ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и может быть использовано при проведении гормонозаместительной терапии у женщин в период менопаузы или у стерилизованных женщин. Для этого указанная терапия состоит из фазы относительной доминантной эстрогенной активности, включающей три дневные дозы вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17�...

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается определения оптимизированных режимов дозирования эритропоэтина (ЕРО). Для этого предлагается система выбора одного или нескольких режимов дозирования путем использования ФК/ФД - модели для определения ФК/ФД профиля режимов. Затем осуществляют отбор такого режима, который обеспечивает концентрацию ЕРО в сыворотке, превышающую...

Описываются трициклические бензодиазепины формулы IгдеА означает -С(О)-;Y означает СН2 или СН как часть олефина;Х означает СН2, СН как часть олефина, S, О или NR3, где R3 означает C1-C8 алкил; при условии, что если Y представляет собой СН как часть олефина, то и Х представляет собой СН как часть олефина;Z означает N или СН;R1 означает водород, С1-С8-алкил, C1-С8-алкоксигруппа или галоген;R2 означа...

Настоящее изобретение относится к новым оксатиепино[6,5-b]дигидропиридинам формулы Iв которой(a) R1, R2, R3, R4 и R5, независимо, выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, NO2;(b) R6 выбран из группы, состоящей из неразветвленного или разветвленного С1-5-алкила, причем указанный алкил может быть замещен фенилацетилокси, гидрокси, карбоалкокси или группой NR'R", в которойR' и R", независимо, выб...

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается способа лечения субъекта с аллергическим заболеванием, который включает введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение формулы (I), соединения обладают высокой эффективностью при лечении аллергии, а также являются низкотоксичными веществами. 8 з.п. ф-лы, 2...

Изобретение относится к новым замещенным 2-арил-3-(гетероарил)имидазо[1,2-а]пиримидинам формулы Iили к их фармацевтически приемлемым солям, где (a) R1 выбирают из группы, состоящей из NH2, С1-5алкиламино, ди-С1-5алкиламино, фенилметиламино; (b) Y выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, пиперидина, OR4, SR4, -SO2СН3, NHR4 и NR4R5, где R4 и R5 выбирают, независимо, из Н, α-алкилфенил-С...

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение общей формулы I или IIгде R1 представляет водород; R2 выбран из группы, состоящей из арила, и гетероарила; R3 выбран из группы, состоящей из галогена, нитро, циано, C1-С6алкила, C1-С6алкокси, трифторметила, трифторметокси, NH2, NH(С1-С6алкил) и N(С1-С6алкил)2; b равно целому числу от 0 до 4; R4 н...

Изобретение относится к области медицины и касается использования у млекопитающих противосудорожных производных, таких как топирамат, для профилактики развития сахарного диабета 2-го типа и синдрома X, лечения и профилактики кожных повреждений, связанных с этими заболеваниями. Изобретение позволяет предотвратить повышение уровней глюкозы, триглицеридов и инсулина в крови, независимо от массы тела,...

Настоящее изобретение относится к новым производным β-карболина общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора действия фосфодиэстеразы V(PDEV). Соединения могут найти применение при лечении заболеваний и болезненных состояний, относящихся к PDE, например, эректильной дисфункции у мужчин. В общей формуле (I)R1 означает водород; n равен 0; Х выбирают из группы, состоящей из О, S и NRD;...

Описываются производные замещенного триазолдиамина формулы (I):где: R1 - С1-4алкил, фенил, возможно замещенный галогеном, замещенной -SO2-(С1-4)алкилом аминогруппой, имидазолилом, 1,2,4-триазолилом, имидазолидиноном, диоксидоизотиазолидинилом, C1-4алкилпиперазинилом, остатком -SO2-, замещенным, аминогруппой, С1-4алкиламиногруппой, С1-4диалкиламиногруппой, пиридиниламиногруппой, пиперидинилом, гидр...

Изобретение относится к некоторым новым макрогетероциклическим соединениям, которые могут выступать как селективные ингибиторы киназы или двойной киназы. Описываются соединения формул: в которых R2, R4 и R5 выбираются зависимым образом, так как это указано в формуле изобретения. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н.п. ф-лы,...

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения аллергии путем введения субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение формулы I. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 6 з.п. ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к бициклическим гетероциклическим замещенным фенилоксазолидинонам, которые представляют собой соединения формулы I:где: R выбирают из группы, состоящей из ОН, O-гетероарила, N3, OSO2R'', -NR'''R'''', илигде: (ii) R'' представляет неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий вплоть до 5 атомов углерода; и (iii) R''' и R'''' независимо выбирают из группы, состоящей из Н,...

Изобретение относится к замещенным пиразолам, к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и способам их использования для лечения аутоиммунных заболеваний, медиатором которых является катепсин S. Описанные замещенные пиразолы представляют собой соединения формулы (I):в которой: пунктирная линия, расположенная рядом с C-R6 или отсутствует, или представляет собой связь; Y представляет...

Изобретение относится к медицине, в частности к клинической фармакологии, и касается лечения боли. Для этого субъекту, нуждающемуся в лечении, вводят терапевтически эффективное количество энантиомера соединений формулы Ib или формулы IIb или их смеси.Способ обеспечивает антигипералгический эффект при острой и хронической боли. 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к клинической фармакологии, и касается лечения биполярного расстройства. Для этого субъекту, нуждающемуся в лечении, вводят терапевтически эффективное количество энантиомера формулы Ib, которое составляет от 0,01 мг/кг/день до 100 мг/кг/день.Способ обеспечивает эффективное купирование биполярного расстройства типа I, биполярного расстройства типа II, ц...

Изобретение относится к области биохимии. Сущность его заключается в разработке препаратов стероидных гормонов и способов их получения. Препарат содержит, по крайней мере, один стероидный активный инградиент, который смешан с носителем, и имеет улучшенные параметры растворения и скорости высвобождения. Препараты предназначены для перорального контрацептивного использования. Сущность способа получе...

Изобретение относится к способу получения тетразамещенных производных имидазола формулы (I)где R1 выбирают из группы, состоящей из фенила, замещенного фенила (где заместители выбирают из галогена или трифторметила); R2 представляет гетероарил, который обозначает пяти- или шестичленную моноциклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом, представляющий азот; R3 выбирают из г...

Настоящее изобретение относится к замещенным пиразолам общей формулы (I):в которой X, Y, Z - азот или R12C; R1 - водород, азидо, галоген, алкокси, гидрокси, алкил, алкенил, циано, нитро, R7R8N, ацил, R9OC=O, R10R11NC=O или R10R11NSO2; R2 - водород, галоген, алкокси, алкил, алкенил, галогеналкил, циано или R48R49N; R3, R4, R5, R6 - водород, алкил. Описана также фармацевтическая композиция и способ...

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения аллергий с использованием замещенных пиразолов формулы (I). Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 10 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к клинической фармакологии, и касается применения соединения, выбранного из группы, состоящей из соединений формулы (I) и формулы (II), энантиомера, выбранного из группы, состоящей из соединений формулы (I) и формулы (II), или смеси энантиомеров, в которой преобладает один из энантиомеров, выбранных из группы, состоящей из соединений формулы (I) и форм...

Изобретение относится к медицине и касается применения группы соединений формулы (I) и формулы (II) для производства фармацевтических композиций для предотвращения или лечения расстройств движения.Для этого используют либо один энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы (I) и формулы (II), или энантиомерную смесь с преобладанием одного энантиомера в пределах 90%, 98% или боле...

Изобретение относится к медицине и касается производства лекарственного средства, которое может быть использовано для предотвращения или лечения невропатической боли. Для этого предлагается использовать в качестве активного начала указанного средства энантиомер формулы (Ib), по существу свободный от других энантиомеров, или энантиомерную смесь, в которой преобладает энантиомер формулы (Ib):Изобрет...

Изобретение относится к медицине, в частности к психофармакологии, и касается применения соединения, выбранного из группы, состоящей из формулы (I) и формулы (II), их энантиомеров или смеси энантиомеровгде фенил в положении Х замещен атомом галогена, выбранного из группы, состоящей из фтора, хлора, брома или йода, и R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-C4алкила для прои...

Изобретение относится к медицине, в частности к психофармакологии, и касается применения соединения, выбранного из группы, состоящей из формулы (I) и формулы (II), их энантиомеров или смеси энантиомеров:где фенил в положении Х замещен атомами галогенов, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора, брома или йода, в количестве от одного до пяти, и R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из г...

Изобретение относится к медицине, в частности к психиатрии, и касается профилактики или лечения психотических нарушений. С этой целью осуществляют введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества - от 0,01 мг/кг/сутки до 100 мг/кг/сутки - энантиомера, выбранного из группы, состоящей из соединений формулы (Ib) и формулы (IIb) или их энантиомерной смеси:Способ обеспечивае...

Изобретение относится к медицине. Способ предотвращения или лечения невропатической боли включает введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (Ic):или энантиомерной смеси, в которой преобладает энантиомер формулы (Ic). Способ обеспечивает предупреждение или устранение невропатической боли, отличной от невралгии тройничного нерва, за счет установл...

Изобретение относится к новым трициклическим гетеросоединениям формулы Iгде X, Y, Z, R1-R4, n, m имеют значения, указанные в описании,в качестве селективных модуляторов рецептора эстрогенов. Данное изобретение относится также к способу получения этих соединений, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению при лечении и/или предупреждении нарушений, опосредованных одним или...

Настоящее изобретение относится к соединениям фосфоновых кислот, используемым в качестве ингибиторов сериновой протеиназы, общей формулы (I)где R1 выбран из группы, включающей пиперидинил, пирролидинил и 1,3,8триазаспиро[4,5]дец-8-ил (где местом присоединения гетероциклического кольца является атом азота цикла) и -N(R7R8), где данное гетероциклическое кольцо необязательно замещено от одного до дву...

Изобретение относится к медицине, к способу, композиции или комбинации топирамата и эритропоэтина и их применению для стимуляции роста нейритов. Композиция включает топирамат и эритропоэтин в концентрациях: эритропоэтина 1 фМ в сочетании с 1 пМ топирамата или эритропоэтина 10 фМ в сочетании с 1 пМ или 100 пМ топирамата и фармацевтически приемлемый носитель. Указанные комбинации и композиции обеспе...

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазола формулы (II)где R1, R2 и R4 представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Целью настоящего изобретения является получение фармацевтических композиций, включающих заявляемые соединения, взятые в терапевтически эффективном к...

Данное изобретение относится к непрерывному способу получения сульфаматных производных фруктопиранозы общей формулы (I)в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Х имеют значения, определенные в данном описании, и конкретно - тиопирамата, с использованием глима в качестве органического растворителя на обеих стадиях непрерывного процесса. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 табл.

Описываются новые замещенные пиразолы общей формулы(значения радикалов Ar, Ar2, W, G, R5-R8, Rz и n приведены в формуле изобретения), фармацевтическая композиция на их основе, применение последней для производства лекарственного средства, предназначенного для лечения астмы, и способ ингибирования активности катепсина S; указанные соединения могут найти применение в медицине. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 3...

Данное изобретение относится к новым фармацевтически приемлемым солям тиопирамата:кристаллической натриевой соли топирамата формулы (II)характеризующейся по существу рентгенограммами Na1 и Na2, и кристаллической калиевой соли топирамата формулы (III)характеризующейся по существу рентгенограммами К1 и К2, обладающим противосудорожным действиям и применяемым для лечения эпилепсии, а также фармацевти...

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазол-2-ия формулы (I),где R1, R2 и R4 представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, R3 обозначает водород, алкил, алкенил или алкинил, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Также в настоящем изобретении представлена фармацевтическая композиция, обладающая активность...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):где значения для X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 обозначены в п.1 формулы изобретения, обладающим противосудорожной активностью; и к фармацевтическим композициям на их основе. Изобретение относится также к способу получения промежуточных соединений формулы (XX)где значения для X, R3, R4, R5, R6 обозначены в формуле изобретения; и к способу лечения эп...

Изобретение относится к новым фармацевтически приемлемым солям производных, обладающих противосудорожным действием, именно кристаллической холиновой соли топирамата формулы (VI)характеризующейся по существу следующей рентгенограммой:а также к способу ее получения, фармацевтическим композициям на ее основе и для лечения эпилепсии. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 13 табл.

Настоящее изобретение относится к новым, содержащим гетероатом тетрациклическим соединениям. Соединения изобретения являются применимыми при лечении и/или профилактике нарушений, ассоциированных с истощением эстрогена, таких как приступообразные ощущения жара, вагинальная сухость, остеопения и остеопороз; гормон-чувствительных раковых заболеваний и гиперплазии молочной железы, эндометрия, шейки ма...