ТЕРЕВАНС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, или сольватам, или стереоизомерам, обладающим свойствами агонизирования β2 адренергических рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе, к применению заявляемых соединений в производстве лекарственного средства и к способу модуляции β2 адренергических рецепторов.где каждый из R1-R5...

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет (С2-С6)алкил, каждый из R2, R3 и R4 представляют (С1-С6)алкил, при условии, что сумма числа атомов углерода в R1, R2, R3 и R4 больше 7. Изобретение относится к соединению формулы (II), в которой R1 представляет собой этил, R4 представляет собой пропил, а R5 представляет собой водород. Изобретение относится к фармацевтической...

Изобретение относится к новым производным индолина формулы (I)где (i) R1 означает Н, (1-4С)алкил; R2 означает -A1-NR5R6, в которой каждый из заместителей R5 и R6 независимо означает Н, (1-4С)алкил, А1 означает (СН2)m, (СН2)n-А2(СН2)p или (CH2CH2O)qCH2CH2, где m равно целому числу от 2 до 10, и каждое из n и p равно целому числу от 1 до 6, А2 означает СН=СН, фенилен, бифенилен, циклогексилен или пи...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:где: а представляет собой 0 или целое число от 1 до 3; каждый R1 независимо выбран из галогена; b представляет собой 0 или целое число от 1 до 3; каждый R2 независимо выбран из галогена; W присоединен в положении 3 или 4 относительно атома азота в пиперидиновом кольце и представляет собой О; с представляет собой 0 или целое число от 1 до 4; кажды...

Настоящая группа изобретений может найти применение в медицине и относится к биологически активным соединениям, охарактеризованным формулой (I), их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и стереоизомерам, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, их способу получения, промежуточным соединениям, используемым для получения соединений формулы (I), и способам лечения болезнен...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где а равно 0 или 1; R1 означает галоген; b равно 0 или 1; R2 означает галоген; m равно 0 или 1; R4 выбран из водорода, (1-4С)алкила и (3-4С)циклоалкила; s равно 0, 1 или 2; Ar1 представляет собой фениленовую группу или (3-5С)гетероариленовую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы; где...

(57)Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси и -NHCHO или R1 и R2, взятые вместе, выбирают из -NHC(=O)CH=CH- и -CH=CHC(=O)NH-; R1 также может представлять собой -СН2ОН; один из R5 и R6 представляет собой -[X-C1-6алкиленил]n-NR10R11 или C1-6алкиленил-NR12R13 и другой из R5 и R6 выбирают из водорода, С1-6а...

Настоящее изобретение относится к кристаллической соли 1,2-этандисульфоновой кислоты 1-[2-(2-хлор-4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил) этиламино]метил}- 5-метоксифенилкарбамоил)этил]пиперидин-4- илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты или ее сольвату. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей такую соль, комбинации, содержащей сол...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам в качестве агонистов β2-адренергического рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения, к способу их получения, их применению, а также кристаллическому гидрохлориду N-[5-((R)-2-{2-[4-((R)-2-амино-2-фенилэтиламино)фенил]этиламино}-1-гидроксиэтил)-2гидроксифенил]фор...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где: R1 представляет собой водород, галоген; R2 представляет собой С3-4алкил, или С3-6циклоалкил; R3 представляет собой водород или C1-3алкил; R4 представляет собой -S(O)2R6 или -C(O)R7; R5 представляет собой водород, С1-3алкил, С2-3алкил, замещенный -ОН или C1-3алкокси, или -СН2-пиридил; R6 представляет собой C1-3алкил; или, R5 и R6, взят...

Изобретение относится к новым индазол-карбоксамидным соединениям формулы (I-а), в которой радикалы и группы имеют определения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения являются агонистами 5-НТ4-рецептора. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, к способам применения таких соединений для лечения заболеваний, опосреду...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где R1 выбирают из -ORa, -C(O)NRaRb, -NHS(O)2Rc, -C(O)ORa; А означает С1-4алкиленил; R2 означает С3-12циклоалкил или С6-10арил, которые необязательно замещены одним -ORa, одним или двумя атомами галогена, одним или двумя C1-3алкилами, замещенными двумя или тремя атомами галогена; или одним, двумя, тремя или четырьмя C1-3алкилами; G означае...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где а и b независимо равны 0-5; R1 и R2 независимо означает -С1-4алкил, CN, галоген, -ORa, -СН2ОН, Ra независимо означает Н, С1-4алкил; R3 означает -C(O)NR3aR3b, -CN; R3a и R3b означают Н; R5 означает -С1-6алкил; Q означает -С0-5алкилен-Q'-С0-1алкилен-, Q' означает -CH2-, -CH=CH-, -С≡С-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -С(O)-, -ОС(O)-, -С(O)O-, -NRQ...

Настоящее изобретение относится к кристаллической солевой форме, представляющей собой сульфатную соль 3-эндо-(8-{2-[циклогексилметил-((S)-2,3-дигидроксипропионил)амино]этил}-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида или ее гидрат, которые используются в качестве антагонистов мю-опиоидного рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственного средства, а т...

Изобретение относится к способам получения 3-эндо(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида формулы 1. Способы осуществляют путем гидрирования в присутствии хлористоводородной или трифторуксусной кислоты промежуточного продукта, аминозащищенного 3-(8-азабицикло[3.2.1]окт-2-ен-3-ил)бензамида формулы 3, где аминозащитная группа является удаляемой каталитическим гидрированием. Также изобретение относитс...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из и , R1 выбран из -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -O-CH(R1e)-COOH и тетразол-5-ила, R1a представляет собой H, -C1-6алкил, -C1-3алкиленарил, -C1-3алкиленгетероарил, -C3-7циклоалкил, -CH(C1-4алкил)OC(O)Rlaa, или ; R1aa представляет собой -O-C1-6алк...

Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, где R1-3, R5-7, a, X, Y, Y', Y'' и Z имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, которые являются антагонистами мускариновых рецепторов. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, способам получения и способам применения таких соединений. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 18 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, имеющим антагонистическую активность в отношении mu-опиоидного рецептора. В формуле (I) R1 обозначает -ORa или -С(О)NRbRc; R2, R3 и R4 обозначают, каждый независимо, C1-3алкил; R5 выбран из С1-6алкила, циклогексила, -(СН2)1-3-циклогексила и -(СН2)1-3-фенила; Ra, Rb и Rc обозначают, каждый независимо,...

Изобретение относится к кристаллическому гидрохлориду 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил]пиперидина, характеризующемуся профилем порошковой рентгеновской дифракции, содержащим дифракционные пики при следующих значениях 2θ: 4,44±0,20, 10,22±0,20, 17,16±0,20 и 21,78±0,20. Данное изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей кристаллический гидрохлорид 4-[2-(2,4,6-трифтор...

Изобретение обеспечивает кристаллическую твердую форму (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты или кристаллический гидрохлорид (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ан...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой a представляет собой 0, 1 или 2; каждый R1 независимо представляет собой галоген или трифторметил; R3 представляет собой водород, галоген или -C1-6алкил; R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород или галоген; или к их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и фармацев...

Изобретение относится к 3-феноксиметилпирролидинам формулы (I), приведенной ниже, где R1 означает -C2-6алкил, -C3-8циклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 атомами фтора, -C2-6алкенил и -C2-6алкинил; R2-R6 независимо означают водород, галоген, -C1-6алкил, -CF3, -O-C1-6алкил, -CN, -C(О)-C1-6алкил, -S-C1-6алкил, -C3-8циклоалкил и -NO2; или R4 и R5 взяты вместе с образованием -CH=СН-СН=CH-; или...