ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к новым классам соединений общей формулыгде R1 представляет собой: или значения радикалов указаны в формуле изобретения, которые являются ингибиторами фермента, конвертирующего интерлейкин-1β. Ингибиторы ICE настоящего изобретения характеризуются специфическими структурными и физикохимическими свойствами. Данное изобретение относится также к фармацевтическим композици...

Изобретение относится к области медицины и фармакологии, и касается снижения числа бактерий в биологической пробе путем контактирования указанной пробы с соединением формулы I, способа лечения бактериальной инфекции с помощью соединений формулы I, соединений формулы I и фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 5 н. и 4...

Изобретение относится к новым соединениям, которые представляют собой ингибиторы каспаз, в частности ингибиторы интерлейкин-1β-превращающего фермента, и к их фармацевтическим композициям. Соединения настоящего изобретения могут успешно применяться в качестве агентов, направленных против заболеваний, опосредованных интерлейкином-1, апоптозом, фактором, индуцирующим интерферон-γ, или...

Изобретение относится к области медицины, фармакологии и органической химии и касается способа ингибирования ERK2 у пациента с помощью соединений формулы 111-а, новых соединений, композиции для ингибирования действия ERK2, способа ингибирования действия ERK2, GSK-3, Aurora, CDK2 или Lck у пациента, способов лечения опосредованных ERK2, или GSK-3, или Aurora, или CDK2, или Lck заболеваний, способа...

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIa) или их фармацевтически приемлемым солям, где:Rx и Ry объединены вместе с их промежуточными атомами с образованием бензольного или циклогексильного кольца, необязательно замещенного R3;R1 представляет собой Т-(кольцо D); кольцо D представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-2 группами R5, или нафтил или имидазолил ил...

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы II или его фармацевтически приемлемым солям, где кольцо С выбрано из фенильного или пиридинильного кольца и R2, R2', Rx и Ry - такие, как определено в данном описании. Кольцо С имеет орто-заместитель и является необязательно замещенным в неорто-положениях. R2 и R2', необязательно взятые вместе с их промежуточными атомами, образую...

Описывается соединение формулы (II), (II') или его фармацевтически приемлемая соль, где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения являются эффективными в качестве ингибиторов протеинкиназ FLT-3 или KIT. Описываются также способ ингибирования активности киназ FLT-3 или KIT в биологическом образце in vitro и применение соединений для производства лекарственного средства, пригодног...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора активности бактериальной гиразы и Торо-IV. В общей формуле (I)W выбран из СН или CF; X представляет собой СН; Z представляет собой О или NH; R1 представляет собой фенил или 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-3 атома азота, где R...

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения диариламина формулы включающий стадию (1) присоединения соединения формулы (21) к амину формулы (22) в присутствии соли щелочного металла или катализатора на основе переходного металла и (2) удаления группы Y из полученного соединения в присутствии кислоты: где значения радикалов такие, как указано в п.1 формулы изобре...

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 и...

Изобретение относится к биотехнологии и касается белка протеазы NS3/4A HCV или его биологически активного фрагмента, который содержит последовательность, в которой остаток аминокислоты, который соответствует аминокислоте 156 протеазы NS3/4A HCV дикого типа, не является остатком аланина и, необязательно, остаток аминокислоты, который соответствует аминокислоте 168 протеазы NS3/4A HCV дикого типа,...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I: в которой: R1 представляет R6C(O)-, HC(O)-, R6SO2-, R6OC(O)-, (R6)2NC(O)-, R6-, (R6)2NC(O)C(O)-; R2 представляет атом водорода, -CF3 или R8; R3 представляет атом водорода или (С1-С4)алифатическую группу-; R4 представляет -СООН; R5 представляет -CH2F или -СН2О-2,3,5,6-тетрафторфенил; R6 представляет (С1-С12)алифатическую или (С3-С10...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается формы и композиции, содержащих аморфный VX-950, а также их применения для лечения вирусного гепатита С. Заявленное изобретение обеспечивает высокую биодоступность VX-950, а также хорошую стабильность композиции при хранении. 12 н. и 58 з.п. ф-лы, 10 табл., 10 ил.

Настоящее изобретение относится к хиназолиновым соединениям формулы (IA-ii) или его фармацевтически приемлемым солям, полезным в качестве ингибиторов потенциалозависимых натриевых каналов и кальциевых каналов, где R1, R2, R3, R5a, R5, у и х определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединения изобретения, и к способам ингибирования од...

Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего свойствами модулятора CFTR активности. 2 н.п. ф-лы. 14 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где A, Y, R и R2 имеют значения, указанные в описании. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I и их промежуточных соединений, фармацевтическим композициям и способам применения соединений и их фармацевтических композиций для ингибирования каспаз. 23 н. и 21 з.п. ф-лы, 5 табл.

Описываются новые производные 1,2,4-триазолов - ингибиторы протеинкиназ общей формулы (I) где X - N, Y - CH2, NH, NR или 0; R1 и R2 - каждый независимо означает водород; R3 - фенил, замещенный -CN, 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, возможно замещенный 7-членным гетероциклилом, содержащим 2 атома азота, который в свою очередь замещен С1-6 алкилкарбонилом; R4 - водород; R5 - водород и...

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения или предупреждения у пациента инфекции, вызванной вирусом гепатита С. Для этого вводят VX-950 или его фармацевтически приемлемую соль. Каждое из изобретений характеризует определенные режимы введения VX-950 для обеспечения эффективного лечения заболевания. Заявленные способы обеспечивают поддержание минимально низкого у...

Изобретение относится к соединениям формулы (I): или к его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой СН; R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, включающий 1 или 2 атома азота в качестве гетероатома, независимо и необязательно замещенный вплоть до пяти группами J; R2 и R3, каждый независимо, представляет собой водород, галоген, -V-R или -V-Ra; R5 представляет собо...

Данное изобретение относится к соединениям формулы IB , где радикалы R1-R5 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения по настоящему изобретению обладают ингибирующим действием по отношению к протеинкиназам, в частности по отношению к JAK-3, ROCK или Aurora киназам. В рамках настоящего изобретения описываются также фармацевтические композиции, включающие соединения формулы IB, и...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность сериновой протеазы, в частности активность протеазы вируса гепатита С НС3-НС4А. Данное изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, способу ингибирования активности сериновой протеазы и способу устранения или снижения зараженности в...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I: где: R1 представляет собой R6C(O)-, R6SO2-, (R6)2NC(O)-; R2 представляет собой водород, -CF3 или R8; R3 представляет собой -T-R9; R4 представляет собой -СООН или -COOR8; R5 представляет собой -CH2F или -CH2O-2,3,5,6-тетрафторфенил; R6 представляет собой R6a или R6b; две R6 группы вместе с тем же атомом, к которому они присоединены, необяз...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где Q выбирают из группы, состоящей из R1 означает Н; каждый R2 независимо означает ZR; каждый JQ независимо означает ZQ, MQ, (LQ)-ZQ или (ХQ)-МQ; каждый LQ и ХQ независимо означает С1-6алкил, где каждый углерод алкильной группы является независимо заменяемым до 2 случаев -NR-, -NHR-, -NRC(O)O-; гд...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I' или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении киназ Тес или c-Met. В формуле I' R представляет собой -(C=Q)R2a, CN или Y; Y означает фенил, или ; Q представляет собой О; R2a представляет собой фенил, OR5 или N(R5)2; R1 представляет собой Н; Z представляет собой связь; R3 и R4 представляют собой Н, гало...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (Iа), применяемым в качестве ингибиторов тирозинкиназы c-Met, где LA выбирают из , или ; RA выбран из: или ; каждый RA2 и RA6 представляет собой водород; RA3 представляет собой RAr; или RA3, RA4 и атомы углерода, с которыми они связаны, образуют 6-членный арил, необязательно замещенный, в количестве до 4, независимыми группами RAr, или 5...

Настоящее изобретение описывает соединения формулы I: или его фармацевтически приемлемая соль, где значения радикалов R3, R4, R2, Х1, X2, R1 такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении киназ семейства Тес, на основе соединений формулы I, способ ингибирования активности киназ Тес семе...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы ii-d и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора активности Aurora-протеинкиназы и могут быть использованы при лечении пролиферативных расстройств. В формуле ii-d: R2 представляет собой C1-3-алкил или циклопропил; R5 представляет собой CH2CH3, CH2CF3, CH2CH2CF3, или Ry представляет собой или...

Изобретение относится к соединению формулы I или его таутомеру или их фармацевтически приемлемым солям, где R2 представляет собой С1-3-алкил или циклопропил; R9 представляет собой галоген, С1-3-алкил, -O-(C1-3-алкил), -S-(С1-3-алкил) или CF3 и р равно 1-2. Предлагаемые соединения являются ингибиторами Аврора-протеинкиназ. Они могут использоваться в способе ингибирования активности Аврора-протеинк...

Изобретение относится к соединению формулы I: где R1 представляет собой CH2Cl, CH2F или -C1-2aлкил-R3R4; R3 представляет собой -O-; R4 представляет собой фенил, где указанная R4 группа необязательно замещена 0-5 группами J, где J представляет собой галоген; R2 представляет собой С6-10арил; или группу: где Y представляет собой СН, АА2 представляет собой С1-С7алкил,и R8 и R9 представляет собо...

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I: или его соли, где: у представляет собой 0; R1 и R2 взяты вместе для образования 3-тетрагидрофуранового кольца; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой 5-оксазолил; R11 представляет собой метокси-, этокси- или изопропоксигруппу; каждый V1 независимо выбирают из галогена, NO2, CN, OR12, OC(O)R13, OC(O)R12, OC(O)OR13, OC...

Изобретение относится к соединению формулы I, его изомеру формулы IA, смеси его изомеров IA/C, способам их получения, а также к способам получения соединения формулы IVA из соединения формулы IA, включающим восстановление и удаление защиты с соединения формулы IA путем гидрогенолиза, используя Н2 и каталитическое количество Pd/C, в присутствии трифторуксусной кислоты с получением соединения форму...

Настоящее изобретение относится к новым пирролопиримидинам общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов протеинкиназ семейства JANUS: JAK2, JAK3, протеинкиназы А (РКА), семейства серин/треонин протеинкиназы ROCK. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как аллергия, астма, атопический дерматит и др. В структурной формуле (I)...

Данное изобретение относится к соединению формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где Q является 2,6-пиримидилом; где Q необязательно замещен 1-5 заместителями JQ; Z является связью или NH; R1 является Н; R2 является H; R3 является галогеном или -(U)m-X, где m равно 0; Х является Н или галогеном; JQ является галогеном, OCF3, -(Vn)-R", -(Vn)-CN или -(Vn)-(C1-4 галогеналифатической гр...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I-A и I-B, которые ингибируют серинпротеазную активность, в частности активность протеазы NS3-NS4A вируса гепатита С. Соединения действуют, препятствуя жизненному циклу вируса гепатита С, и также применимы в качестве противовирусных средств. Изобретение также относится к композициям, содержащим указанные соединения, или для применения in vivo,...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов потенциалозависимых натриевых каналов, таких как NaV1.8. Последние играют центральную роль в генерации потенциалов действия во всех возбудимых клетках, таких как нейроны и миоциты, и могут быть использованы при лечении таких заболеваний, как эпилепсия, синдром р...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы Plk1. В формуле (I): кольцо А является 5-членным гетероарильным кольцом, которое в качестве гетероатомов содержит атомы N, где кольцо необязательно замещено C1-6 алкилом; X1 является NR8-; R1 является Н, С1-10 алифатической, С3-10 циклоалифатической, фенильной, 5-6-членной гетероарильной групп...

Изобретение относится смеси диастереомерных соединений, где С* представляет собой смесь R- и S-изомеров; и R-изомер составляет больше 50% смеси по отношению к S-изомеру в положении С*. Указанная смесь эффективна для ингибирования серинпротеазы. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл., 6 ил.

Описываются новые диаминотриазольные соединения общей формулы (I) (значения радикалов приведены в формуле изобретения), их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, способ ингибирования активности киназ JAK2 и JAK3 и применение новых соединений для производства лекарственного средства для лечения ряда заболеваний. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к способам получения протеазных ингибиторов, в особенности ингибиторов сериновых протеаз. Протеазные ингибиторы пригодны для лечения инфекций HCV. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 14 пр., 1 табл.

Группа изобретений относится к области фармацевтики, конкретно к препаративной форме с контролируемым высвобождением на основе соединения формулы I, представляющего собой пероральный цитокиновый ингибитор фермента, превращающего интерлейкин-1 бета. Способ изготовления указанной препаративной формы включает гранулирование соединения формулы (I) в присутствии органического растворителя - изопропило...

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы Ic где A, B, R1, R2 и n имеют значения, указанные в описании, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы Ic, которые используются в качестве модуляторов АТФ-связывающих кассетных («ABC») транспортеров или их фрагментов, включая регулятор трансмембранной п...

Изобретение относится к новым производным азаиндола, обладающим ингибирующей активностью в отношении JAK-2 и JAK-3 киназы, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I): R3 представляет собой Н; X1 представляет собой N или CR4; R2 представляет собой Н, СООН, COOR' или CONHR'; R4 представляет собой Н, F, R', ОН, OR', COR', СООН, COOR', CONH2 или CN; или R2 и R4, взятые вместе, образуют...

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы или к его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть пригодно в качестве модулятора транспортеров АТФ-связывающей кассеты («АВС») или их фрагментов, включая трансмембранный регулятор муковисцидоза («CFTR»). 422 пр., 7 табл.

Изобретение относится к обогащенному дейтерием α-кетоамидосоединению формулы(I) где D означает атом дейтерия; значения R1-R5 представлены в п.1 формулы, и к фармацевтической композиции на его основе. 4 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I: где R, R1, R2, R3, R4, x и z определены в пунктах формулы изобретения, которые полезны в качестве ингибиторов потенциалзависимых натриевых каналов. Изобретение также предлагает фармацевтически приемлемые композиции, содержащие указанные соединения, и способы применения таких композиций для лечения различных заболеваний. 5 н. и 71 з.п. ф-лы, 3 табл...

Изобретение относится к соединению формулы I где Х1 обозначает связь, NR8 или S; Y1 обозначает О или NR9; R1 обозначает C1-10алкил, С6-10арил или 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N или S; где указанный R1 необязательно замещен 0-2 J1; R2 обозначает Н или С1-10алкил; каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо обозначает Н или С1-10алкил; и R7 обозначает С1-...

Изобретение относится к способам получения соединения формулы iii и оптически обогащенной соли соединения формулы iii, где R1 представляет собой C1-C6алкил; R'1 представляет собой водород; R'2 представляет собой -NHR2; R2 представляет собой C3-C6циклоалкил. Способы осуществляют путем окисления ненасыщенного соединения формулы i, где окислитель представляет собой трет-бутилгидропероксид, смесь из...

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой следующую структуру: Соединение используют в способе in vitro повышения количества функцинальных ABC-транспортеров в мембране клетки in vitro, путем контактирования этого соединения с указанной клеткой. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 20 пр.

Изобретение относится к форме А N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида, где эта Форма А характеризуется пиком при приблизительно 7,9 градуса, пиком при приблизительно 11,9 градуса, пиком при приблизительно 14,4 градуса и пиком при приблизительно 15,8 градуса в порошковой рентгенограмме. Также изобретение относится к...

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой COOH или CH2OH. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу модулирования активности CFTR в биологическом образце, основанному на использовании соединения формулы I, способу лечения, основанному на использовании соединения формулы...

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, со...

Изобретение относится к соединению формулы (VA-1), в котором WRW2 и WRW4 независимо выбирают из атома водорода, -CN, -CF3, галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, 3-12-членной циклоалифатической группы или фенила, где WRW2 и WRW4 независимо и необязательно замещены, вплоть до трех, заместителями, выбранными из -OR′, -CF3, -OCF3, -SR′, -S(O)R′, -SO2R′, галогена, -CN, -COOR′, -(CH2)O...

Изобретение относится к способам получения соединения формулы (4) , которое может быть использовано в качестве ингибитора серинпротеазы. Ингибиторы протеазы полезны для лечения HCV-инфекций. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 16 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения 7 или его фармацевтически приемлемой соли, которое является полезным в качестве промежуточного соединения для получения фармацевтических соединений. Способ включает контактирование транс-4-аминоциклогексанола с ВОС-ангидридом (ди-трет-бутилдикарбонатом) в присутствии растворителя и, необязательно, в присутствии основания для получе...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы 1, включающему конденсацию карбоновой кислоты формулы 2 с анилином формулы 3 в присутствии ТЗР®, где каждый R2 и R4 независимо представляет собой C1-6 алкил с прямой или разветвленной цепью, и каждый C1-6 алкил с прямой или разветвленной цепью независимо и необязательно замещен -OR′; каждый R5 пре...

Изобретение относится к способу лечения способу лечения или ослабления тяжести кистозного фиброза у пациента, где у пациента имеется трансмембранный рецептор кистозного фиброза (CFTR) с R117H мутацией, включающий стадию введения указанному пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-дитрет-бутил-фенил)-N-метил-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксамида. Технический результат: разработан способ лече...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1 представляет собой метил или этил, R2 представляет собой водород, фтор или метил, R3 представляет собой водород, фтор или метил, каждый R4 представляет собой водород и R5 представляет собой водород, метил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или уменьшения степени тяжести пролиферативного нарушения на...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения твердых форм N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида (соединение 1 формы A, А-HCl, B и B-HCl). А также описываются способы получения промежуточных соединений 2 и 3-HCl. Технический результат: разработаны способы получения соединения 1 в т...

Изобретение относится к соединениям формулы A-I, где G1 означает атом водорода или R′; G2 означает атом галогена, CN, CF3, изопропил или фенил, где вышеуказанный изопропил или фенил необязательно замещен вплоть до трех заместителями, независимо выбранными из WRW; G3 означает изопропил или (C3-C10)циклоалифатическое кольцо, где вышеуказанный G3 необязательно замещен вплоть до трех заместителями,...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым твердым формам N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида (формы A-HCl, формы B, формы B-HCl). Также изобретение относится к фармацевтической композиций на основе формы A-HCl, или формы B, или формы B-HCl, или их комбинации; к способу лечения заболевани...

Настоящее изобретение относится к способу получения (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида (соединение I), полезного для лечения заболеваний, опосредованных CFTR, таких как кистозный фиброз, а также к способам получения промежуточных соединений. 5 н. и 57 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединениям, пригодным в качестве ингибиторов PI3K, в частности PI3Kγ. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым композициям, содержащим указанные соединения, и к способам применения композиций для лечения различных заболеваний, состояний или нарушений. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 26 пр.

Настоящее изобретение относится к твердым формам (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида (соединение 1) по существу в кристаллической форме (форма A), где форма А характеризуется одним или более пиками при 19,3-19,7 градусах, 21,5-21,9 градусах и 16,9-17,3 градусах в рентгеновской порош...

Изобретение относится к по существу твердой форме 3-(6-(1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты (форме А сольвата соединения 1 и форме А соли HCl соединения 1), фармацевтическим композициям на их основе и способам лечения с ними. 4 н. и 35 з.п. ф-лы, 23 ил., 6 табл.

Фармацевтическая композиция, включающая Соединение 1, 3-(6-(1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойную кислоту, и по меньшей мере один эксципиент, выбираемый из наполнителя, разбавителя, дезинтегрирующего агента, поверхностно-активного вещества, связующего вещества, придающего скользкость вещества и смазочного вещества, причем композиция пригодн...

Настоящее изобретение относится к соединениям пиразина , используемым в качестве ингибиторов протеинкиназы ATR, к фармацевтическим композициям, содержащим соединения по данному изобретению, и применению соединений по данному изобретению для повышения чувствительности клеток к ДНК-повреждающим средствам и в качестве радиосенсибилизирующего вещества и химиосенсибилизирующего средства. 12 н. и...

Настоящее изобретение относится к способу лечения муковисцидоза с применением соединения формулы .Технический результат: предложен новый эффективный способ лечения или ослабления тяжести муковисцидоза у пациента с применением вышеуказанного соединения. 3 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям В формуле I R1 представляет собой C1-С8алкил, С1-С8гидроксиалкил, CO2R8, или два R1 образуют вместе оксогруппу, или 3-7-членное конденсированное циклоалкильное кольцо; R2 представляет собой галоген, C1-С8галогеналкил, C1-С8гидроксигалогеналкил, CN, SO2CH3, CO2R8, CON(R8)2 или COR8; R3 представляе...

Изобретение относится к новому соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, ингибирующим ДНК-зависимую протеинкиназу (ДНК-ПК). Соединения могут найти применение для лечения онкологических заболеваний. При этом соединения имеют радиосенсибилизирующее воздействие на линии раковых клеток, чувствительных к облучению, и могут быть использованы для усиления действия терапевтической с...

Изобретение относится к соединениям формулы II, где R представляет собой Н, ОН, ОСН3, или два R, взятые вместе, образуют -ОСН2О- или -OCF2O-; R1 представляет собой Н или вплоть до двух C1-С6алкилов; R2 представляет собой Н или галоген; и R3 представляет собой Н или C1-С6 алкил; R3 представляет собой Н или C1-С6 алкил; Y представляет собой О или NR4; и R4 представляет собой Н или C1-С6 алкил, и их...

Описан непрерывный способ получения таблеток. Согласно способу 3-(6-(1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамид)-3-метилпиридин-2-ил)бензойную кислоту перемешивают с микрокристаллической целлюлозой и кроскармеллозы натриевой солью, готовят раствор для гранулирования из воды, поливинилпирролидона и натрия лаурилсульфата. В двухшнековом грануляторе непрерывного действия получают г...

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения рака поджелудочной железы у пациента посредством введения пациенту ингибитора ATR в сочетании с другими видами противоопухолевой терапии, такими как терапия гемцитабином, лучевая терапия или терапия гемцитабином и лучевая терапия вместе. Также предложены способ повышения чувствительности клеток рака поджелудочной железы...

Изобретение относится к амидным соединениям формулы I и I′: где: Y является CH или N; R1 является H или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 галогенами; R2 является H, галогеном или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 галогенами; R3 является H, галогеном или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 галогенами; R4 является H; R5 является...

Изобретение относится к соединениям пиридонамида формулы I и I' где, независимо для каждого случая: G является X является связью или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 атомами галогена, где вплоть до двух несоседних CH2 единиц указанного C1-C6 алкила могут быть заменены на -O-; Rx отсутствует, является H или C3-C8 циклоалифатической группой, где...

Изобретение относится к применимым в медицине соединениям формулы IА IA,где Z представляет собой где кольца A-Z представляют собой насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, необязательно содержащее атомы O, N или S; L-L16 представляют собой алифатические группы, необязательно замещенные -C(O)-, -О-, NH или N(C1-6алифатической группой); JA-JZ представл...