Си Ви ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к производным гетероарилалкилпиперазина общей формулы (I):(I)где m равно 1, 2 или 3; q означает NH или O; R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-15 алкил, OR20, R20 представляет водород; R6, R7 и R8 представляют водород; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 и R16 независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-4 алкил, или R9 и R...

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения аритмии у млекопитающего, включающий введение терапевтически эффективной минимальной дозы агониста A1 рецепторов аденозина формулы I:где R1 представляет собой необязательно замещенную гетероциклическую группу, и указанная доза находится в диапазоне от 0,0003 до 0,009 мг/кг. Способ обладает повышенной эффективностью и не приводит к...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I,в которой: R1 представляет собой низший алкил или низший алкил, замещенный фенилом; X представляет собой ковалентную связь; R2 представляет собой R4-Z-Y-C≡C-, пиразолил, замещенный фенилом, или пиразолил, замещенный гетероарилом; где Y представляет собой алкилен, Z представляет собой кислород, a R4 представляет собой фенил, замещенный гал...

Изобретение относится к соединению формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 представляют водород или C1-6алкил; Т представляет кислород; V представляет N<; X1 представляет фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей C1-6алкил, C1-6алкокси, галоген, циано или трифторметил; X2 представляет бициклический гетероарил, включающий 7 атомов углерода и 1-2 гетероатома, вы...

Описаны покрытия для медицинского устройства, выполненного из металла. Покрытие включает полимеризованное производное алкоксисилана, содержащее функциональные гидроксигруппы или аминогруппы, ковалентно связанное с поверхностью медицинского устройства, лактоновый полимер, ковалентно связанный с функциональными группами полимеризованного производного алкоксисилана посредством in situ полимеризации,...

Изобретение относится к новым соединениям, которые являются частичными и полными агонистами аденозинового рецептора A1, формулы 1где R1 означает циклопентил, циклогексил или тетрагидрофуранил, необязательно замещенные гидроксигруппой или -СО2СН2СН3; R2 означает водород; R3 означает фенил, изоксазол, тиофенил или тиазолил, необязательно замещенные одним или более заместителями, выбранными из группы...

Данное изобретение относится к антагонистам рецептора аденозина А2B и их применению для лечения млекопитающих при различных патологических состояниях, таких как желудочно-кишечные расстройства, иммунологические расстройства, неврологические расстройства и сердечно-сосудистые заболевания, обусловленные как гиперпролиферацией клеток, так и апоптозом, и тому подобных. Также изобретение относится к сп...

Изобретение относится к соединению формулы I или формулы II:в которых R1 и R2 независимо выбирают из водорода, необязательно замещенного алкила или группы -D-E, в которой D представляет собой ковалентную связь или алкилен и Е представляет собой необязательно замещенный алкокси, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно за...

Изобретение относится к медицине и касается способов снижения уровней HbA1c, глюкозы триглицеридов, общего холестерина в плазме, увеличения уровня HDL-холестерина и задержки появления диабетической ретинопатии у диабетического или преддиабетического млекопитающего с помощью соединений - производных пиперазинацетамида, в частности ранолазина. Изобретение обеспечивает нормализацию вышеуказанных мета...

Настоящее изобретение относится к медицине и касается использования ранолазина и его аналогов для изготовления лекарственного средства для лечения приобретенных или наследственных аритмий с удлиненным QT. Изобретение обеспечивает эффективное лечение в сочетании с минимальными побочными эффектами за счет способности этих соединений в терапевтических дозах ингибировать IKr, IKs и поздние INa ионные...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и включает способ и фармацевтическую композицию, направленные на уменьшение числа сердечных сокращений у млекопитающих. Для этого вводят терапевтически эффективную дозу агониста рецептора аденозина A1, представляющего собой 6-(3-(R)-N-аминотетрагидрофуранил)пурин рибозида (CVT-510) или 2-{6-[((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)а...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые являются частичными и полными агонистами аденозинового рецептора А1 и обладают антилиполитическим эффектом, и их применению. Соединения могут быть использованы для лечения заболеваний, относящихся к метаболическим нарушениям, например при ожирении. В соединении формулы (I):R1 представляет собой необязательно замещенный атомом галогена,...

Изобретение относится к области медицины, в частности к кардиологии. Изобретение представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую агонист А2A рецептора и, по меньшей мере, один жидкий носитель и, по меньшей мере, один сорастворитель, а также способ визуализации перфузии миокарда у человека. Изобретение обеспечивает быстрое и максимальное расширение коронарных сосудов у млекопитающих без...

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединений формулы I, которые являются антагонистами аденозиновых рецепторов А2B и полезны для лечения различных болезненных состояний, включая астму и диарею, а также промежуточным соединениям для их получения. В формуле I R1 и R2 независимо представляют необязательно замещенный алкил; Х представляет собой пиразол-4-ил; Y представляет...

Фармацевтическая препаративная форма замедленного высвобождения содержит, приблизительно, 35-80% ранолазина, рН независимое связующее вещество и один или более фармацевтически приемлемый наполнитель. Фармацевтическая препаративная форма ранолазина содержит в качестве рН независимого связующего вещества гидроксипропилметилцеллюлозу. Фармацевтически приемлемые наполнители представляют собой стеарат...

Изобретение относится к способу ускорения заживления ран у млекопитающего, включающему введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения, обладающего свойствами антагониста рецептора А2B, следующей формулы: , где R1 и R2 независимо представляют собой низший алкил, R3 представляет собой водород, Х представляет собой пиразолен, Y представляет собой низший алкилен и Z предст...

Изобретение относится к соединениям формулы I, в которой R1 и R2 независимо обозначают C1-6алкил; R4 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный трифторметилом; X обозначает водород или метил; и Y обозначает -C(O)R, где R обозначает С1-6алкил; или Y обозначает -P(O)(OR5)2, где R5 обозначает водород или C1-6алкил; или их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения являются пролекар...

Группа изобретений относится к медицине и касается способов снижения плазменного уровня HbA1c, отсрочки или замедления развития гипергликемии и отсрочки или замедления развития ухудшения гипергликемии у пациента с диабетом, преддиабетом или без диабета, который страдает, по меньшей мере, одним сердечно-сосудистым заболеванием, где сердечно-сосудистые заболевания выбраны из группы, состоящей из се...

Изобретение относится к способу получения моногидрата (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-6-аминопурин-2-ил}пиразол-4-ил)-N-метилкарбоксамида путем контактирования соединения формулы (4): с водным метиламином при температуре, равной приблизительно 2,5-7,5°С. Изобретение также относится к способу получения промежуточного соединения формулы (4), включающему взаимод...

Настоящее изобретение относится к способам широкомасштабного получения агониста А2A-аденозинового рецептора, в частности моногидрата (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-6-аминопурин-2-ил}пиразол-4-ил)-N-метилкарбоксамида . Заявлены также способы получения промежуточных продуктов, используемых для получения указанного выше моногидрата, и непосредственно сам моногидр...