МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)

Изобретение относится к тетрагидропиранилциклопентилтетрагидропиридопиридинам формулы I: где R3 является кислородом или отсутствует; R8 выбирают из: (а) водорода, (b) C1-3алкила, который является незамещенным или замещен 1-6 атомами фтора, (с) -O-C1-3алкила, (d) фтора и (е) гидрокси; и их фармацевтически приемлемым солям и отдельным диастереомерам. Эти соединения являются модуляторами активности р...

Настоящее изобретение относится к производным сульфамида общей формулы Iили их фармацевтически приемлемым солям, энантиомерам, диастереоизомерам или их смесям, где R1 - С6-арил, необязательно замещенный 1-3 группами Ra, где Ra - галоген; R - С1-8алкил, который может быть замещен циклоалкилом, С6-гетероциклоалкил, содержащий в качестве гетероатома кислород, С1-6алкокси. Соединения могут быть исполь...

Изобретение относится к циклопентильным соединениям общей формулы (I)в которой Х обозначает С, N или О; Y обозначает О; Z обозначает С; R1 обозначает водород, -C0-6алкил-W-(C1-6алкил)-, -(С0-6алкил)-W-(С0-6алкил)-(С3-7циклоалкил)-(С0-6алкил), где алкил и циклоалкил необязательно являются замещенными 1-7 независимыми заместителями, выбранными из гидрокси, -O-C1-3алкила, трифторметила, C1-3алкила; W...

Описываются новые производные гексагидродиазепинона общей формулы Iили их фармацевтически приемлемые соли; где Ar представляет собой фенил, замещенный одним-тремя атомами галогена;R1 означает водород, C3-6циклоалкил, C1-10алкил, возможно замещенный гидрокси, галогеном C1-10алкоксикарбонилом или фенил-С1-3алкокси;R4 - означаетводород, C1-10алкил, необязательно замещенный(a) фенилом, который может б...

Изобретение относится к соединению формулы I:где: R1 выбран из: Н, C1-С6-алкила, С3-С6-циклоалкила и гетероцикла, незамещенного или замещенного одним или несколькими заместителями, независимо друг от друга выбранными из: C1-С6-алкила, С3-С6-циклоалкила, фенила, гетероарила, гетероцикла, (F)рС1-С3-алкила, галогена, OR4, O(CH2)sOR4, CN, NR10R11, где указанный фенил, указанный гетероарил и указанный...

Данное изобретение относится к новому соединению - сукцинату ((1R,3S)-3-изопропил-3-{[3-(трифторметил)-7,8-дигидро-1,6-нафтиридин-6(5Н)-ил]карбонил}циклопентил)[(3S,4S)-3-метокситетрагидро-2Н-пиран-4-ил] амина формулы:которое обладает свойством антагониста CCR-2, а также к способу модуляции активности рецептора хемокина и способу лечения, улучшения, контролирования и снижения риска воспалительного...

Описываются новые производные 1,2,4-триазола общей формулы Iгде А и В могут быть взяты отдельно или вместе, причем, когда последние взяты отдельно, А означает C1-6 алкил или фенил, а В означает C1-6 алкил; А и В, взятые вместе, означают С2-5 алкандиил, так что они образуют с С-атомом 3-6-членный цикл, необязательно замещенный C1-4-алкиленом, оксо, этилендиокси, С1-4-алкилом, 1-2 галогенами, С1-3-а...

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или его энантиомер, где n равно 0 или 1; a-b означает CF=CH или CHFCH2; R1 представляет C1-3алкил, где алкил является незамещенным; R2 представляет собой водород; R3 выбран из С1-4алкила, (СН2)n-циклогетероалкила и (СН2)n-арила; или R2 и R3 вместе образуют 6-членное насыщенное кольцо, конденсированное с 5-членной ароматическо...

Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы IX и IXa, включающему стадию взаимодействия, в растворителе, соединения формулы Va, с соединением формулы VII или формулы VIIa, в присутствии палладиевого катализатора и фосфинового лиганда, в присутствии аминного основания, с получением соединения формулы VIII или формулы VIIIa, a также стадию взаимодействия, в растворителе, соед...

Изобретение относится к новому способу получения соединения 5-[[2(R)-[1(R)-[3,5-бис(трифторметил)фенил]этокси]-3(S)-(4-фторфенил)-4-морфолинил]метил]-1,2-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-она формулы 1, включающему взаимодействие гидрохлорида соединения формулы 2, в присутствии неорганического основания, толуола и полярного апротонного растворителя с соединением формулы 3, с получением соединения формулы...

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I:или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает(a) -Х-арил-Y-Z и(b) -Х-гетероарил-Y-Z,где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А;арил означает фенил или нафтил;гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, сод...

Изобретение относится к полипептидным иммуногенам, способным вызывать защитный иммунный ответ против Staphylococcus aureus. Полипептиды по изобретению включают аминокислотную последовательность, структурно родственную последовательности SEQ ID NO:1, приведенной в тексте описания. Изобретение относится к использованию таких полипептидов в качестве иммуногенов, в том числе в составе композиций. Изоб...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1)или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой HetAr представляет собой пиримидинил или тиадиазолил; R1 и R2 представляют Н; А представляет собой С1-С2-алкил; В представляет арил(СН2)0-3-O-С(O)- или арилциклопропил-С(О)-, в которых арил может быть замещен 1-5 заместителями, каждый заместитель представляет C1-C4-алкил. Изобретение также от...

Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из (R)-N-{6-[1-(4-фторфенил)-2,2-дипиридин-3-илэтил]пиридин-2-ил}метансульфонамида, (S)-N-{6-[1-(4-фторфенил])-2,2-дипиридин-3-илэтил] пиридин-2-ил}метансульфонамида, (R)-N-{6-[1-(3-цианофенил)-2,2-дипиридин-3-илэтил]пиридин-2-ил}метансульфонамида, (S)-N-{6-[1-(3-цианофенил)-2,2-дипиридин-3-илэтил]пиридин-2-ил}метансульф...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают антибактериальными свойствами. В формуле (I)Х представляет собой ;R1 представляет собой i) водород, ii) (CH2)nNR5R6, iv) NRCO2R, v) (С1-6алкил)СН, CN, (CH2)рОН; Y представляет собой NR*, О или S(O)p; представляет собой фенил, или 5-6-членный гетероарил,...

Фармацевтическая композиция предназначена для лечения рака. Композиция содержит в качестве активного ингредиента субероиланилид-гидроксаминовую кислоту (SAHA) или ее фармацевтически приемлемую соль или гидрат. Также изобретение относится к способу получения кристаллического активного ингредиента SAHA. Изобретение обеспечивает определенный профиль распределения частиц SAHA по размерам, что в свою...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами PPAR-агониста. В общей формуле I А представляет О; Х представляет связь или СН2; R1 выбирается из C1-С3алкила; каждый R4 независимо выбирается из группы, состоящей из галогена или -OC1-С3алкила, где -OC1-С3алкил может быть необязательно замещен 1...

Изобретение относится к области молекулярной биологии и генетической инженерии. Предлагается синтетическая молекула ДНК, кодирующая белок HPV31 L1, а также вирусоподобные частицы HPV31, вакцина и фармацевтическая композиция, включающие в себя вирусоподобные частицы HPV31. Изобретение может быть использовано для терапии вируса папилломы. 9 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил.

Изобретение относится к области вирусологии и медицины. Представлена синтетическая ДНК-молекула, кодирующая белок L1 HPV45. При этом ДНК-молекула была кодон-оптимизирована для высокоуровневой экспрессии белка в дрожжевой клетке. Данные синтетические молекулы можно использовать для получения вирусоподобных частиц (VLP) HPV45 и для получения вакцин и фармацевтических композиций, содержащих VLP-час...

Описываются новые производные триазола общей формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где R4 - водород; Х выбирают из группы, состоящей из одинарной связи, NH- и групп: , и , значения радикалов R1-R3 приведены в описании, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для получения лекарственного средства для лечения гипергликемии, инсулинорезисте...

Изобретение относится к области генетической инженерии и вирусологии. Представлена синтетическая молекула ДНК, кодирующая белок L1 HPV58, где кодоны оптимизированы для высокого уровня экспрессии в дрожжевой клетке. Предложены также экспрессирующий вектор, дрожжевая клетка-хозяин, вирусоподобная частица HPV58 и способ ее получения, а также фармацевтическая композиция, включающая такие VLP. Изобре...

Описываются новые производные 1,2,4-триазола общей формулы I или III их фармацевтически приемлемые соли, где R1 - H, С1-6алкил, CONH2 или СООН; R2 - H; R3 - Н, галоген или О-С1-4перфторалкил; R4 - Н или галоген; один из радикалов R5, R6, R7 - Н; другой - Н или галоген, и третий - O-C1-6алкил, галоген, O-С0-4алкил С1-4перфторалкил, O-С2-6алкенил, фенил, возможно замещенный 1-3 заместител...

Изобретение относится к соединению структурной формулы I его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где Х представляет собой -СН- или -N-; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1 или 2; R1 и R4, каждый независимо, выбран из водорода, галогена, циано, перфторС1-6акила, С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-8циклоалкилС0-10алкила, R5 представляет собой водород; R2 и R3, каждый независимо, в...

Изобретение относится к области фармакологии и касается фармацевтического состава, пригодного для перорального введения в виде твердой лекарственной формы, содержащего эффективное количество основной соли соединения формулы 1 и композицию с контролируемой скоростью высвобождения, содержащую солюбилизирующий агент, гелеобразующий агент и водорастворимый наполнитель. Составы пригодны для использова...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где R2 выбирается из группы, состоящей из (1) фенила, который является замещенным R2a, R2b и R2c, (2) фуранил, (3) С3-6циклоалкила; R2a, R2b и R2c являются независимо выбранными из группы, состоящей из (1) водорода, (2) галогена, (3) -C1-6алкила, который является незамещенным или замещенным (а) 1-6 атомами галогена, (4) -NR10R11, где R10 и R...