АЙРМ ЛЛК (BM)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. В формуле Iа m выбран из 0 и 1, R1 выбирают из группы, включающей водород, метил, изопропил, имидазолилпропил, пиперазинилпропил, пиридинил, диэтиламинопропил, гидроксиэтил, пиримидинил, морфолинопропил, фенил, циклопропил, морфолиноэтил, бензил и морфо...

Настоящее изобретение относится к фенилзамещенным пирролидонам формулы где R1 и R5 означают заместители, которые независимо выбирают из группы, включающей H, CN, галоген, C1-C4алкил и OR8, где R8 означает C1-C4алкил, R2 и R4 означают заместители, которые выбирают из группы, включающей H, галоген, CN и C1-C4алкил, R3 означает H, R6 означает конденсированную фенильную гетероциклическую кол...

Настоящее изобретение относится к новым пиримидинконденсированным производным формулы I, где n выбирают из 0, 1, 2, 3 и 4, Z1 выбирают из N, С(O) и CR3, где R3 представляет собой водород, Z2 выбирают из N и CR4, где R4 выбирают из водорода и галогена, причем связь между Z1 и Z2 выбирают из простой и двойной связи, R1 выбирают из С1-С4алкила и C1-C4 алкокси, R2 выбирают из NR5C(O)R6, C(O)NR5R6 и N...

1. Изобретение относится к новым соединениям формулы I где: n означает 0 или 1; Z означает N, CR8, где R8 означает Н, С1-С6алкил; R1, R2, R4 и R5 независимо означают Н, галоген, ОН, -XNR9R10, где X означает химическую связь, a R9 и R10 означают Н; R3 означает -NR11S(O)2R12, -NR11C(O)R12, -C(O)OR11, -NR11R12, S(O)2NR11R12 и -C(O)NR11R12, где R11 и R12 независимо означают H, С1-С6алкил; R6 означ...

Изобретение относится к соединению формулы Ia: и к его фармацевтически приемлемой соли, где: р выбирают из 0 и 1; n означает 1-3; q означает 1; R5 выбирают из водорода, -XNR7R8, пиримидин-С0-4алкила, пиридин-С0-4алкила, фенила, С3-10циклоалкил-С0-4алкила и С3-6гетероциклоалкил-С0-4алкила, где С3-6гетероциклоалкил представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указан...

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из соединений формул Ia, Ib и Ic, обладающим киназной активностью в отношении киназ, выбранных из CDKs, Aurora, Jak2, Rock, САМКII, FLT3, Tie2, TrkB, FGFR3 и KDR, аномальная активность которых наблюдается при патологических состояниях, таких как, например, доброкачественные и злокачественные пролиферативные заболевания. В соединениях формул Ia,...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в частности соединений формулы (Ia), обладающих ингибирующим действием при аномальной активности киназ выбранных из Abl, BCR-AbI, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2a2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2a и SAPK2P и фармацевтическим композициям, включающим такие соединения. Соединения могут найти применение для лечения или проф...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia А выбирают из -C(O)OR5, где R5 представляет собой водород; W представляет собой C1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необ...

1. Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где: U, V и W независимо означают CR5 где R5 означает Н, C1-С6алкил; Q означает NR5, NNR5, NO, CR5, где R5 означает Н, C1-С6алкил; L1 означает -NR5C(O)-, -NR5C(O)NR5-, -C(O)NR5-, -NR5- и С5гетероарил, содержащий 2 атома N и 1 атом О, где R5 означает Н, C1-С6алкил; L2 означает связь, -O-, -NR5C(O)-, -NR5C(O)NR5-, -C(O)NR5-, -NR5-, где R5 о...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле I R1 выбирают из C1-6алкила, С3-12циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, пиридила, где фенил, принадлежащий радикалу R1, необязательно замещен радикалом, который выбран из галогена, нитро, C1-6алкила, C1-6алкокси, замещенного галогеном C1-6алкила и -XC(O)YR5; где Х представляет собой С1-4а...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, модулирующего активность АРППδ (активированного рецептора пролифератора пероксисомы δ). В формуле I р является целым числом, равным 1; L2 выбран из группы, включающей -ХОХ- и -XSX-, где Х независимо выбран...

Изобретение относится к соединению формулы I: где Y1 и Y2 независимо выбирают из N и CR10, где R10 выбирают из группы, включающей водород, галоген, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, R1 выбирают из группы, включающей водород, циано, галоген, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, С1-С6алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, диметиламино, С1-С6алкилсульфанил, диметиламиноэтокси и пиперазинил, замещенной вплоть...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I p является целым числом, равным 0-1; L2 выбран из группы, включающей -ХОХ-, -XSX- и -XSXO-; где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; R13 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, -С(O)С1-С6алкил; R14 выбран из группы, включающей -XO...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (1) и содержащим их фармацевтическим композициям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении простазина или трипсина, а также применению таких соединений для изготовления лекарственного средства, которое предназначено для лечения, облегчения или профилактики состояния, связанного с протеазой, активирующей каналы, такой как простазин...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (1) и фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерам и содержащим их фармацевтическим композициям, которые являются полезными для модулирования протеазы, активирующей каналы, такой как простазин и трипсин, а также и к способам применения таких соединений для ингибирования простазина и трипсина. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где n представляет собой 0, 1 или 2; Y1 представляет собой связь или группу С(O); Y2, представляет собой связь, С(O) или S(O)2 группы; R1 представляет собой водород, галоген, циано, C1-2алкильную; R2 представляет собой водород, галоген, циано, С1-4алкильную, С1-3алкоксильную, галогензамещенную-С1-3алк...

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 выбирают из формул (а), (b) и (с), n означает 0; R6 и R7 независимо выбирают из водорода, C1-С6алкила, цианоС1-С6алкила, С3-С6циклоалкилС0-С4алкила и С6арилС0-С4алкила; или R6 и R7 вместе с атомом углерода, к которому R6 и R7 присоединены, образуют 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота; при этом любой алкил в R6 и R...

Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. В формулах Ia, Ic, Ig, Ik R2 выбран из галогена, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила, пиридинила, пиридинил-N-оксида и фенила; где указанный пиримидинил, пиридинил, пиридинил-N-оксид, пиразинил и фенил необязательно замещ...

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола общей формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где n выбирают из 1 и 2, m выбирают из 0, 1 и 2, А содержит в цикле группы, выбранные из -CR1=, -CR2=, -CR3=, -CR4= и -CR5=, причем 0 или 1 из этих групп заменена на N, R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, циано, циано(С1-С6)алк...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочно...

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована при лечении гипералгезии. Предложен способ лечения гипералгезии путем введения фармацевтической композиции, которая включает эффективное количество антагониста ионного канала TRPA1, причем антагонист TRPA1 специфически блокирует активирование TRPA1 и не блокирует активирования одного или нескольких других каналов термоТRР, таких ка...

В заявке описаны новые производные конденсированных пиразоло-, имидазоло-, оксазоло и триазолопиримидинов, структурные формулы которых раскрыты в формуле изобретения, а также фармацевтические композиции, включающие такие соединения, и способы применения таких соединений для лечения или предупреждения заболеваний или нарушений, связанных с активностью каннабиноидного рецептора 1 (СВ1). 6 н. и 27 з...

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit. В формулах (I) и (46): , , каждый R1 независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L1-C1-6алкил, где L1 представляет собой -О- или -С(O)O-, или любые две смежные группы R1 совместно могут образовывать 5-6-членно...

Изобретение относится к соединениям формулы I: или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Q представляет собой двухвалентный или трехвалентный радикал, выбранный из С6-10арила и гетероарила; где указанный арил или гетероарил в Q необязательно замещен вплоть до 3 раз радикалами, независимо выбранными из галогена, С1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, С1-6алкоксигруппы, С1-6алк...

Изобретение относится к новым производным 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина, обладающим ингибирующей активностью в отношении c-kit, PDGFRα, PDGFRβ киназ, необязательно в виде изомеров или фармацевтически приемлемых солей. В формуле (1): R1 обозначает галогеналкил, содержащий 1-6 атомов фтора; R2 обозначает C1-С6алкил или галоген; R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR...

Предложенное изобретение относится к области иммунологии. Предложены варианты антитела к рецептору тимусного стромального лимфопоэтина (hTSLP) человека, характеризующиеся наличием вариабельных областей легкой и тяжелой цепи или 3 CDR легкой цепи и 3 CDR тяжелой цепи соответственно. Описаны варианты выделенного или рекомбинантного кодирующего полинуклеотида, выделенная клетка-хозяина для получени...