ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нового применения агониста рецептора ЕР4 для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с потерей костной массы, агонисты рецепторов ЕР4 высоко эффективны при лечении заболеваний, связанных с потерей костной ткани, в том числе таких, как остеопороз различного генеза, при этом агонисты рецепторов ЕР4 обладают скелетом...

Настоящее изобретение относится к производным индола общей формулы Iгде R1 представляет гидрокси;R2 представляет атом водорода, (С1-6)-алкил, (С1-6)-алкокси, (С2-6)-алкоксиалкил или 4-метоксибензил;R3 представляет атом водорода или (С1-6)-алкил;R4 и R5, каждый независимо, представляет атом водорода, (С1-6)-алкил или (С1-6)-алкокси;D представляет простую связь, (С1-6)-алкилен, (С2-6)-алкенилен или...

Изобретение относится к новым производным триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I):где значения радикалов R1-R5 указаны в формуле изобретения, или их четвертичным аммониевым солям, N-оксидам или нетоксичным солям. Соединения изобретения обладают ингибирующей и регулирующей активностью в отношении хемокина/хемокинового рецептора и могут быть использованы для предупреждения и лечения различных воспалите...

Изобретение относится к производным дигидронафталина, представленным формулой (I)где значения радикалов определены в описании, и к его нетоксичным солям. Указанное соединение является регулятором рецептора, активируемого пролифератором пероксисомы (PPAR) α- и γ- типа, и может быть полезно в качестве гипогликемического средства, гиполипидемического средства, средства для профилактик...

Настоящее изобретение относится к производному триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I)где R1 имеет формулу (1) или (2)где G представляет связь, C1-4 алкилен, C2-4 алкенилен или -СО-; кольцо А представляет собой (1) С5-10-членное моно- или бикарбоциклическое кольцо или (2) 5-10-членный моно- или бициклический гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота и/или 1-2 атома кислорода; заместитель R6 имеет следую...

Предложено производное 3,4-дигидроизохинолина формулы (I) или его нетоксичная соль и фармацевтический агент, включающий его в качестве активного ингредиента (где все символы имеют такие же значения, как указано в описании). Соединение формулы (I) обладает агонистическим действием на СВ2-рецептор и, следовательно, оно пригодно для профилактики и/или лечения различных заболеваний, таких как астма, н...

Изобретение относится к новым производным пиперидина общей формулы или их нетоксичным солям, где R1 представляет водород, цианогруппу; каждый R2 и R3 представляет С1-8алкил, С3-7циклоалкил и др.; каждый R4 и R5 представляет водород, С1-8алкил и др.; R6 представляет гидроксильную группу, С1-8алкоксигруппу и др.; m представляет 0 или целое число 1-4. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей акт...

Изобретение относится к три-гетероциклическому соединению формулы (I)где Х представляет собой углерод, Y представляет собой углерод или азот, W представляет собой углерод или азот, U представляет собой CR2 и Z представляет собой CR2 или азот, кольцо А представляет собой C5-6циклоалкильное кольцо или 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота, кислорода или серы; R1 представляет...

Изобретение относится к конденсированному производному пиридазина, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям:где R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) С2-8алкил, (3) гидрокси, (5) атом галогена, (3) С2-8ацил, (4) C1-8алкокси, замещенный фенилом, или (5) С2-8ацил, замещенный NR2R3; R2 и R3 каждый независимо представляет собой (1) атом водорода или (2) С1-8алкил,...

Изобретение относится к производному соединению карбоновой кислоты, представленному формулой (I)где Х и Y, каждый независимо, представляет собой С1-4 алкилен; Z означает -O-; R1, R2, R3 и R4, каждый независимо, означает атом водорода, или C1-8 алкил; R5 означает C2-8 алкенил; А означает -О- или -S-; D является D1, D2, D3, D4 или D5; D1 означает C1-8 алкил;D2 является кольцо 1 является насыщенным 6...

Соединение N-фениларилсульфониламида формулы (I)(R1 представляет собой СООН и т.д.; R2 представляет собой водород, метил и т.д.; R3 и R4 представляют собой комбинацию метил и метил и т.д.; R5 представляет собой изопропил и т.д.; Ar представляет собой тиазолил, пиридил, 5-метил-2-фурил, каждый из которых необязательно замещен метилом; n равно нулю или 1), промежуточное соединение для синтеза этого...

Изобретение относится к области медицины, фармакологии и органической химии и касается новых соединений, обладающих свойствами агониста ЕР4, и их применения в качестве агониста ЕР4 для получения фармацевтической композиции для лечения нарушений, связанных с уменьшением костной массы. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 125 табл.

Описываются 8-азапростагландина общей формулы I (все символы представлены в описании), их фармацевтически приемлемые соли или циклодекстриновые клатраты. Соединения I прочно связывают ЕР2 подтип рецептора PGE, что полезно для профилактики иммунных заболеваний, аллергии, гибели нейронных клеток, менструальных болей, преждевременных родов, ретинальной невропатии, эректильной дисфункции, артрита, лег...

Изобретение относится к новому производному пиперидина формулы (I)где R обозначает водород, n равно целому числу от 1 до 5. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ФДЭЧ и могут быть использованы в медицине для лечения воспалительных заболеваний, диабета, аллергических, аутоиммунных и других заболеваний. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл.

Описывается производное карбоновой кислоты, представленное формулой (I), где R1 представляет собой атом водорода, С1-4 алкил, бензил; Е представляет собой -С(=О)-, -SO2- или -CH2-; R2 представляет собой атом галогена, C1-6 алкил, С1-6 алкокси, гидроксил, С1-4 алкил, замещенный -OR8; R3 представляет собой атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси; R4 представляет собой атом водорода, C1-6 алкил; R5 п...

Настоящее изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты формулы (I), где R1 означает водород или С1-4алкил; m равно 2 или 3; n равно 0-2; R2 означает фенил, нафтил, бензофуран, бензтиофен; Q означает -СН2-O-Сус1, -СН2-Сус2, -L-Сус3, каждый из радикалов R3a и R3b независимо означает водород, алкил или радикалы R3a и R3b вместе образуют тетрагидро-2Н-пиран; фармацевтически приемлемым солям,...

Настоящее изобретение относится к метансульфонату 8-(3-пентиламино)-2-метил-3-(2-хлор-4-метоксифенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиразол[1,5-а]пиримидина, его кристаллу, способу их получения. Метансульфонат 8-(3-пентиламино)-2-метил-3-(2-хлор-4-метоксифенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиразол[1,5-а]пиримидина является превосходным соединением в отношении термической устойчивости. Кроме того, объ...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):где R1 и R2, каждый, независимо обозначает атом водорода, С1-8 алкил или атом галогена; R3 обозначает С1-8 алкил, который может быть замещен 1-3 атомом(ами) галогена или фенилом; R4 обозначает атом водорода или С1-8 алкил; R5 и R6, каждый, независимо обозначает атом водорода; Х обозначает атом серы или атом кислорода; кольцо А представляет собо...

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I): где R1 представляет собой SO2NR102R103, -NR101SO2R104 или -COOR105, где R101 представляет собой атом водорода, R102 и R103 каждый независимо представляет собой атом водорода или С1-4 алкил, R104 представляет собой С1-4 алкил и R105 представляет собой атом водорода или С1-4 алкил; Х представляет собой связь, -CH2- или...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I-а), где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой -COORA (где RA представляет собой водород или С1-8 алкил), -CONRBSO2RC (где RB представляет собой водород или С1-8 алкил, RC представляет собой С1-8 углеводород), , или -D-R1 представляет собой -CO-(CH2)2-R1, -СО-(СН2)3-R1, -CO-(CH2)4-R1 или С1-4 алкилен-R1; Е представляет собой...

Изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты, представленным формулой (I), где R1 представляет (1) атом водорода, (2) С1-4 алкил; Е представляет -СО-; R2 представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил, (3) тригалогенметил; R3 представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил; R4 представляет (1) атом водорода; R5 представляет (1) С1-6 алкил; представляет фенил; G представляет (1) С1-6 ал...

Изобретение относится к мягкой капсуле, содержащей соединение, вызывающее раздражение в полости рта, в частности, (2R)-2-пропилоктановую кислоту или ее соль. Указанные соединения являются пригодными в качестве средства для профилактики, лечения и/или замедления прогрессирования симптомов различных нейродегенеративных заболеваний. Капсула обладает прочностью от 150 до 400 Н при испытании на растре...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается лекарственного средства в виде продукта-предшественника инъекции для получения жидкой инъецируемой композиции, в качестве агента для профилактики и/или лечения нейродегенеративных заболеваний, нервных нарушений или заболеваний, для которых требуется регенерация нервов, включающего эффективное количество (2R)-2-пропилоктановой кислоты или...

Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему способностью к связыванию с рецептором S1P (в частности, EDG-6, предпочтительно EDG-1 и EDG-6), его нетоксичным водорастворимым солям или его метиловому или этиловому сложному эфиру, которые могут использоваться для профилактики и/или лечения отторжения трансплантата, болезни трансплантата-против-хозяина, аутоиммунных заболеваний и аллер...

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой выделенные моноклональные антитела, в частности моноклональные антитела человека, которые специфически связываются с PD-1 с высокой аффинностью. Изобретение также относится к молекулам нуклеиновых кислот, кодирующим антитела настоящего изобретения, экспрессионным векторам, содержащим такие нуклеиновые кислоты, а также к клеткам-хозяевам,...

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ib) в которой R1 представляет (1) -N(R1A)SO2-R1B, (2) -SO2NR1CR1D, (3) -COOR1E, (4) -OR1F, (5) -S(O)mR1G, (6) -CONR1HR1J, (7) -NR1KCOR1L, или (8) циано, где m представляет 0, 1 или 2; Х представляет собой связь или спейсер, содержащий 1-3 атома, в качестве основной цепи; R1A, R1B, R1C, R1D, R1E, R1F, R1G, R1H, R1J, R1K и R1L каждый не...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-a-1-a) где VA означает , , , , WA означает -O-(С1-6алкилен)-O-, -О-(С2-6алкенилен)-O-, -O-(C1-6алкилен)-С(=O)-, -O-(С1-7алкилен) или -(С1-7алкилен)-O-; DA означает , , , , , или , EA означает , , , или , m-1 равно 0 или означает целое число от 1 до 3; w равно 0-5; R5 означает Н, -ОН, СН3, С2Н5, С3Н7, н-С4Н9, н-C5H11, н-С6Н13,...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается агониста ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3 и оказывает регенерирующее и/или защитное действие на нервы и поэтому является полезным в качестве терапевтического агента для заболевания периферической нервной системы, такого как поражение нижнего или центрального мотонейрона, заболевание нервных корешков, пл...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IC-2), их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или сольватам. В формуле (IC-2) Z означает карбамоильную группу, которая может быть замещена С1-4алкилом или гидрокси; R1 означает С1-8алкил или С1-8алкокси; R4 и R4-1 каждый независимо означает атом водорода или С1-8алкил; m означает целое число от 1 до 5, когда m равно 2 или большему...

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается агента для предупреждения, лечения и/или ослабления симптома дизурии, содержащего соединение формулы (I), обладающего высокой активностью. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I-а), фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам, сольватам и пролекарствам, и фармацевтической композиции на их основе. Соединения обладают свойствами антагониста DP рецептора и могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных его активностью, такие как аллергический ринит, атопический дерматит, бронхиальная астма и пищевая аллергия. В...

Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Представлены: способ ингибирования роста опухолевых клеток у индивидуума и способ усиления иммунного ответа у индивидуума, включающие введение индивидууму моноклонального антитела против PD-1 и моноклонального антитела против CTLA-4 10D1. При этом моноклональное антитело против PD-1 имеет следующие свойства: связывается с PD-1 человека...

Изобретение относится к новому этинилиндольному соединению формулы (I): где R1 означает карбоксиметил, 3-карбоксипропил; R2 означает H, C1-4 алкил; R3 означает [1-(карбоксиметил)циклопропил] метил, 3-карбоксипропил; R4 означает H, галоген; кольцо 1 означает: где R5 означает C1-4 алкил, галоген; m равно 0-5; R5 могут быть одинаковыми или разными, когда m равно 2 или более, и стрелка...

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), где представляет собой α-конфигурацию; представляет собой β-конфигурацию; и представляет собой α-конфигурацию, β-конфигурацию или их произвольную смесь, его соль, или его смесь с диастереомером в произвольном соотношении, или его циклодекстриновый клатрат. Изобретение относится к фармацевтической композиции для предупреждения,...

Изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I): (где R1 представляет собой (1) COOH, (2) COOR2, (3) CH2OH или (4) CONR3R4, R2 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой или C1-4 алкоксигруппой, R3 и R4 каждый независимо представляет собой атом водорода или C1-4 алкильную группу, необязательно замещенную группой ONO2, R5 пред...

Изобретение относится к новым кристаллическим формам 4,4′-[4-фтор-7-({4-[4-(3-фтор-2-метилфенил)бутокси]фенил}этинил)-2-метил-1Н-индол-1,3-диил]дибутановой кислоты, 4,4′-[2-метил-7-({4-[4-(пентафторфенил)бутокси]фенил}этинил)-1Н-индол-1,3-диил]дибутановой кислоты и 4,4′-[4-фтор-2-метил-7-({4-[4-(2,3,4,6-тетрафторфенил)бутокси]фенил}этинил)-1Н-индол-1,3-диил]дибутановой кислоты. 6 н. и 12 з.п. ф-...

Изобретение относится к (2S)-2-амино-3-(3,4-бис((2-(бензоилокси)-2-метилпропаноил)окси)фенил)пропановой кислоте, ее соли, выбранной из кислотно-аддитивных солей, солей щелочных металлов, солей щелочноземельных металлов, солей аммония, солей тетраметиламмония, солей тетрабутиламмония, солей фармацевтически приемлемых органических аминов и солей природных основных аминокислот, или ее низкотоксично...

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли или его сольвату, где R1 представляет атом галогена, С1-4 алкильную группу, С1-4 алкоксигруппу, С1-4 галогеналкильную группу, цианогруппу, карбамоильную группу, R2 представляет атом водорода, R3 представляет С1-4 алкильную группу,...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), которые обладают Btk-селективной ингибирующей активностью (ингибиторы тирозинкиназы Брутона). При этом соединения проявляют метаболическую устойчивость и не обладают гепатотоксичностью, то есть являются безопасными терапевтическими средствами для лечения заболеваний, в которых задействованы В-клетки или мастоциты. Соединения могут быт...

Изобретение относится к биохимии. Описаны выделенные моноклональные антитела, которые специфически связываются с PD-1 с высокой аффинностью. Представлены молекулы нуклеиновых кислот, кодирующие описанные антитела, экспрессионные векторы, клетки-хозяева и способы экспрессии описанных антител. Также представлены биспецифические молекулы и фармацевтические композиции, содержащие описанные антитела....

Изобретение относится к ранее не известному гидрохлориду 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8Н-пурин-8-она и его кристаллической форме. Соединение обладает свойствами селективного ингибитора тирозинкиназы Брутона (Btk) и может быть использовано в качестве средства для профилактики и/или лечения связанных с Btk заболеваний с участием В-клеток и тучных клет...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I-1), содержащим две циклические группы, в частности, где М1 - кольцо 1 и М2 - кольцо 2, каждое независимо, представляет собой феноксигруппы. Соединения обладают высокой антагонистической активностью в отношении человеческого S1P2 и могут быть использованы в качестве терапевтического средства для лечения S1P2-опосредованных заболеваний,...

Группа изобретений относится к кардиологии. Предложено применение 4-[(2-{(2R)-2-((1E,3S)-4-(4-фторфенил)-3-гидрокси-1-бутен-1-ил]-5-оксо-1-пирролидинил}этил)тио]бутановой кислоты, или её соли, её клатратного комплекса с циклодекстрином для получения средства 1) для лечения диастолической сердечной недостаточности и/или облегчения симптома; 2) для лечения сердечной недостаточности, при которой осла...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где Cyc1 представляет собой имидазолил или триазолил; Cyc2 представляет собой фенил; Cyc3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из S и N; R1 представляет собой галоген; s равно 0 или 1, R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород, С1-8 алкил или С1-8 алкил, к...

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для предупреждения или предупреждения обострения, а также для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Используется 4-[({6-[изобутил(1,3-тиазол-2-илсульфонил)амино]-2,3-дигидро-1H-инден-5-ил}окси)метил]-3-метилбензойная кислота, ее соль или ее пролекарство. Группа изобретений позволяет повысить эффективность профилактики и лечения гаст...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Соединения общей формулы (I) являются ингибиторами фактора XIa и пригодны для профилактики и/или лечения тромбоэмболических заболеваний. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 115 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему высокой антагонистической активностью по отношению к S1P2 человека, и может применяться для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, опосредованного S1P2, такого как заболевание, обусловленное сужением сосудов, фиброз и респираторное заболевание. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Настоящее изобретение относится к соли соединения, представленного формулой (I), где представляет собой α-конфигурацию,представляет собой β-конфигурацию ипредставляет собой α-конфигурацию, β-конфигурацию или их смесь в произвольном соотношении, и 4-пиперидинметанола; ее кристаллу; или ее циклодекстриновому клатрату. Соединение по изобретению может быть представлено общей формулой (II). Соединение...

Изобретение относится к соединению формулы (I) ,в которой R1 представляет собой (1) атом галогена, (2) цианогруппу, (3) С1-4-алкил, (4) С1-4-алкокси или (5) С3-8-циклоалкил, где С1-4-алкил, С1-4-алкокси и С3-8-циклоалкил могут быть соответственно и независимо замещены 1-3 атомами галогена и/или цианогруппами; р равен целому числу 0-2; когда р равен 2, несколько R1 могут быть одинаковыми и...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому гетероциклическому соединению формулы (I) или его соли, где R1 является (1) C1-6 алкильной группой, необязательно замещенной 1-2 R11, (2) C3-6 углеродным кольцом, выбранным из фенила, циклопропила, циклобутила и циклогексила, необязательно замещенным 1-2 R12 или (3) 4-6-членным гетероциклом, выбранным из оксетана, тетрагидропира...

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой цикл Cy1 представляет собой фенил, циклогексил, пиридинил, пиразолил, триазолил, тиенил, тетрагидрофуранил; цикл Cy2 представляет собой пиридиновый цикл, пиримидиновый цикл, пиразолопиримидиновый цикл, имидазопиридиновый цикл, имидазопиридиновый цикл, пирролопиридиновый цикл, имидазопиразиновый цикл или пиразолопиридиновый цикл; R1 пр...