ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к производному циннамида типа морфолина общей формулы I или его фармакологически приемлемой соли, где (a) R1, R2, R3 и R4 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу; X1 представляет собой C1-6алкиленовую группу, где С1-6алкиленовая группа может быть замещена 1-3 гидроксильными группами или С1-6алкильными...

Изобретение относится к соединению формулы (1) где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения, а также к соли и гидратам указанного соединения или его солей. Кроме того, данное изобретение относится к фармацевтическим композициям и лекарственным средствам для лечения заболеваний, связанных с тромбообразованием. 14 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным нижеследующей формулой (I), или их фармакологически приемлемым солям, обладающим противозудным действием. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы как противозудное средство при атопическом заболевании, таком как атопический дерматит, в случае, когда стероидное лекарственное средство является неэффективным. В формуле (I)...

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается терапевтического средства против, по меньшей мере, одного заболевания, выбранного из группы, состоящей из рака щитовидной эжелезы, множественной эндокринной неоплазии типа IIA, множественной эндокринной неоплазии типа IIB, семейной медуллярной карциномы щитовидной железы, папиллярной карциномы щитовидной железы, спорадической меду...

Описывается новое полициклическое соединение общей формулы (I-1) и (I-3): или его фармакологически приемлемая соль, где Х1- -CR1=CR2-, где R1 и R2 независимо означают водород или С1-6 алкил и Het - означает радикал следующих формул: который дополнительно может быть 1-3 раза замещен, и фармацевтическая композиция, его содержащая, для профилактики или лечения заболевания, вызываемого амилоидо...

Изобретение относится к способу получения замещенных гетероциклом производных пиридина общей формулы (I) путем взаимодействия соединения общей формулы (III) с соединением формулы (II) в растворителе и в присутствии катализатора на основе палладия и основания, где R1, R2, X, Y, Q, A, Z, R, R3 и R4 указаны в формуле изобретения. Способ позволяет получить производные пиридина в промышленном масштабе...

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и касается липосомальной композиции, содержащей эрибулин или его фармакологически приемлемую соль, а также способа ее получения. Изобретение обеспечивает высокую стабильность липосомальной композиции. 2 н. и 37 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл., 10 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы: или его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой фенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей α, или тиенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей α, L представляет собой одинарную связь или группу формулы -NReСО- (где Re предст...

Настоящее изобретение относится к 2-амино-1-((фосфонокси)метил)-3-(3-((4-((2-пиридинилокси)метил)фенил)метил)-5-изоксазолил)пиридинию формулы: и его солям, пригодным в качестве противогрибкового средства, а также к фармацевтическим композициям и лекарственным средствам на его основе и их применению для лечения грибковых заболеваний. Предложено новое эффективное противогрибковое средство с...

Описаны способы синтеза промежуточных соединений, применимых в синтезе аналогов галихондрина В, в частности способ получения по существу диастереомерно чистой композиции соединения формулы (I), включающий: кристаллизацию указанного соединения формулы (I) из смеси диастереомеров с получением композиции, в которой соотношение указанного соединения формулы (I) к соединению с противоположной стереох...

Изобретение относится к соединениям формулы , которые могут использоваться в способе синтеза предшественников иммунологического адъюванта Е6020. В формуле (3) R1, R2, R3 представляют собой C5-C15 алкильную группу, C5-C15 алкенильную группу или C5-C15 алкинильную группу. Кроме того, изобретение относится к соединениям формулы (4), которые также могут использоваться в синтезе предшественников указ...

Изобретение относится к новым соединениям, представленным общей формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям, которые имеют ингибирующую активность в отношении продукции амилоидного β-белка (Aβ42) или расщепления ферментом бета-сайта предшественника амилоида-β (ВАСЕ1). Соединения могут быть использованы для лечения нейродегенеративных заболеваний, вызываемых Aβ, представленных в типичном с...

Описываются новые соединения общей формулы [I]: или их фармакологически приемлемые соли, где R1 - С1-6 алкил; R2 - С1-6 алкокси; m и n означают 1; W означает N; кольцо А представляет собой фрагменты формулы , или , которые могут быть замещены; X1 - одинарная связь, С1-6 алкиленовая группа или -C(O)NR3-, где R3 водород, С1-6 алкил или фенил; и кольцо B - фрагменты формулы [5]-[11]: ,...

Данное изобретение относится к различным аналогам галихондрина В, в кристаллической форме, имеющим противораковую активность, а также к способу получения соединений Е-086526 или Е-7389 формул: 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 21 ил., 11 табл., 7 пр.

Предложена группа изобретений, включающая противоопухолевое средство для комбинированного применения соединения, представляющего собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбо-нил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид или его фармацевтически приемлемой соли формулы (I), и соединения 4-[3-хлор-4-(циклопропиламино-карбонил)аминофенокси...

Изобретение относится к области медицины, а именно к способу диагностики болезни Альцгеймера или умеренного когнитивного расстройства. Сущность способа состоит в том, что способ включает измерение в крови десмостерола, бета-амилоида, гельсолина. При уровне десмостерола в крови субъекта ниже эталонного значения, или при уровне десмостерола и Aβx-42 или Aβx-42/Aβx-40 в крови субъекта ниже эталонн...

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено антитело против фракталкина (ФКН, CX3CL1) и его фракталкин-связывающий фрагмент, охарактеризованные последовательностями вариабельных доменов. Рассмотрено применение данного антитела и фрагмента для лечения воспалительного нарушения и для получения лекарственного средства, фармацевтическая композиция и способ лечения воспалительно...

Изобретение относится к соединению структурной формулы (IV), обладающему антагонистической активностью в отношении орексинового рецептора. В формуле (IV) Q представляет -СН- или атом азота, каждый из R1a и R1b независимо представляет С1-6алкильную группу, галоген-С1-6алкильную группу, гидрокси-С1-6алкильную группу или С1-6алкокси-С1-6алкильную группу, R1c представляет атом водорода или гидроксил...

Изобретение относится к соединениям общих формул (I), (II) или (III), где X представляет собой галоген или оксо; Q представляет собой -С(O)Н, -CH=CHC(O)OY1, -С(R)Н(СН2)nOY1 или -С(R)НСН2С(О)OY1; R представляет собой Н; n равно 1 или 2; Y1, Y3 и Y4, каждый независимо, представляет собой Н или защитную группу для гидроксила; Т представляет собой оксо или -OY5; и Y5 представляет собой Н или защитну...

Группа изобретений относится к медицине. Описано противоопухолевое терапевтическое средство для комбинированного применения соединения, представленного формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли и соединения, представленного формулой (II): , где R1 представляет собой C3циклоалкил, R2 представляет собой атом водорода и R3 представляет собой атом хлора. Средство проявляет исключите...

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора коагуляции крови. Соединения могут найти применение при заболеваниях, вызванных образованием тромба, таких как тромбоз, тромбоз глубокой вены, легочная эмболия, церебральный инфаркт, инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, сосудистый рестеноз, синдром диссеминирова...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойством ингибитора ВАСЕ1, их применению и фармацевтической композиции для лечения заболеваний, опосредованных активностью ВАСЕ1, в том числе нейродегенеративных заболеваний, таких как деменция типа Альцгеймера или синдром Дауна. В общей формуле (I) X обозначает водород или фтор; A обозначает CH или N; Y обозначает метил, этил, монофто...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой один из R1a и R1b означает водород, а другой означает метил; или R1a и R1b вместе образуют циклопропильное кольцо; R2 означает метил или монофторметил, дифторметил или трифторметил; R3 означает метил; R4 означает водород, галоген, монофторметил, дифторметил, трифторметил, метил, метокси, монофторметокси, дифторметокси или трифтор...

Изобретение относится к соединениям формулы (1) ,где R представляет собой C1-6алкильную группу, незамещенную или содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей А, C3-8циклоалкильную группу, незамещенную или содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей А, или С3-8циклоалкенильную группу, незамещенную или содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей А, X...

Изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (1), где R1 представляет собой атом водорода, или его фармакологически приемлемой соли, которое обладающет улучшенным ингибиторным по отношению к CYP эффектом, а также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе этого соединения, обладающей действием селективного ингибитора обратного захвата серотонина, антид...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, которое специфически связывается с XCR1 человека. Также раскрыты конъюгат, который содержит указанное антитело, фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело, для лечения иммунопатологического заболевания и нуклеиновая кислота, кодирующая указанное антитело. Раскрыт способ лечения иммунопатологического заболевания с вве...

Новые индансульфамидные производные, или их фармацевтически приемлемая соль, такие как N-[(1S)-2,2,5,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, N-[(1S)-2,2,4,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, (+)-N-(2,2,4,6,7-пентафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)сульфамид, характеризуются действием улучшения индекса тяжести припадка (балл) на мышиной модели киндлинга. Таким образом, соединения...

Изобретение относится к N-(4-хлор-3-метил-1,2-оксазол-5-ил)-2-[2-(6-метил-1,3-дигидро-2-бензофуран-5-ил)ацетил]тиофен-3-сульфонамиду или его фармакологически приемлемой соли. Соединение по изобретению предназначено в качестве антагониста рецептора эндотелина или терапевтического или профилактического средства для лечения легочной артериальной гипертензии. Технический результат – соединение, поддер...

Изобретения касаются способа диагностики болезни Альцгеймера или умеренного когнитивного нарушения (MCI) у субъекта и набора для осуществления указанной диагностики. Представленный способ включает определение уровня по меньшей мере одной микроРНК, выбранной из группы, состоящей из miR-15b, miR-191, miR-142-3р, Let-7g, Let-7d и их комбинаций, в образце крови, плазмы или сыворотки, взятом у субъекта...

Изобретение относится к солям органических карбоновых кислот и 2-[(3S,4R)-1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]метил}-3-{[1-(циклогекс-1-ен-1-илметил)пиперидин-4-ил]карбамоил}-4-метилпирролидину-3-ил]уксусной кислоты и их кристаллам. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 7 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой капсульный состав для перорального введения, обладающий противогрибковым действием, содержащий инкапсулированный материал, содержащий L-лизин-{[(1R,2R)-2-[4-(4-цианофенил)-1,3-тиазол-2-ил]-1-(2,4-дифторфенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1 илметил)пропил]окси}метилдигидрофосфат-этанол; и оболочку капсулы, образованную основ...

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой (IA): ,в которой n равняется 0-2; A представляет собой C6-10ариленовую группу или C3-5гетероариленовую группу, содержащую один или два атома азота или один атом серы; G представляет собой одинарную связь, атом кислорода или -CH2-; E представляет собой содержащий азот неароматический C3-5гетероцикл; R1 представляет собо...

Настоящее изобретение относится к соли (S)-7-(2-метокси-3,5-диметилпиридин-4-ил)-1-(тетрагидрофуран-3-ил)-1H-пиразоло[4,3-c]хинолин-4(5H)-она и кислоты, выбранной из группы, состоящей из хлористоводородной кислоты, бромистоводородной кислоты, серной кислоты, азотной кислоты, фосфорной кислоты, малоновой кислоты, малеиновой кислоты, винной кислоты, метансульфокислоты, бензолсульфокислоты и толуолсу...

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 является группами, имеющими формулы, представленные ниже, и R2 является 3-метилтетрагидро-2H-пиран-4-ильной группой или 4-метоксициклогексильной группой. Заявленные соединения являются ингибиторами PDE9. Изобретение также относится к конкретным соединениям и фармацевтической компози...

Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине. Предложены способы прогнозирования ответа субъекта-человека, страдающего, предположительно страдающего раком эндометрия, или с риском развития рака эндометрия, на терапию, включающую ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль (варианты). Осуществляют анализ биологического образца, полученного от субъекта-человека, и определяют концен...

Изобретение относится к солям, состоящим из янтарной кислоты и малеиновой кислоты, и соединения, представленного формулой (I) Изобретение также относится к их кристаллам и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти свое применение в медицине для лечения рака. 9 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 15 ил., 6 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I) , или его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие антагонистическим действием по отношению к метаботропному рецептору глутамата группы II, которые могут применяться в качестве терапевтического средства при нарушениях, таких как болезнь Альцгеймера. 3 н. и 16 з.п...