PatentDB.ru — поиск по патентным документам

АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH) является правообладателем следующих патентов:

Пиримидинсульфамиды и их использование в качестве антагонистов эндотелиальных рецепторов

Пиримидинсульфамиды и их использование в качестве антагонистов эндотелиальных рецепторов

Настоящее изобретение относится к новым сульфамидам общей формулы (I)где R1 означает (низш.)алкил-O-(СН2)n-;R2 означает Ra-Y-(CH2)m-;R3 означает фенил, который может быть замещен такими заместителями, как галоген, (низш.)алкил или (низш.)алкилокси;R4 означает водород;R6 означает водород;Х означает кислород или связь;Y означает связь или -О-;n означает целое число 2;m означает целое число 2;Ra озна...

2329255

Производные индол-1-илуксусной кислоты

Производные индол-1-илуксусной кислоты

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы IС1: где А представляет собой циано; В представляет собой водород; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород; алкил; галоген или нитро; R5 и R6 независимо представляют собой водород; алкил; циклоалкил; циклоалкилалкил; гетероарил; гетероарилалкил; алкенил; карбоксиалкил; цианоалкил; дифенилалкил; арил, арилалкоксиарил, ар...

2376286

Замещенные производные 1,2,3,4-тетрагидроизохинолина

Замещенные производные 1,2,3,4-тетрагидроизохинолина

Изобретение относится к области органической химии, а именно к (2R)-2-{(1S)-6,7-диметокси-1-[2-(4-трифторметилфенил)-этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-N-метил-2-фенилацетамиду или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению и фармацевтической композиции на основе указанного соединения, обладающей активностью не пептидного антагониста орексиновых рецепторов ч...

2378257

Производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение в качестве иммуносупрессорных агентов

Производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение в качестве иммуносупрессорных агентов

Настоящее изобретение относится к производным тиазолидин-4-она общей формулы (I) и общей формулы (II), их изомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью. В формулах (I) и (II) R1 и R14 независимо представляют собой низший алкил, низший алкенил; циклоалкил; 5,6,7,8-тетрагидронафт-1...

2379299

1a, 5a-тетрагидро-s-тиациклопропа[a]пенталены:трициклические производные тиофена в качестве агонистов рецепторов s1p1/edg1

1a, 5a-тетрагидро-s-тиациклопропа[a]пенталены:трициклические производные тиофена в качестве агонистов рецепторов s1p1/edg1

Описаны новые производные тиофена формулы (1) и его фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой -СН2СН2-, -NH-CH2-, -СН2-O или -CH2NH-, R1 представляет собой водород или алкил, когда Х представляет C-R4, R1 дополнительно представляет собой галоген, а когда А представляет собой -СН2-СН2- или -CH2NH, R1 дополнительно означает алкокси, R2 представляет собой водород, алкокси, фторалкокс...

2386626


Производные тетрагидропиридоиндола

Производные тетрагидропиридоиндола

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидропиридоиндола общей формулы (I), где R1, R2, R3 и R4 независимо означают водород; C1-С5алкил, который может быть необязательно замещенным и в случае, когда C1-С5алкил замещен, он представляет собой трифторметил; C1-С3алкокси или галоген, а R5 означает C1-С5алкилкарбонил, C1-С5алкилкарбамоил, C1-С5алкоксикарбонил, C2-С5алкенилкарбонил, С3-С6ци...

2387652

1-[2-(4-бензил-4-гидроксипиперидин-1-ил)-этил]-3-(2-метилхинолин-4-ил)-мочевина в виде кристаллического сульфата

1-[2-(4-бензил-4-гидроксипиперидин-1-ил)-этил]-3-(2-метилхинолин-4-ил)-мочевина в виде кристаллического сульфата

Изобретение относится к кристаллической 1-[2-(4-бензил-4-гидроксипиперидин-1-ил)-этил]-3-(2-метилхинолин-4-ил)-мочевине формулы I в виде тригидрата моносульфата. Изобретение также относится к композиции, обладающей антагонистическим действием в отношении уротензина, на основе указанного соединения. Технический результат - получение нового соединения и композиции на его основе, которые могут на...

2397978

Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2

Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, включающей 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазолы формулы I где R1, R2, R3 и R4 независимо означают водород, алкил, алкокси, галоген, нитро, циано, трифторметил или формил, R5 означает водород, алкил или -CF3, R6 означает алкокси, арилалкокси, выбранный из бензилокси и 1-фенилэтокси, или -NR7R8, R7 и R8 независимо означают водород, алкил...

2404163

Новые производные тиофена в качестве агонистов рецептора сфингозин-1-фосфата-1

Новые производные тиофена в качестве агонистов рецептора сфингозин-1-фосфата-1

В заявке описаны новые производные тиофена, формулы (I): где кольцевая система А характеризуется формулой R1 означает водород, C1-C5алкил или С1-С5алкокси, R2 означает водород, С1-С5алкил, С1-С5алкокси или трифторметил, R3 означает водород, гидрокси(С1-С5)алкил, 2,3-дигидроксипропил, ди(гидрокси(С1-С5)алкил)(С1-С5)алкил, -CH2-(CH2)n-COOH, -CH2-(CH2)n-CONR31R32, гидрокси, С1-С5алкокси, гидро...

2404178

Диспергируемые таблетки бозентана

Диспергируемые таблетки бозентана

Изобретение относится к диспергируемым таблеткам, содержащим 4-трет-бутил-N-[6-(2-гидроксиэтокси)-5-(2-метоксифенокси)-2-(пиримидин-2-ил)пиримидин-4-ил]бензолсульфонамид (бозентан). Диспергируемая таблетка бозентана также включает один или более наполнителей, один или более дезинтегрирующих агентов, один или более глидантов, один или более подкисляющих агентов, один или более ароматизаторов, один...

2404774


Производные 2-сульфанилбензимидазол-1-илуксусной кислоты в качестве антагонистов crth2

Производные 2-сульфанилбензимидазол-1-илуксусной кислоты в качестве антагонистов crth2

Настоящее изобретение относится к производным общей формулы I, которые могут быть использованы при лечении заболеваний, опосредованных простагландином, где R1, R2, R3 и R4 независимо означают водород, алкил, галогеналкил, галоген, нитро, циано, формил, метилсульфонил или метилкарбонил; n - целое число от 0 до 5; r - 0 или 1; R5, R6 и R7 независимо означают водород; алкил; алкенил; циклогексил;...

2409569

Производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12

Производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12

Изобретение относится к производным 4-аминокарбонилпиримидина формулы (I) и их применению в качестве антагонистов P2Y12 рецептора для лечения и/или профилактики заболеваний или болезненных состояний периферических сосудов, а также сосудов, снабжающих внутренние органы, сосудов печени и почек, при лечении и/или профилактике сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний и состояний, связанны...

2410393

Гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов

Гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов

Изобретение относится к производным тиофена формулы (I): где А представляет собой -CONH-CH2-, -CO-CH=CH-, -СО-СН2СН2-, -СО-СН2-О-, -CO-CH2-NH-, или R1 представляет собой водород, C1-5-алкил или C1-5-алкокси; R2 представляет собой водород, С1-5-алкил, C1-5-алкокси, трифторметил или галоген; значения R3, R31, R32, R33, R34, R4, R5, R6, R7, k, m, n описаны в п.1 формулы. Изобретение также от...

2412179

Новые производные тиофена

Новые производные тиофена

Изобретение относится к новым производным тиофена формулы (I), формулы (II), формулы (III) где R1 означает метил, трифторметил или этил; R2 означает водород; R3 означает водород или С1-С4алкил; R4 означает водород или C1-С4алкил; R5 означает водород; R6 означает водород; n равно 0; m равно 0 или 1; и если m равно 1, то n также равно 1; и соли, а также комплексы таких соединений с растворителем...

2420523

Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов

Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I: где Х означает -СН2- или связь; n означает целое число 1; R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными и...

2423358


Стабильные фармацевтические композиции, включающие пиримидинсульфамид

Стабильные фармацевтические композиции, включающие пиримидинсульфамид

Изобретение относится к фармацевтической области и касается композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении эндотелиновых рецепторов, включающей: а) соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или морфологическую форму, b) наполнитель, состоящий из моногидрата лактозы с монокристаллической целлюлозой; с) вещество, обеспечивающее распадаемость,...

2424805

Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких

Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких

Предложено применение рецептора эндотелина, выбранного из группы, включающей дарусентан, амбрисентан, {5-(4-бромфенил)-6-[2-(5-бромпиримидин-2-илокси)этокси]пиримидин-4-ил}амида пропилсульфамовой кислоты, и бозентана (Tracleer®) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения ранней стадии идиопатического фиброза легких (ИФЛ), где изменение по типу «сотового легкого» на КТ...

2435585

Новые производные тиофена в качестве агонистов рецептора s1p1/edg1

Новые производные тиофена в качестве агонистов рецептора s1p1/edg1

Изобретение относится к производным тиофена формулы (I) где А означает *-СО-СН=СН-, *-СО-CH2CH2-, , или , где знак * указывает место присоединения к тиофену в формуле (I), R1 означает водород или метил, R2 означает н-пропил или изобутил, R3 означает водород, метил, этил, н-пропил, изопропил или изобутил, R4 означает водород или метокси, R5 означает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или гал...

2437877

Фенильные производные и их применение в качестве иммуномодуляторов

Фенильные производные и их применение в качестве иммуномодуляторов

Изобретение относится к новым фенильным производным формулы (I) где символ # указывает на два атома углерода фенильного кольца, несущего R1, R2 и R3, к каждому из которых может быть присоединена группа А; и где А представляет собой , или , где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с фенильным кольцом формулы (I), несущим R1, R2 и R3; R1 представляет собой во...

2442780

Новые тиофеновые производные в качестве агонистов s1p1/edg1 рецептора

Новые тиофеновые производные в качестве агонистов s1p1/edg1 рецептора

Изобретение относится к новым тиофеновым производным формулы (I) , где А представляет собой *-СО-СН2СН2-, *-CO-CH=CH-, , , , где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с тиофеновой группой формулы (I); R1 представляет собой С2-5алкил; R2 представляет собой водород, метил или этил; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой С1-4алкил; R5 представляет собой...

2442783


Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина

Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1, R2 и Х являются такими, как представлено в п.1 формулы, или его фармацивтически приемлемой соли, а также к применению такого соединения или его фармацивтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для профилактики или лечения всех типов нарушений сна, расстройств приема пищи или потребления жидкости. Тех...

2447070

Производные пиридин-4-ила в качестве иммуномодулирующих агентов

Производные пиридин-4-ила в качестве иммуномодулирующих агентов

Изобретение относится к пиридиновым производным формулы (I) где A, R1, R2, R3, R4, R5 и R6 представлены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений в качестве иммуномоделирующих агентов. Также в настоящем изобретении демонстрируется получение фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора S1P1/EDG1 и применение...

2447071

Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты

Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты

Изобретение относится к новым производным (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9-Н-карбазол-9-ил) уксусной кислоты формулы I где R1, R2, R3 и R4 независимо означают Н, C1-5-алкил, С1-5-алкокси, С2-7-алкенил, галоген, NO2, CN, гало-С1-6-алкокси, гало-С1-6-алкил, C1-6-алкилсульфонил, формил; R5 означает Н, С2-7-алкенил, С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил-С1-4-алкил, С1-3-алкокси-С1-4-алкил, арил-С1-4-алкил,...

2448092

Производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она

Производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где R1 представляет собой ОН, ОРО3Н2 или OCOR5; R2 представляет собой Н, ОН или ОРО3Н2; А представляет собой N или CR6; R3 представляет собой фтор; R4 представляет собой Н, С1-3алкил или С3-6циклоалкил; R5 представляет собой остаток аланина; R6 представляет собой Н, C1-6алкоксигруппу или галоген; и n=0 или 1; и к фармацевтически приемлемым соля...

2453546

Производные пиридин-3-ила в качестве иммуномодулирующих агентов

Производные пиридин-3-ила в качестве иммуномодулирующих агентов

Изобретение относится к пиридин-3-ил производным формулы (I) где А представляет собой *-CONH-CH2-, *-CO-CH=CH-, *-СО-CH2CH2-, , , или где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с пиридиновой группой формулы (I); R1 представляет собой водород, С1-4алкил или хлор; R2 представляет собой С1-5алкил или C1-4алкоксигруппу; R3 представляет собой водород или С1-4алкил...

2454413


Производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина

Производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина общей формулы (I) или к фармацевтически приемлемым солям такого соединения, в которой R0 представляет собой Н или ОН; R1 представляет собой алкоксигруппу; U и W представляют собой N; V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V представляют собой СН; W представляе...

2460723

Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина

Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина

Изобретение относится к новым производным 2-аза-бицикло[3.1.0]гексана формулы (I) где A, B, n и R1 определены в описании, и к применению таких соединений или фармацевтически приемлемых солей таких соединений в качестве лекарственных средств, в частности в качестве антагонистов рецептора орексина. Также в настоящем изобретении описывается применение соединений общей формулы (I) для получения ле...

2460732

Терапевтические композиции, содержащие специфический антагонист рецептора эндотелина и ингибитор pde5

Терапевтические композиции, содержащие специфический антагонист рецептора эндотелина и ингибитор pde5

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию для лечения заболевания, в котором присутствует вазоконстрикция, содержащую соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемую соль этого соединения и по крайней мере одно соединение, обладающее PDE5-ингибирующими свойствами, или его фармацевтически приемлемую соль, для терапевтического применения, о...

2462249

Оксазолидиновые антибиотики

Оксазолидиновые антибиотики

Настоящее изобретение относится к производным антибиотиков, представляющих соединения формулы (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где U, V, W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, А, В, D, E, G, m и n определены в описании. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и их применению для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения...

2470022

Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана

Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I где R1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa...

2471795


Соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана

Соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,...

2471796

Производные бензимидазола, полезные в качестве блокаторов t/l каналов

Производные бензимидазола, полезные в качестве блокаторов t/l каналов

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемым солям такого соединения, где R1 представляет собой незамещенный фенил; R2 представляет собой -CO-R21; R21 представляет собой С1-5алкил; m представляет собой целое число 3; р представляет собой целое число 2 или 3; и R3 представляет собой водород. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы...

2478095

Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана

Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана

Изобретение относится к производному 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I), со стереогенными центрами в (1S,3S,5S)-конфигурации, где А представляет собой тиазолил, который является незамещенным или монозамещенным, где заместитель независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С3-6циклоалкил и NH2; В представляет собой фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещ...

2478099

Производные фосфоновой кислоты и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12

Производные фосфоновой кислоты и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12

Изобретение относится к производным формулы ICE и их применению при лечении заболеваний, ассоциируемых с агрегацией тромбоцитов где P(O)R5R8 выбран из R1 выбран из фенила; W выбран из связи, -O-, -NR3-; R2 выбран из алкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, циклоалкила, фенила, гетероциклила или гетероарила, алкоксикарбонилалкила, карбоксиалкила или фенилалкила; R3 выбран из...

2483072

Производные 4-пиримидинсульфамида

Производные 4-пиримидинсульфамида

Изобретение относится к соединению формулы (I) , или к его соли. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения, фармацевтической композиции, предназначенной для лечения болезней, обусловленных повышенным сжатием сосудов, пролиферацией или воспалением, вызванных эндотелином, на основе указанного соединения. Технический результат - получены новое соединение и его соли, к...

2485116


Производные аминопиразола

Производные аминопиразола

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений д...

2489426

Производные аминотриазола в качестве агонистов alх

Производные аминотриазола в качестве агонистов alх

Описываются новые производные аминотриазола формулы (I), где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С1-4алкил-O-, -СН=СН- или где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R1; Q - О или S; R3 - водород, С1-4алкил, циклопропил, С1-4алкокси-С1-4алкил, бензил или -СН2СН2С(O)O-трет-Bu; R1 - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С1-4алкил...

2492167

Производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора

Производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора

Изобретение относится к новым пиридиновым производным пиридин1-А-пиридин2 формулы (I), где пиридин представляет собой , , , или , где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с A; R1 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С3-6-циклоалкил, гидроксиметил или NR1aR1b, R1a представляет собой С1-4алкил; R1b представляет собой водород или C1-3алкил; или R1a и R1b, в...

2492168

Производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она

Производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I) где один или два из U, V, W и Х представляет собой N, остальные представляют собой СН или, в случае X, могут также представлять собой CRa, где Ra представляет собой фтор; R1 представляет собой алкоксигруппу, галоген или цианогруппу; R2 представляет собой Н, СН2ОН, CH2N3, CH2NH2, алкилкарбониламинометил или триазол-1-илметил...

2492169

Пиридин-2-ильные производные в качестве иммуномодулирующих агентов

Пиридин-2-ильные производные в качестве иммуномодулирующих агентов

Изобретение относится к производным пиридина формулы (I), где A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 приведены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений, обладающих агонистической активностью в отношении SP1/EDG1 рецептора. Применение заявленных соединений или их фармацевтически приемлемых солей для получения фармацевтической композиции для профилактики или леч...

2494099


Комбинация, включающая паклитаксел, для лечения рака яичников

Комбинация, включающая паклитаксел, для лечения рака яичников

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности, в частности к комбинации антагониста эндотелиального рецептора формулы (I) с паклитакселом. Указанная комбинация, предназначенная для терапевтического применения, при одновременном, раздельном введении или введении через определенный период времени при лечении рака яичников. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

2494736

Мостиковые шестичленные циклические соединения

Мостиковые шестичленные циклические соединения

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2; или - Х...

2503663

Производные оксазолидиновых антибиотиков

Производные оксазолидиновых антибиотиков

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R1 представляет собой галоген, метоксигруппу или цианогруппу; каждый из Y1 и Y2 представляет собой СН, и один или два из U, V, W и X представляют N, а каждый оставшийся представляет собой СН, или в случае X, может также представлять собой CRa, или Ra представляет собой галоген; А представляет собой СН2СН(ОН), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) или C...

2506263

Производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина

Производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I) где R1 представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH2 или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из пр...

2515906

Соли (1r*,2r*,4r*)-2-(2-{[3(4,7-диметокси-1н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловой изомасляной кислоты

Соли (1r*,2r*,4r*)-2-(2-{[3(4,7-диметокси-1н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловой изомасляной кислоты

Настоящее изобретение относится к кристаллической соли (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-диметокси-1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-илового эфира изомасляной кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанной выше кристаллической соли и применению указанной кристаллической соли для получения фармацевтической композиции. Т...

2516247


Оксазолидиниловые антибиотики

Оксазолидиниловые антибиотики

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН2 или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N; А представляет собой связь или СН2;...

2516701

Терапевтические композиции, содержащие мацитентан

Терапевтические композиции, содержащие мацитентан

(57) Предложены: продукт для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащий мацитентан или его фармацевтически приемлемую соль в соче-тании с агонистом простациклинового рецептора (IP), выбранным из илопроста, берапроста, 2-{4-[(5,6-дифенилпиразин-2-ил)(изопропил)амино]бутокси}-N-(метилсульфонил)ацетамида, {4-[(5,6-дифенилпиразин-2-ил)(изопропил)амино]бутокси}уксусной кислоты или их фарма...

2519161

Кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она

Кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она

Изобретение относится к кристаллическим формам (R)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([(Z)-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она, способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей данные кристаллические формы, и применению данных форм в качестве соединений, улучшающих сосудистую функцию, и в качестве иммуномодулирующих агентов. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил.,5 табл.,...

2519548

Режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1

Режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1

Предложены применение (R)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[2]илиден]-2-([2]-пропилимино)-3-орто-толилтиазолидин-4-она (Соединение 1) или его соли для получения лекарственного препарата для предупреждения и/или лечения болезни или расстройства, связанного с активацией иммунной системы, где лекарственный препарат представляет собой набор доз Соединения 1, причем в течение начальной фазы ле...

2519660

Производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана

Производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I) где R1 представляет собой алкоксигруппу; R2 представляет собой Н или F; каждый из R3, R4, R5 и R6 представляет собой независимо друг от друга Н или D; V представляет собой СН и W представляет собой СН или N, или V представляет собой N и W представляет собой СН; Y представляет собой СН или N; Z представляет собой О, S или СН...

2525541


Производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний

Производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где А обозначает N или СН; и n равен 0 или 1; или их фармацевтически приемлемым солям для профилактики или лечения кишечных заболеваний, вызываемых бактерией, выбранной из Clostridium difficile, Clostridium perfringens или Staphylococcus aureus. Настоящее изобретение обладает высокой активностью против возбудителей кишечных инфекций, уменьшает ток...

2527769

Трициклические оксазолидиноновые антибиотические соединения

Трициклические оксазолидиноновые антибиотические соединения

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)CE, где ″-----″ обозначает связь, V представляет собой СН и U представляет собой СН или N, или ″-----″ обозначает связь, V представляет собой CR6 и U представляет собой СН, или также ″-----″ обозначает связь, V представляет собой N и U представляет собой СН, или ″-----″ отсутствует, V представляет собой СН и U представляет собой СН2, NH или...

2530884

Мостиковые производные спиро[2.4]гептана в качестве агонистов рецептора alx и/или fprl2

Мостиковые производные спиро[2.4]гептана в качестве агонистов рецептора alx и/или fprl2

Изобретение относится к мостиковым производным спиро[2.4]гептана формулы (I), в которой W обозначает -CH2CH2- или -СН=СН-; Z обозначает -C(O)NR3-* или -CH2NR4C(O)-*, Y обозначает связь или (C1-C4)алкандиильную группу , R1-R4 являются такими, как определено в описании, их получению и применению в качестве агонистов рецептора ALX и/или FPRL2 для лечения воспалительных и обструктивных заболеваний д...

2540274

Производные 2-гидроксиэтил-1н-хинолин-2-она и их азаизостерические аналоги с антибактериальной активностью

Производные 2-гидроксиэтил-1н-хинолин-2-она и их азаизостерические аналоги с антибактериальной активностью

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антибактериальными свойствами, а также к фармацевтической композиции на их основе. В формуле (I) R1 представляет собой алкоксигруппу; каждый из U и V представляет собой СН и W представляет собой N, или U представляет собой N, V представляет собой СН и W представляет собой СН или N, или каждый из U и...

2540862

Фторированные аминотриазольные производные

Фторированные аминотриазольные производные

Изобретение относится к фторированным аминотриазольным производным формулы (I), где А представляет собой группу, выбранную из фуранила, оксазолила и тиазолила, где две точки присоединения указанной группы находятся в 1,3-положении; R1 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, ме...

2544862


Производные пиридин-4-ила

Производные пиридин-4-ила

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где A представляет собой 1,2,4-оксадиазол или 1,3,4-оксадиазол (формулы Ia), где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется присоединение к пиридиновой группе формулы (I); R1 представляет собой 3-пентил, 3-метилбут-1-ил, циклопентил или циклогексил; R2 представляет собой метоксигруппу; R3 представляет собой 2,3-дигидроксип...

2547098

Новые пиперазины в качестве противомалярийных средств

Новые пиперазины в качестве противомалярийных средств

Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые могут быть использованы для лечения и/или предупреждения малярии, вызванной Plasmodium falciparum. В формуле I: X обозначает СН или N, R1 обозначает -NO2, -N(CH3)2 или -NCH3(CH2CH2OH) и R2 обозначает водород, метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, цианогруппу, галоген, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопроп...

2555706

Производные 3-(гетероариламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазола и их применение в качестве модуляторов рецепторов простагландина d2

Производные 3-(гетероариламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазола и их применение в качестве модуляторов рецепторов простагландина d2

Настоящего изобретение относится к производным 3-(гетероариламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9H-карбазола формулы (I), в которых R1 представляет собой водород, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкоксигруппу, галоид, трифторметоксигруппу или трифторметил, R2 представляет собой водород, (C1-C4)алкил, (C1-C2)алкокси(C2-C3)алкил, (C1-C4)фторалкил или (C3-C6)циклоалкил(C1-C2)алкил, и R3 представляет собой гетероарильну...

2562255

2-метокси-пиридин-4-ильные производные

2-метокси-пиридин-4-ильные производные

Изобретение относится к производным пиридина формулы (I) обладающим активностью в отношении рецептора S1P1/EDG1, фармацевтическим композициям на их основе, а также к применению соединений для получения фармацевтической композиции для предотвращения или лечения заболеваний или нарушений, связанных с активированной иммунной системой. Технический результат: получены новые производные пиридина, а...

2588141

Производные оксазолилметилового эфира в качестве агонистов рецептора alx

Производные оксазолилметилового эфира в качестве агонистов рецептора alx

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 обозначает фенил, который является незамещенным или монозамещенным галогеном, (С1-С4)алкилом, (С1-С4)алкоксигруппой, (С1-С2)фторалкилом или (С1-С2)фторалкоксигруппой; R2 обозначает водород, метил или циклопропил; R3 и R4 являются одинаковыми и обозначают водород или метил; и R5 обозначает (С1-С2)...

2588567


Производные 7-(гетероарил-амино)-6,7,8,9-тетрагидропиридо[1,2-a]индол-уксусной кислоты и их применение в качестве модуляторов рецептора простагландина d2

Производные 7-(гетероарил-амино)-6,7,8,9-тетрагидропиридо[1,2-a]индол-уксусной кислоты и их применение в качестве модуляторов рецептора простагландина d2

Изобретение относится к производным 7-(гетероарил-амино)-6,7,8,9-тетрагидропиридо[1,2-а]индол-уксусной кислоты формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где R1 и R2 представляют собой независимо друг от друга водород, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкоксигруппу, галоген, трифторметоксигруппу или трифторметил; R3 представляет собой водород, (C1-C4)алкил, (C1-C2)алкокси-(C2-C3)алки...

2596823

Антибиотические производные 2-оксо-оксазолидин-3, 5-диила

Антибиотические производные 2-оксо-оксазолидин-3, 5-диила

Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающих антибактериальным действием в которой R1a представляет собой Н или карбокси и R1b представляет собой Н, или R1a и R1b представляют собой совместно или группу *-C(O)-NH-S-# или группу *-C(OH)=N-S-# в которой “*” представляет собой точку присоединения R1a и “#” представляет собой точку присоед...

2616609