МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

Описываются новые производные 1,2,3-триазола общей формулы: где Х обозначает О или N-OH; R1 - водород, фтор, хлор, бром, фенил или С1-4-алкил, незамещенный или замещенный 1-3 раза фтором, хлором и бромом; R2 - R5 - водород; их фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры и фармацевтическая композиция, их содержащая. Новые соединения могут быть использованы в качестве селективного модулято...

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой фармацевтические композиции и способ для лечения заболеваний, ассоциированных с амилоидными отложениями Аβ в головном мозге пациента, таких как болезнь Альцгеймера. Способ включают введение иммуногенного фрагмента Aβ с отсутствием Т-клеточного эпитопа, способного вызывать эффективный иммунный ответ в форме антител к Аβ. Фармацевтические к...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I: или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где а независимо равно 0 или 1; b независимо равно 0 или 1; R1 выбирают из арила, гетероциклила и NR10R11; указанная арильная или гетероциклильная группа необязательно замещена от одного до пяти заместителей, каждый заместитель независимо выбирают из R8; R5 выбирают из C1-6алкила, С2...

Описываются новые замещенные нафтиридина общей формулы Е: (значения радикалов R1 и R3 приведены в формуле изобретения), их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для получения лекарственного средства, применимого для лечения или профилактики злокачественной опухоли у млекопитающего. Данные соединения ингибируют активность Akt,...

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его соли или сложному эфиру, в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами АСС. Они могут применяться в качестве терапевтического агента против различных расстройств, относящихся к АСС, таких как ожирение печени, гиперлипидемия, ожирение и диабет. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

В настоящей заявке описаны замещенные бициклические бета-лактамы формулы I: которые являются ингибиторами β-лактамаз класса А и класса С, где X, R1 и R2 определены в тексте заявки, а также способ их получения. Соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли применяют для получения фармацевтической композиции и в производстве лекарственного средства. Заявленные соединения применяются...

Изобретение относится к фармацевтической области и касается перорально биодоступной фармацевтической композиции, содержащей (а) ингибирующее СЕТР соединение, имеющее формулу II, или его фармацевтически приемлемую соль: (b) увеличивающий концентрацию полимер и (с) необязательно одно или более поверхностно-активных веществ. Изобретение также касается применения указанной композиции для производс...

Описываются новые соединения замещенного диазепана, представляющие собой различные гетероциклические системы, в том числе и конденсированные, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и применение указанных соединений и композиций для профилактики или лечения неврологических и психиатрических расстройств и заболеваний, в которые вовлечены орексиновые рецепторы. 10 н. и 3 з.п., 1...

Изобретение относится к соединению формулы: которое является атипичным антипсихотическим средством, и которое используют для лечения шизофрении, биполярного расстройства и тревожности у пациента. 5 н.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к макроциклическим соединениям формулы (I), которые могут быть использованы как ингибиторы протеазы NS3 вируса гепатита С (HCV), к их синтезу и их применению для лечения или профилактики инфекции HCV. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемая соль, в которой выбран из группы, состоящей из группы циклов, значение которых указано в п.1 формулы, прич...

Настоящее изобретение описывает конкретные соединения, а именно пиридилпиперидиновые соединения, которые представляют собой антагонисты рецепторов орексинов и могут использоваться для лечения или предотвращения неврологических и психиатрических нарушений и заболеваний, в развитии которых участвуют рецепторы орексинов. Кроме того, данное изобретение относится к фармацевтическим композициям, содерж...

Изобретение относится к соединениям 4-пиридинона формулы I: где Y представляет собой CN, С2-6-алкинил, (CH2)nC5-10-гетероциклил, (СН2)nC6-10-арил, причем указанные алкинил, гетероциклил и арил замещены 1-3 группами Ra; X, X1 и R1 независимо представляют собой водород, галоген, CN, C1-6-алкил, причем указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R2 представляет собой Н, ОН, С1-6-а...

Изобретение относится к биотехнологии, а именно к выделенному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которые специфически связывают диффундирующие лиганды, происходящие из β-амилоида, а также к его применению. Указанное антитело или его фрагмент содержит вариабельную область легкой цепи, содержащую CDR1 с последовательностью SEQ ID NO:1, CDR2 с последовательностью SEQ ID NO:2, CDR3 с п...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям 4-пиримидинона структурной формулы I и II, которые обладают свойствами ингибитора катехол-O-метилтрансферазы (СОМТ). Соединения могут найти применение при лечении и профилактике неврологических, психических расстройств и заболеваний, в которые вовлечен фермент COMT, таких как негативные и позитивные симптомы шизофрении, депрессия, депрессивная...

Настоящее изобретение относится к водным растворам, пригодным в качестве фармацевтических композиций позаконазола для внутривенного введения. Эти композиции включают растворитель, такой как модифицированный β-циклодекстрин в подкисленном растворе, а также хелатирующее средство, такое как динатрия эдетат (ЭДТА). В клинических испытаниях было обнаружено, что доза выбранной композиции, составляющая...

Изобретение относится области органической химии, а именно к производным 4-пиридинона формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой водород, В(ОН)2, галоген, C(O)NH(CH2)nC(O)N(R3)2; X представляет собой водород или галоген; Y представляет собой фенил, бензимидазолил, бензтиазолил, бензоксазолил, бензпиперидинил, хинолил, индолил, индазолил или пиридил, каждый из к...

Изобретение относится к соединению формулы (IC) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами модуляторов рецептора CRTH2. В формуле (IC) R1 представляет собой -C(O)-N(R6a)(R6b); I) R6a представляет собой Н, и R6b представляет собой a) -Q-RAH, где RAH представляет собой фенил, и где RAH является незамещенным или замещен одним фрагментом R8, выбранным и...

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R представляет собой Н; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, С2-6алкенила, С1-6алкокси и -(СН2)n-циклопропила, где n равен 1 или 2; или R1 и R2 могут быть соединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидина, пирролидина или изоксазолид...

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для лечения опосредуемых альдостероном заболеваний. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, которые включают соединения формулы I. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 52 табл., 55 пр.

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой Fc-содержащий полипептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 18, где SEQ ID NO: 18 содержит мутации в аминокислотных положениях 243 и 264 Fc-области, где Fc-содержащий полипептид представляет собой антитело или фрагмент антитела, содержащий сиалированные N-гликаны, и где мутация в положении 243 представляет собой F24...

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (1), (2) или (3), или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулами (1), (2) или (3), обладающей ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAcase, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически пр...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для получения вакцины против вируса ветряной оспы (VZV). Фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество инактивированного вируса ветряной оспы (VZV) и фармацевтически приемлемый носитель, где VZV инактивирован гамма-облучением в дозе от 16 до 26 кГр и где инфекционность VZV состав...

Предложена кристаллические частицы, содержащие (R)-3-(4-(2-(2-метилтетразол-5-ил)пиридин-5-ил)-3-фторфенил)-5-гидроксиметил оксазолидин-2-он диводород фосфат, имеющие рентгенограмму, характеризующуюся пиками при 14.7°, 15.2°, 16.6°, 20.3°, 26.8° и 28.2°, а также составы на их основе, пригодные для использования в фармацевтической промышленности. Предложены новые кристаллические частицы, характери...

Изобретение относится к соединениям, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности для получения биологических веществ формул 1 и 2: 1и 2где R1a и R1b, R1a и R1b выбраны из Н и F, при условии, что как минимум одно из R1a и R1b и одно из R1a и R1b представляет собой F, R2 выбран из бензила и С1-С6 алкила, Het представляет собой 2-метил-тетразол-5-ил, Y выбран из ZnCl,...