррекции нарушений циркадного ритма. 2 н. и 22 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение направлено на дипиразольные соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, где радикалы и группы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Соединения, составляющие предмет данного изобретения, модулируют функцию рецепторов АМРА и NMDA, и поэтому могут использоваться в качестве фармацевтических средств, главным образом, для лечения психоневрологическ...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и формулы (II), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора казеинкиназы Iε. В формуле (I) и в формуле (II) Х - S; R1 - Н; R2 - NR5R6; R3 - 5-6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N и S, или фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями...

Изобретение относится к области медицины и касается способа измерения резистентности к доцетакселу. Сущность изобретения включает отбор образца для тестирования из области злокачественного поражения у данного пациента, страдающего раком толстой кишки, отбор контрольного образца, измерение уровня одного или нескольких генетических маркеров, выбранных из группы, сопоставление измеренных уровней в о...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов рецептора простагландина D2, которые могут быть использованы при лечении прежде всего аллергических расстройств, таких как аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальная астма, пищевая аллергия, и др. заболеваний. В формуле (I) Cy1 - 6-членный гетероциклил, содержащий...

Настоящее изобретение относится к новой кислой дигидрогенфосфатной соли 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовой кислоты формулы (III) возможно в кристаллической форме, обладающей свойствами ингибитора цАМФ. Соединение может найти применение для лечения заболеваний, связанных с клеточной экспрессией простагландина D2 при таких заболеваниях, как а...

Данное изобретение относится к соединению формулы (I): где R1 представляет собой арил, гетероарил или (C5-С6)-циклоалкил, каждый из которых необязательно имеет в качестве заместителя галоген или (С1-С6)-алкил; R2 представляет собой водород или (C1-C4)-алкил; R3 представляет собой -Р(=O)-(алкокси)2 или Y1Y2N-SO2-, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероциклил, циклоалкенил, каждый из которых необяз...