ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА Н.В. (BE)

Настоящее изобретение относится к новому бензамидному производному формулы 1, его стереохимически изомерным формам и его фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанное новое соединение, способам получения указанных соединений и композиций и их применению в качестве лекарственного средства при лечении нарушений моторики желудочно-кишечного т...

Изобретение описывает соединения общей формулы I /значения радикалов см. в формуле изобретения/, являющиеся новыми антагонистами рецептора гистамина. Предпочтительным соединением является 3-[2-[4-(11,12-дигидро-6Н-бензимидазо[2,1-b][3]бензазепин-6-ил)-2-(фенилметил)-1-пиперидинил]этил]-2,10-диметилпиримидо[1,2-α]бензимидазол-4(10Н)-он, или его соли, изомеры и N-оксиды. Соединения полезны д...

Описывается применение алкоксилированных аминов формулы (I), где R1 представляет С8-20алкил;R2 представляет;n представляет целое число от 1 до 4; каждый a, b и с независимо представляет 1; каждый Х представляет водород; для усиления активности фунгицидных композиций, включающих фунгицидные триазолы. Описываются фунгицидная композиция, включающая фунгицидный триазол и алкоксилированный амин формулы...

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы Iгде:X означает - (CR15R16)m-,где:m равно 1, иR15 и R16 - водород;R1 выбран из группы, состоящей изА-В выбран из группы, состоящей из N-C, C-N, N-N и С-С;D-E выбран из группы, состоящей из О-С, S-C и O-N.Соединения могут быть использованы для лечения нарушений, модулируемых опиоидными рецепторами, например боли и желудочно-кишечных наруше...

Изобретение относится к новым соединениям пиперидинила формулы (I) и (II), которые селективно связываются с рецепторами интегрина, фармацевтическим композициям и применению соединений для приготовления лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецепторов интегрина, где W, R2, Z и q описаны в заявке. 8 н. и 25 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных LTA4H, например астмы, хронической обструктивно...

Описывается противогрибковая композиция для обработки растений, плодов, семян и их частей, содержащая компонент (I), дидециламмоний хлорид (ДДАХ), и послеуборочный противогрибковый компонент (II), выбранный из группы, состоящей из имазалила (II-а), боскалида (II-b), фенгексамида (II-с), пириметанила (II-d), тиофанат-метила (II-е) и пираклостробина (II-j), в пропорциях, которые обеспечивают синер...

Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы. В общей формуле (II) Х выбран из группы, состоящей из NR5, О и S,...

Описывается фунгицидная композиция, включающая в себя имазалил и алкоксилированные амины формулы (I), где R1 представляет собой С10-20алкил; R2 представляет собой (а-1) или (а-2); n представляет собой целое число 3; каждый из a, b и с независимо представляет собой целое число 1; каждый X независимо представляет собой водород; где отношение имазалила к алкоксилированным аминам формулы (I) находитс...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), их N-оксидным формам, фармацевтически приемлемым аддитивным солям и стереохимически изомерным формам в качестве ингибитора 11-HSD1, к их применению, фармацевтической композиции на их основе и способу ее получения. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных 11-HSD1. В общей формуле (I) X предста...

Настоящее изобретение относится к новым замещенным тетрациклическим производным тетрагидропирана, пирролидина и тетрагидротиофена общей формулы (I) их фармацевтически приемлемым аддитивным солям, их стереохимически изомерным формам, их N-оксидным формам, в которых все заместители имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Эти соединения обладают аффинностями связывания по отношени...

Описываются новые производные 1,2,4-триазин-6-она общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, или стереохимически изомерные формы, где кольца А и В означают фенил; значения остальных радикалов приведены в формуле изобретения; способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе, способ получения композиции и применение новых соединений для лечения или...

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Фунгицидная композиция содержит компонент (I) имазалил и антигрибковый компонент (II), выбираемый из группы, состоящей из боскалида (II-а), ципроназола (II-b), пираклостробина (II-с), трифлумизола (II-d), ацибензолар-S-метила (II-е), карпропамида (II-f), фозетил-Al (II-g), спироксамина (II-h), тетраконазола (II-i) и зоксамида (II-j), и носитель. Весово...

Изобретение относится к применению алкоксилированных аминов для обработки древесины, чтобы улучшить водоотталкивающие свойства древесины или уменьшить количество поглощаемой древесиной воды. Для обработки применяют алкоксилированные амины формулы где R1 означает С8-20-алкил; R2 означает или n является целым числом от 1 до 4; каждый из а, b, и с независимо означает целое число, которое може...

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой способ измерения активности DGAT. Способ включает контактирование стабильных и воспроизводимых мицелл, содержащих, по меньшей мере, один субстрат DGAT, с микросомами, содержащими DGAT, и определение образования триглицерида в таким образом полученной реакционной смеси, при условии, что мицеллы содержат фосфатидилсерин и фосфатидилхолин. И...

Настоящее изобретение относится к области генетической инженерии и может быть использовано в медико-биологической промышленности при поиске и/или разработке новых антимикобактериальных препаратов. Определены мутации аминокислотной последовательности белка atpE микобактерий (М.tuberculosis и М.smegmatis), определяющие их устойчивость к DARQ J. Получены кодирующие мутантные формы atpE, нуклеиновые...

Изобретение относится к защите объектов от обрастания микроорганизмами. Композиция против организмов обрастания включает 4-бром-2-(4-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1н-пиррол-3-карбонитрила или его соль, в качестве компонента (I) и в качестве компонента (II) соединение меди или цинка, выбираемое из Cu2O, Cu(OH)2, CuSO4, пиритиона меди, CuSCN, CuCO3, ZnCI2, ZnSO4, цинеба и пиритиона цинка. В композици...

Изобретение относится к защите древесных материалов от грибков, вызывающих разрушение и обесцвечивание древесины. В качестве фунгицидного средства используют анилинопиримидины - пириметанил, ципродинил и мепанипирим. Изобретение позволяет предотвратить разрушение и обесцвечивание древесины, вызванное грибками. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к биоцидным средствам. Композиция содержит комбинацию 4-бром-2-(4-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиррол-3-карбонитрила или его соли в качестве компонента (I) вместе с одним или несколькими биоцидными соединениями в качестве компонента (II), выбранными из (4-изопропилпиридинио)метилдифенилбора, трифенилборпиридина, хлорида бензалкония, капсаицина, клонидина, феназахина, глута...

Настоящее изобретение относится к композициям для защиты материалов от микроорганизмов, содержащим комбинацию имазалила и соединения серебра, выбранных из ацетата серебра, альгината серебра, азида серебра, цитрата серебра, лактата серебра, нитрата серебра, перхлората серебра, сульфата серебра, хлорида серебра, тиоцианата серебра, фосфата серебра-натрия-водорода-циркония, сульфадиазина серебра, се...

Изобретение описывает соединение формулы (I) его N-оксидную форму, аддитивную соль или стереохимически изомерную форму, где m равно 0, 1, и когда m равно 0, тогда подразумевается непосредственная связь; n равно 0, 1, 2 или 3, и когда n равно 0, тогда подразумевается непосредственная связь; р равно; t равно 0 или 1, и когда t равно 0, тогда подразумевается непосредственная связь; означает -CR8=...

Изобретение описывает соединение формулы (I), и его фармацевтически приемлемая соль, где m представляет собой прямую связь; n равно 0, 1, 2, 3 или 4 и, когда n равно 0, то подразумевается прямая связь; р равно 1; s представляет собой прямую связь; t представляет собой прямую связь; R1 и R2 каждый независимо представляет собой водород; А представляет собой радикал, выбранный из где R4 и R5...

Настоящее изобретение относится к новым антибактериальным хинолиновым производным формулы (Ia), их стереохимически изомерным формам, N-оксидам и фармацевтически приемлемым солям или сольватам где р равно 1; q равно 0, 1, 2, 3 или 4; R1 представляет собой водород, галоген, арил или Het; R2 представляет собой водород или алкилокси; R3 представляет собой арилалкил или арил; каждый R4 и R5 независ...

Настоящее изобретение относится к новым замещенным производным хинолина общей формулы (Iа), включая любую их стереохимически изомерную форму, и к его фармацевтически приемлемым солям, в которой p обозначает целое число, равное 1; q обозначает целое число, равное 1 или 2; R1 обозначает галоген; R2 обозначает C1-6алкилокси; R3 обозначает арил; R4 и R5, каждый независимо, обозначают С1-6алкил; или R...

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении рака. Способ включает получение исходных CD8+ T-клеток от субъекта, введение субъекту кладрибина; контактирование исходных CD8+ Т-клеток с ксеногенными антигенпредставляющими клетками, нагруженными одним или несколькими пептидными антигенами, генерируя посредством этого активированные цитотоксические Т-л...

Изобретение относится к получению композиций, содержащих коллоидные наносеребро и/или нанозолото. Способ получения композиции, содержащей коллоидные наносеребро или нанозолото, включает инкубирование пробиотических бактерий, выбранных из видов Lactobacillus fermentum, с водным раствором, содержащим по меньшей мере 4 мМ нитрата серебра или хлорида золота. Композицию, содержащую коллоидное наносере...

Настоящее изобретение относится к арил- и гетероарилзамещенным диазаспиропиридиноновым производным формулы (I) к его фармацевтически приемлемой кислотно- или основно-аддитивной соли, где А представляет собой радикал формулы (II) где k, l, m, n, каждый независимо друг от друга, представляют собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4, при условии, что (k+l) и (m+n) равно 2, 3, 4 или 5; где один и...

Настоящее изобретение относится к (1-бензилпиперидин-4-ил)-(4-алкоксипиридазин-3-ил)аминам формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) представляют собой быстро диссоциирующиеся антагонисты рецептора 2 допамина. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения в качестве активного ингредиен...

Изобретение относится к ингибитору DGAT формулы (I), его N-оксиду, фармацевтически приемлемой соли и сольвату, фармацевтической композиции на его основе и его применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью DGAT, таких как ожирение и диабет. В общей формуле (I) А представляет собой СН или N; X представляет собой -С (=O)-С(=O); -O-С(=O)-; -NRх-С(=O)-; -Z1-C(=O)-; -Z1-NRх-C(O)-; -...

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой где каждый R4 независимо представляет собой Н или CN; R2 представляет собой циклоалкил, который может быть независимо замещен двумя следующими заместителями: C(1-3)алкилом; Z представляет собой Н; J представляет собой СН или N; X представля...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающих свойством ингибитора DGAT, его N-оксидам, его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, а также к фармацевтической композиции на их основе и их применению. В общей формуле (I) А представляет собой СН или N; пунктирная линия представляет собой необязательную связь, в случае, когда А представляет собой атом углерода; X представляет...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, выбранным из [1-(3,4-дифторбензил)пиперидин-4-ил]-(5-трифторметилпиридин-2-ил)амина, 6-{метил-[1-(3-трифторметилбензил)-пиперидин-4-ил]амино}никотинонитрила, 6-[1-(3-трифторметилбензил)-пиперидин-4-иламино]никотинонитрила, 6-[1-(3-фтор-5-трифторметилбензил)пиперидин-4-иламино]никотинонитрила, 6-[1-(3,5-дифторбензил)-пиперидин-4-иламино]никотин...

Изобретение относится к производным [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R обозначает водород; R1 обозначает фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, циано, С1-4алкил, перфторС1-4алкил и перфторС1-4алкокс...