АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым спироимидазольным производным формулы I (1), где R1 представляет водород или метил, R2 представляет фенил или (C1-C4)-алкил; Х представляет -СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-; W представляет изопропил или циклопропил; V представляет водород или метокси; Е представляет -CO-R3; R3 представляет гидрокси, (C1-C4)-алкокси или амино; фенил представляет незамещенный фенильный остат...

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы Iв которой символы имеют следующие значения R(1) - СаН2а-фенил, причем фенильная часть незамещена, а - нуль, или R(2) и R(3) независимо друг от друга CO-R(6), О-(алкилен с 2, 3 или 4 С-атомами)-OR(17), R(17) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, R(6) - водород, R(4) и R(5) независимо друг от друга водород, F, Cl, Br, I, SOp-R(16)...

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы Iв которой символы имеют следующие значения: R(1) означает -СаН2а-фенил, причем фенильная часть незамещена; а означает нуль; R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, F, Cl, Br, I, CO-R(6) или O-R(7); R(6) означает водород; R(7) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R(4) означает S(O)p-R(16); р означает 2; R(16) озна...

Изобретение относится к новым бифенилсульфонилцианамидам формулы (I),где:R(1) означает1) С1-С8алкил,4) -CnH2n-nn-Y,nn=0 или 2 иn=0-4; примем n не равно 0 или 1, если nn равно 2;5) CnH2n-nn-Y,nn=0 или 2 иn=1-4; причем n не равно 1, если nn равно 2;причем 1 атом водорода в двухвалентном остатке CnH2n-nn замещен аминогруппой или NR(22)R(23),R(2)2) С1-С8алкил,4) С2-С12алкенил,5) С2-С8алкинил,6) -CnH2n...

Изобретение относится к новым 1-(п-тиенилбензил)-имидазолам формулы (I)в которых указанные остатки имеют следующее значение: R(1) означает галоген, (С1-С4)-алкоксил, (С1-С8)-алкоксил, причем 1 атом углерода может быть заменен на гетероатом О; R(2) означает СНО; R(3) означает арил; R(4) означает водород, галоген; Х означает кислород; Y означает кислород или -NH-; R(5) означает (C1-С6)-алкил; R(6) о...

Изобретение относится к замещенным 4-бензиламинохинолинам и их гетероаналогам общей формулы (I): Р—L—G (I)где G означает:К означает -OR(7), -HN-СН2-СН2-SO3Н, -NH-CH2-CO2H, R(7) означает атом водорода, СН3; R(1)-R(6), независимо друг от друга, означают атом водорода, - OR(10), -R(10), причем всегда один из остатков R(1)-R(6) означает связь с L; R(10) означает атом водорода, (C1-C4)-алкил; L означае...

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к применению замещенных бензолсульфонилмочевин и -тиомочевин формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и профилактики нарушений вегетативной нервной системы, в частности нарушений, связанных с блуждающим нервом, например, в случае сердечнососудистых заболеваний, и к применению соединений формулы (I) в сочетании с блок...

Изобретение относится к соединениям формулы (I)где r равно 1, 2 или 3; s равно 0; t равно 0; R1 выбран из группы, включающей R11-CO и R12-SO2-; R11 выбран из группы, включающей (С6-С14)-арил, (C1-C8)-алкилокси, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R40; R12 обозначает (С6-С14)-арил, где указанная группа является...

Изобретение относится к области биохимии и касается антисмыслового олигонуклеотида или одного из его производных, которые могут ингибировать экспрессию человеческого eg5 белка, который является родственным кинезину моторных белков. Олигонуклеотид имеет последовательность, которая соответствует последовательности нуклеиновой кислоты, кодирующей определенную часть eg5 человека. Также изобретение отн...

Изобретение относится к способу получения ацетиламидиниофенилаланилциклогексилглицилпиридинио-аланинамидов формулы (I), в которой анионы Х являются физиологически приемлемыми анионами, и их аналогов, которые являются эффективными ингибиторами фактора Ха свертывания крови и которые могут быть использованы, например, для предотвращения тромбозов. Способ согласно изобретению включает сочетание 2-[2-а...

Изобретение относится к новым ароматическим дикетопроизводным и их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, простым эфирам, а также к стереоизомерным и таутомерным формам и их смесям в любом соотношении, которые являются ингибиторами глюкозо-6-фосфаттранслоказы; к соединению формулы Iгде R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой Н, ОН, Х-алкил, где Х представляет собой О; K представля...

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям формулы (I):где R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6), R(7), R(8), R(30) и R(31) имеют указанные в формуле изобретения значения, которые в высшей степени пригодны в качестве нового рода антиаритмических биологически активных веществ, в особенности для лечения и профилактики аритмий предсердий, как, например, мерцание предсердий (фи...

Изобретение относится к полициклическим дигидротиазолам, содержащим в положении 2 замещенные алкильные остатки, а также к их физиологически приемлемым солям, которые обладают анорексическим действием. Описываются соединения формулы (I):где Y означает непосредственную связь; Х означает СН2; Rl, Rl', независимо друг от друга, означают Н, C1; R2 и R3 означают Н; R4 означает (C8-C16)-циклоалкил; (CH2)...

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается уменьшения побочных эффектов лекарственного средства с кардиотоксическим компонентом. Для этого предлагается использовать карипорид для уменьшения нежелательных воздействий макролидного антибиотика, в частности рулида. Изобретение обеспечивает возможность устранения побочных эффектов макролидного антибиотика в отношении сердца...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)в которых A, L, Y и k имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются ценными фармакологически активными соединениями. Они проявляют сильное антитромботическое действие и приемлемы, например, для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний типа тромбоэмболического заболевания. Они являются обратимы...

Изобретение относится к новым замещенным индолам формулы I:и/или стереоизомерная форма соединения формулы I и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы I, причем R3 обозначает остаток формулы II,где D обозначает -С(O)-; R7 обозначает Н, или -(С1-С4)-алкил; R8 обозначает а) характерный остаток аминокислоты из группы: фенилаланин или гомофенилаланин, причем фенильный остаток незамещен ил...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям - плюрафлавинам формулы Iгде R1 представляет собой группу сахара формулыR2 представляет собой –СООН или –CH2-O-(R7)m, где R7 представляет собой группу сахара формулыR3 выбран из группR5 - атом водорода; R4, R6 вместе представляют собой группу –Х2 с двойной связью, где Х2 = О; R8 и R10 вместе представляют собой группу –Х2 с двойной связью, где Х2...

Предложено применение известных 2-имидазолилзамещенных карбинолов в качестве ингибитора Na+/H+ обмена при лечении или профилактике заболеваний, обусловленных ишемией (инфаркт миокарда, стенокардия, ишемическое состояние сердца, ишемическое состояние периферической и центральной нервной системы, инсульт, шоковое состояние, гипоксические состояния органов донора при изъятии, хранении и переносе в ор...

Изобретение относится к новым замещенным производным норборниламина с экзоконфигурацией азота и эндоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (I) и с экэо-конфигурацией азота и экзоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (Ia), а также их фармацевтически приемлемым солям или трифторацетатам, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лече...

Изобретение относится к замещенным бензимидазолам формулы (I):и/или к их стереоизомерным формам и/или их физиологически приемлемым солям, причем один из заместителей R1, R2, R3 и R4 означает остаток формулы (II):где D означает -С(О)-; R8 означает атом водорода или (C1-C4)-алкил; R9 означает: 1. (C1-С6)-алкил, где алкил является линейным или разветвленным и незамещен или одно-, двух- или трехкратно...

Изобретение относится к пептидным производным, называемым мемнопептиды, применяемые в качестве действующего вещества для производства лекарственного препарата для лечения микробной инфекции.Предложено соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, и (А)n имеют соответствующие значения, или его соль.Получение соединения формулы (I), происходит путем культивации Memnoniella echinata FH227...

Противоинфекционный препарат содержит комбинацию активных веществ из местного и системного противогрибковых средств и нерастворимый в воде пленкообразователь. Системное противогрибковое средство выбрано из группы итраконазола, тербинафина и флуконазола или их солей. Местное противогрибковое средство выбрано из группы циклопирокса, 6-(2,4,4-триметилпентил)-1-гидрокси-4-метил-2(1Н)-пиридона, аморолф...

Изобретение относится к полициклическим дигидротиазолам, а также к их физиологически приемлемым солям и физиологически функциональным производным. Описываются соединения формулы (I): где R1 и R1' означают, независимо друг от друга, Н, F, Cl, Br, J; R2 означает Н; R3 означает Cl, Br; и R4 означает фенил; а также способ их получения. Соединения пригодны, например, в качестве анорексических средств д...

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для получения предшественника гирудина. Методом ПЦР скрининга сигнальных последовательностей подбирают подходящую для эффективной экспрессии Leu-гирудина в E.coli. Конструируют белок-предшественник гирудина на основе подобранной сигнальной последовательности поверхностного мембранного белка Serratia marcescens, белка oprF Pseudomonas...

Изобретение относится к биотехнологии и может найти применение в медицине. Новое соединение амикомицин имеет молекулярную формулу С65Н115NO18 (структурная ф-ла приведена в формуле изобретения) и обладает противомикробной активностью. Амикомицин, его фармацевтически приемлемые соли и производные во всех их стереоизомерных и таутомерных формах могут быть получены культивированием микроорганизма Amyc...

Объектом настоящего изобретения являются низкомолекулярные производные пептидов, которые способны действовать как ингибиторы взаимодействия между ламинином и нидогеном (взаимодействия ламинин/нидоген), способ их получения, приготовленные на их основе фармацевтические композиции и их использование для получения фармацевтических средств и для идентификации ингибиторов взаимодействия ламинин/нидоген....

Изобретение относится к полициклическим дигидротиазолам, а также к их физиологически приемлемым солям и физиологически функциональным производным. Описываются соединения формулы (I):где R1, R1' означают, независимо друг от друга, Н, F, Cl, Br, J; R2 и R3 означают Н; R4 означает (CH2)n-R5, причем n может быть равно 0-6; R5 означает фенил, который может быть замещен NH-SO2(C1-C6)-алкилом, NH-SO2-фен...

Изобретение относится к замещенным 8,8а-дигидро-3аН-индено[1,2-d]тиазолам, а также к их физиологически приемлемым солям и физиологически функциональным производным. Описываются соединения формулы (I): где R1, R1' означают независимо друг от друга Н, F, Cl, Br, J; R2 и R3 означают Н; R4 означает фенил, который может быть замещен ОН; R5 означает атом водорода; и R6 означает ОН; а также способ их пол...

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения (-)-цис-3-гидрокси-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил) пиперидина, который заключается в том, что 1-метил-пиперидин-4-он переводят в гидробромид, затем вводят во взаимодействие с бромом до получения 3(R,S)-бром-1-метил-4-оксо-пиперидин-гидробромида и далее с 1,3,5-триметоксибензолом до получения 3(R,S)-бром-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифен...

Изобретение относится к органической химии, в частности к замещенным 3-фенил-5-алкокси-1,3,4-оксадиазол-2-онам формулы 1где R1 означает (C1-C6)-алкил, причем может быть однократно или многократно замещен фенилом; и R2 и R3 независимо друг от друга означают атом водорода, (С6-С10)-арил, (С3-С8)-циклоалкил, (С6-С10)-арилоксиметил, О-бензил, возможно однократно или многократно замещенный галогеном,...

Настоящее изобретение относится к соединению, названному перцихиннином, имеющему молекулярную формулу С12Н16О3, которое может быть получено путем культивирования грибов ST 001837 (DSM 13303), принадлежащих к классу Базидиомицетов Stereum complicatum, и к его фармацевтически приемлемым солям для применения в качестве ингибиторов липазы. Перцихиннин получен способом, предусматривающим культивировани...

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. Описывается соединение формулы (I):где R1 означает углеродную цепь с 2-30 атомами углерода, которая может быть линейной, разветвленной, насыщенной и причем углеродная цепь может быть одно- или двукратно замещена с помощью: -ОН, =O, -(С1-С6)-алкила илиR2 означает (С1-С6)-алкил, Е означает атом фосфора (P), X1, X2 и Х3 независимо друг...

Изобретение относится к новым производным диариловой кислоты формулы (Ia) гдепредставляет собой хинолинил или оксазолил, замещенный фенилом и необязательно замещенный галогеном, причем указанный фенил может быть замещен алкоксигруппой или галогеном; а = 1; b = 0 или 1; R1, R2, R3, R4 представляют собой водород; А представляет:R5, R6, R7, R8, R15, R16 представляют собой водород; с = 0; d = 0; g = ц...

Изобретение относится к органической химии, в частности к бензоилгуанидинам формулы (I), где R1 CF3; R2 -Y-пара-(C6H4)-R11, -Y-мета-(C6H4)-R11 или -Y-орто-(С6Н4)-R11; R11 (C1-C9)-гетероарил, содержащий два или более атомов азота, который присоединен через N; Y кислород; R3 водород; R4 (C1-C4)-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Указанные соединения проявляют исключительно высокую...

Предложено применение антагониста рецептора ангиотензина (II) (АТП) типа 1 или его фармацевтически приемлемой соли, в частности кандесартана, кандесартана цилексетила, лозартана, валсартана, ирбесартана, тасосартана, телмисартана и эпросартана, для производства лекарственного средства для профилактики удара, или для производства лекарственного средства для профилактики диабета, или для производс...