ТИБОТЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД. (IE)

Изобретение относится к новым бис-тетрагидрофуранбензодиоксолилсульфонамидным соединениям формулы Iего солям, стереоизомерам и рацематам, являющимся эффективными ингибиторами протеазы. Изобретение также относится к фармацевтическим препаратам, способам ингибирования ретровирусных протеаз, в частности протеаз резистентных ретровирусов ко многим лекарственным препаратам, способам лечения и профилакт...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения ВИЧ-инфекции, содержащей (а) терапевтически эффективное количество ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира и (b) эффективное количество ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира. Также описан способ улучшения фармакокинетики ингибитора...

Настоящее изобретение относится к аминобензимидазолам и содержащим их фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении репликации респираторного синцитиального вируса. Аминобензимидазол представлен формулой (I), где Q представляет собой Ar2, С3-7циклоалкил или замещенный С1-6алкил; G представляет собой метилен; R1 представляет собой необязательно замещенный пиридил; од...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I). к его солям, в котором Х является двухвалентным радикалом NR2, О; R1 является цианогруппой; n равен 1; R2 является: i) С1-10алкилом, замещенным арилом, где указанный арил замещен радикалом -COOR4; или R2 является ii) С1-10алкилом, замещенным радикалом, выбранным из -O-NR5a-C(=NR5b)- NR5cR5d, -NR7R8, радикалом в котором...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к в анти-ВИЧ комбинации и композиции, включающей (i) тенофовир или его дизопроксилфумаратное производное, (ii) ритонавир и (iii) TMC114, которая может использоваться для лечения или профилактики ВИЧ-инфекции. Кроме того, изобретение относится к применению указанной комбинации и способу лечения ВИЧ-инфекции у человека. Т...

Настоящее изобретение относится к 5- или 6-замещенным производным бензимидазола, обладающим ингибиторной активностью в отношении репликации респираторных синцитиальных вирусов и имеющим формулу (I), где Q представляет R6a, пиперидинил, замещенный R6; G представляет метилен; R1 представляет пиридил, замещенный 2 заместителями, выбранными из гидрокси, C1-6алкила; один из R2a и R2b представляет циа...

Изобретение относится к способу получения (3R,3aS,6aR)-гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-ил(1S,2R)-3-[[(4-аминофенил)сульфонил](изобутил)амино]-1-бензил-2-гидроксипропилкарбамата, который осуществляют с применением промежуточного соединения 4-амино-N-[(2R,3S)-3-амино-2-гидрокси-4-фенилбутил]-N-(изобутил)бензолсульфонамида. (3R,3аS,6аR)-Гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-ил(1S,2R)-3-[[(4-аминофенил)сульфон...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), его N-оксидам, солям, стереоизомерным формам, где n равно 1, 2 или 3; R1 означает цианогруппу; Х означает двухвалентный радикал NR2 или О; R2 означает водород или С1-10алкил, каждый Q1 независимо означает прямую связь, -СН2- или -СН2-СН2-; каждый R4 независимо означает водород или C1-4алкил; каждый R5a, R5b, R5c независимо означ...

Настоящее изобретение относится к новым производным аминобензимидазола и бензимидазола общей формулы (I-b-1), его аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где G представляет собой прямую связь или С1-10алкандиил; R1 представляет собой галогенфенил, пиридил, пиразинил, хинолинил, бензимидазолил или радикал формулы (с-4), где каждый из указанных моноциклических или бициклических гетеро...

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения бициклических пиримидинов для получения лекарственных средств, которые могут быть использованы для ингибирования HCV, профилактики или лечения состояний, связанных с HCV. Изобретение расширяет число средств, воздействующих на живой организм, а также предоставляет соединения, которые активны как в отношении ви...

Настоящее изобретение относится к пиперидинаминобензимидазолам, имеющим формулу (I), и к соли присоединения или его стереохимическим изомерным формам, где Q представляет C1-6алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из трифторметила, С3-7циклоалкила, Ar2, гидроксила, Ar2-окси-, гидроксикарбонила, аминокарбонила, С1-4ал...

Описываются производные 5Н-пиразоло[1,5-с][1,3]бензоксазин-5-ил)фенилметанона формулы (I), обладающие способностью ингибировать репликацию ВИЧ, где значения заместителей R1, R2, R3 указаны в формуле изобретения. Описывается также фармацевтический препарат и применение соединения для получения лекарственного препарата, применяемого для лечения состояний, ассоциированных с ВИЧ инфекцией. Соединения...

Изобретение относится к новым соединениям формулы к их солям, где R1 и R2 - каждый, независимо представляет собой водород или С1-10алкил, который может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей гидроксильную группу, NR4R5, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил; R3 представляет собой радикал формулы где n равно 1; R3a представляет собой нитро; Х представляет со...

Данное изобретение относится к соединению формулы (III), где R1 представляет собой радикал формулы (II), R2 представляет собой бром, хлор, С1-6алкил, C1-6алкилокси, где указанные радикалы R2 находятся в соединении формулы (III), по отношению к группе Y, в мета-, пара-положениях; n равно 1; Y представляет собой -С(=O)- или -S(=O)2-; R3 представляет собой гидрокси; R4 представляет собой водород;...

Изобретение относится к новым производным 2-(4-цианофениламино)-пиримидин-оксида, обладающими активностью в отношении ВИЧ формулы (I): , где R1 представляет собой атом брома; R2 и R3 каждый независимо друг от друга представляет собой C1-6-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым аддитивным солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу получения фармацевтической...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям, обладающим свойствами ингибитора репликации ВИЧ. В формуле R1 означает галоген; R2 и R3 каждый независимо означают C1-6-алкил. Изобретение относится также к способу получения этих соединений и фармацевтической композиции. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими репликацию ВИЧ свойствами, общей формулы (I) в виде Е-изомера, в котором -а1=a2-а3=а4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (а-1); -b1=b2-b3=b4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (b-1); n равно 0; m равно 2; каждый из радикалов R1 независимо друг от друга означает атом водорода;...

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают анти-ВИЧ-1-активностью, общей формулы (I) где Х означает NH, а также к их фармацевтически приемлемой аддитивной соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу получения фармацевтической композиции и способу получения соединения. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, ингибирующим репликацию ВИЧ, формулы (I) его фармацевтически приемлемой аддитивной соли; или стереохимически изомерной форме, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n представляет собой 0; m представляет собой 1, 2; -А-В- представляет собой двухвалентный радик...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым аддитивным солям возможно в виде стереохимически изомерной формы, обладающим антивирусной активностью в отношении ВИЧ-инфекции, в частности, обладающих свойствами ингибитора ВИЧ и предназначенных для применения в качестве лекарственного средства. В формуле (I) -а1=а2-а3=а4 - представляет собой двухвалентный...

Настоящее изобретение относится к способу производства полученного сушкой распылением твердого фармацевтического порошка, содержащего микрокристаллическую целлюлозу в твердой дисперсии анти-ВИЧ соединения этравирина (ТМС125) в водорастворимом полимере. В исходной смеси массовое соотношение водорастворимого полимера и ТМС 125 составляет от 10:1 до 1:1 и микрокристаллической целлюлозы и ТМС 125 от...

Изобретение относится к новым 5-замещенным пиримидинам общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым аддитивным солям, возможно, в виде их стереохимически изомерной формы, обладающих антивирусной активностью в отношении ВИЧ инфекции. В общей формуле (I) А означает -СН2-СН2-, -СН=СН-; каждый из R1 независимо означает водород; R2 означает циано; X1 означает -NR1-; R3 означает Н, С1-6-алкил, г...

Настоящее изобретение относится к производным (5Н-пиразоло[1,5-с][1,3]бензоксазин-5-ил)фенилметанона, полезным в качестве ингибиторов вирусной репликации вируса ВИЧ, а также фармацевтическим композициям, их применению в качестве лекарственных средств. Соединения настоящего изобретения предназначены для предотвращения или лечения инфекции ВИЧ и для лечения СПИДа. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способам получения диастереоизомерно чистого (3R,3аS,6аR)гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-ола (6) а также к новому промежуточному соединению (3aR,4S,6aS)-4-метокситетрагидрофуро[3,4-b]фуран-2-ону (4) для применения в указанных способах. Более конкретно, изобретение относится к стереоселективному способу получения диастереомерически чистого (3R,3аS,6аR)гексагидр...

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его стереоизомеру, или к его соли. Изобретение также относится к способу его получения и промежуточным соединениям формул (II) и (III), используемым в данном способе. Технический результат - получено новое соединение, которое может найти свое применение для получения ингибиторов протеазы ВИЧ. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к ингибиторам репликации RSV формулы (I) или их солям или стереохимически изомерным формам, где R представляет собой радикал формулы (а) или (b) ; Q представляет собой водород или C1-6алкил, замещенный гетероциклом, выбранным из оксазолидина, морфолинила, гексагидрооксазепина; Alk представляет собой C1-6алкандиил; Х представляет собой О; -a1=a2-a3=a4 - представ...

Описываются новые макроциклические соединения общих формул его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где R1 = -OR11 или -NH-SO2R12; R2 = водород и R3 = С1-6-алкил; n=3-6; W - радикал формулы где R5 = фенил, возможно замещенный С1-6-алкилом или С1-6-алкокси; тиазолил, возможно замещенный С1-6-алкилом; или пиридил; R11 = водород; R12 = С3-7-циклоалкил, и фармацевтическая композици...

Описываются новые макроциклические соединения формул их фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры, где R1 = -OR5, -NH-SO2R6; R2 = водород; R3 = С1-6-алкил; R4 = изохинолинил, возможно замещенный; n равно 4 или 5; R5 = водород; R6 = С3-7-циклоалкил, и фармацевтическая композиция, их содержащая. Новые соединения обладают ингибиторной активностью в отношении репликации вируса гепатита С...

Описываются новые соединения общей формулы (1-с) где R1 представляет радикал (d-1) или (d-2) (значения радикалов приведены в формуле изобретения) и фармацевтическая композиция, их содержащая. Описываемые соединения являются ингибиторами вируса гепатита С и могут быть использованы в медицине. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым пиридо[2,3-d]пиримидинам формулы (V) и к применению соединений формулы (I), включающей соединения формулы (V), для изготовления лекарственного средства, полезного для ингибирования репликации HCV у млекопитающего, инфицированного HCV, а также фармацевтической композиция на их основе. В формуле (I) R1 представляет собой водород, амино, моно- или дизамещенный амино...

Настоящее изобретение относится к применению птеридинов формулы (I), в том числе новых производных птеридина формулы (VII), их фармацевтически приемлемых солей или сложных эфиров в качестве ингибиторов HCV-репликации. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений и способу ингибирования HCV-репликации. В общей формуле (I) R1 независимо означает водор...

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I): R1 означает водород; R2 и R3 независимо означают водород; R7 и R8 означают C1-6алкил; R4 означает циано; R9 означает C1-6алкил, необязательно замещенный циано, С2-6алкенил, замещенный циано, С2-6алкинил, необязательно замещенн...

Настоящее изобретение относится к новым производным, родственным лизину, формулы (II) и, когда соединение формулы (II) содержит аминогруппу, к его фармацевтически приемлемым солям аммония, обладающим способностью ингибировать ВИЧ-протеазу, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для изготовления лекарственного средства. где n принимает значение 3 или 4, Х представляет собо...

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (V), который может быть использован в фармацевтической промышленности Способ включает реакцию соединения формулы (II) с соединением формулы (III) в присутствии соли титана формулы Ti(Hal)n(OR)4-n, где Hal представляет собой радикал галогена, n равно 0, 1, 2 или 3, R представляет собой алкил или арилалкил, и последующую реак...

Изобретение относится к применению порошка, содержащего 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму, диспергированного в водорастворимом сополимере винилпирролидона и винилацетата, который нужно смешивать с водой, для изготовления лекарственного средства для лечения пациента, инфицированного ВИЧ. Соотношение сополимера в...

Изобретение относится к новым производным пиримидина и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора репликации ВИЧ. В формуле (I'): R1 обозначает атом водорода; R7 обозначает атом водорода; C1-6алкил; R8 обозначает атом водорода; C1-6алкил; R4 обозначает циано; R9 обозначает -CH=CH-CN; R5 обозначает С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; арил; Het; C1-6алкил, замещенный р...

Описываются новые пиримидин-замещенные макроциклические соединения общей формулы (I) где А=-C(=O)OR1 или -C(=O)-NH-SO2-R2; R1=Н или С1-6алкил; R2 = фенил, тиенил, С3-7циклоалкил, возможно замещенный С1-6алкилом; Х=N или СН; Е=NR5; R5=Н или С1-6алкил; n=4 или 5; R7=H, C1-6алкил, С1-6алкокси, фенил, возможно замещенный С1-6алкокси; R8=С1-6алкокси, фенил, возможно замещенный С1-6алкокси, морфолин...

Настоящее изобретение относится к способам синтеза и промежуточным продуктам соединения формулы (XVII) и его солей. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 13 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, где каждая пунктирная линия (представленная как ) представляет собой необязательную двойную связь; Х представляет собой N или СН; R1a и R1b независимо представляют собой водород или С1-6-алкил; L представляет собой -O-; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или C1-6-алкил; R4 представляет...

Описываются макроциклические фенилкарбаматы формулы (I) где A представляет собой -C(=O)OR1 или -C(=O)-NH-SO2-R2, где R1 представляет собой водород или C1-С6алкил; R2 представляет собой C3-7циклоалкил, фенил, тиазолил или пиридил, каждый из которых является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторметила и галогена; X предс...

Изобретение относится к кристаллической форме соединения формулы (I) в твердом состоянии, имеющей рентгенограмму порошковой дифракции, характеризующуюся пиками: (i) 8,5°±0,2°, 10,7°±0,2°, 13,7°±0,2°, 14,8°±0,2° и 17,1°±0,2° при угле дифракции два тета (форма I); (ii) 4,6°±0,2°, 6,5°±0,2°, 10,2°±0,2°, 12,9°±0,2° и 14,4°±0,2° при угле дифракции два тета (форма II); (iii) 6,5°±0,2°, 9,8°±0,2° и 17,...